Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Описание:

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)

Микроорганизмы	МИК, мг/л
Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus	≤ 1	˃ 2
Streptococcus A, B, C, G	≤ 0,25	˃ 0,5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25	˃ 0,5
Haemophilus influenzae	≤ 0,12	˃ 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	˃ 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,25	˃ 0,5

 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
• Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
• Streptococcus pyogenes

1. Грамотрицательные аэробы:

• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Legionella pneumophila
• Moraxella catarrhalis
• Pasteurella multocida
• Neisseria gonorrhoeae

1. Анаэробы:

• Clostridium perfringens
• Fusobacterium spp.
• Prevotella spp.
• Porphyromonas spp.

1. Другие микроорганизмы:

• Chlamydia trachomatis
• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia psittaci
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycoplasma hominis
• Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae (пенициллин – устойчивый)

Изначально устойчивые микроорганизмы:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus (метициллин – устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови cоставляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень долгий период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 %  почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды. При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее. При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго — также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Для детей с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать азитромицин в форме сиропа. С его преимуществ — приятный вкус и запах, а также возможность рассчитать индивидуальное количество препарата, необходимое для конкретного ребенка. Общая дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Длительность лечения для детей аналогичная, как и для взрослых.

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется. https://www.youtube.com/embed/N7QxtlJPHXc

Побочные действия

На фоне медикаментозной терапии иногда возникают нежелательные реакции. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие нежелательные реакции:

• Нервная система: цефалгия, головокружение, сонливость, нарушение сна, судорожные реакции, нарушение вкусового восприятия, бредовые явления, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи, двигательное и психическое возбуждение, раздражительность, тревожность, снижение чувствительности к внешним раздражителям, агрессивность, обморочные состояния, миастения, нарушение обоняния.
• Пищеварительный тракт: жидкий стул, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, окрашивание языка и зубов, изъязвление слизистых оболочек, повышенное газообразование в кишечнике, нарушение глотания, задержка стула, воспаление слизистой оболочки желудка, сухость слизистых оболочек, отрыжка, повышенное слюноотделение.
• Иммунитет: отек Квинке, гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Инфекции: грибковое поражение (кандида), воспаление легочной ткани, фарингит, воспаление слизистой оболочки носа, псевдомембранозный колит, инфекция ЖКТ, респираторные инфекции.
• Кровь и лимфа: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов. Повышение уровня эозинофилов.
• Органы чувств: нарушение слуха, глухота, вертиго, шум в ушах, снижение остроты зрения.
• Сердце и сосуды: нарушение ритма сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия желудочков, ощущение биения сердца, гиперемия лица, снижение кровяного давления, другие формы аритмии.
• Печень и желчевыводящие пути: воспаление печеночной ткани, желтуха на фоне задержки выведения желчи, разрушение печеночной ткани, нарушение работы печени, фульминантный гепатит.
• Выделительная система: нарушение мочеиспускания, боль в области почек, острое нарушение работы почечной ткани, воспаление паренхимы и почечных канальцев.
• Кожный покров и мягкие ткани: кожные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, реакция по типу крапивницы, дерматиты, сухость, повышенное потоотделение, чувствительность к солнечному свету, эритемные реакции.
• Половые органы: маточное кровотечение, нарушение работы яичек.
• Костно-мышечная система: боли в мышцах, болезненность в области спины, боли в суставах, неприятные ощущения в шее, остеоартрит.
• Прочие: нарушение дыхания, кровоизлияние из носа, истощение, отсутствие аппетита, утомляемость, отечность лица, болезненность в груди, повышение температуры тела, периферические отеки, изменение лабораторных показателей (смотреть в официальной инструкции).

Инструкция по применению Азитромицина

Диспергируемые таблетки можно принять как обычные или развести в половине стакана воды – получится суспензия. Ее надо хорошо взболтать и выпить.

Суточные и разовые дозы Азитромицина устанавливает лечащий врач. Если индивидуальная схема приема не определена, то необходимо придерживаться рекомендаций в аннотации.

Дозировка и режим приема

Дозы Азитромицина зависят от веса и возраста пациента. Ниже приведены схемы приема таблеток и капсул взрослым и детям от 12 лет и весом от 45 кг:

• При инфекциях органов дыхания и мягких тканей, кожных болезнях, в том числе угрях, назначают по 500 мг в сутки, полный курс – 1,5 г. Это означает, что нужно принять таблетку или капсулу 500 мг или две по 250 мг один раз в одно и то же время 3 дня подряд.
• При болезни Лайма общий курс приема длится 5 дней и составляет 3 г. Схема лечения: в первый день – 1000 мг (2 по 500 мг), со второго дня – по 500 мг еще в течение 4 суток.
• При неосложненном хламидиозе, в том числе уретритах и цервицитах, назначают однократно 1 г.

Глазные капли выпускаются в виде одноразовых пластиковых капельниц. Содержимое одного тюбика закапывают в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение 3 суток.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Азитромицин в таблетках

Детям от 3 лет до 12 лет для точного дозирования лучше использовать таблетки 125 мг.

При респираторных и кожных инфекциях дозу рассчитывают, учитывая вес тела малыша. На 1 кг массы ребенка необходимо 10 мг Азитромицина. Полный курс – 3 дня. Для удобства расчета врачи используют таблицу:

Масса тела ребенка, кг	Доза Азитромицина, мг
18–30	250
31–44	375
45 и более	применяют взрослые дозы

• При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, (гнойной ангине) разовая доза увеличивается вдвое, курс лечения – те же 3 дня.
• При боррелиозе схема приема: в первый день – 20 мг на 1 кг веса тела ребенка, затем 4 дня подряд – по 10 мг на кг. Всего нужно лечиться 5 суток.

Азитромицин суспензия

В форме порошка для изготовления суспензии препарат выпускается с концентрацией 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

При кожных и респираторных заболеваниях лекарство назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (полный курс – 30 мг/кг)

Пример расчета для ребенка массой тела 15 кг. Умножив 15 кг на 10 мг, получаем необходимую дозу 150 мг. При использовании порошка 100 мг/5 мл 150 мг будет содержаться в 7,5 мл готовой микстуры. Если в наличии имеется Азитромицин с дозировкой 200 мг/5 мл, то его нужно отмерить 3,75 мл.

Детям до 10 кг назначают порошок с концентрацией 100 мг/5 мл, так можно добиться более точного дозирования.

Чтобы не ошибиться при изготовлении суспензии, стоит использовать приведенную ниже таблицу:

Масса тела	Объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на 1 прием
	Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2.5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)
7 кг	3.5 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)
9 кг	4.5 мл (90 мг)
10–14 кг	5 мл (100 мг)	2.5 мл (100 мг)
15–24 кг		3 мл (200 мг)
25–34 кг		3.5 мл (300 мг)
35–44 кг		4 мл (400 мг)
45 кг		12.5 мл суспензии (500 мг) (доза для взрослых)

Глазные капли

Глазные капли Азидроп на основе азитромицина одинаково дозируются и для детей с рождения, и для взрослых. По одной дозе, содержащейся в первичной упаковке, закапывают в конъюнктивальный мешок дважды в день в течение 3 суток.

• Если пациент употребляет антациды (лекарства от изжоги), такие как Алмагель, Ренни, Гастал, Фосфалюгель, то Азитромицин лучше принять за час до или после их приема. Все эти препараты, как и любая пища, существенно замедляют всасывание лекарства.
• Если пропустили прием вовремя, необходимо как можно скорее выпить препарат, а следующую дозу принять через 24 часа, удваивать ее нельзя.
• Если за 3 дня употребления препарата не произошло облегчение симптомов заболевания, следует срочно обратиться к врачу для решения вопроса о продлении курса или о замене антибиотика.

Состав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Аналоги Азитромицина

Сумамед (Хорватия, Плива) 500 мг цена 450-700 руб. Сумамед 250 мг цена 350-450 руб.	Азитрокс (Россия, Фармстандарт) 500 мг цена 450-700 руб Азитрокс 250 мг 6 капс 380-450 руб	Экомед (Россия, АВВА РУС) 500 мг 400-600 руб. Экомед 250 мг цена 280-350 руб.
Сумамед форте порошок 250мг /5 мл. цена 350-450 руб.	Азитрокс флакон 200мг/5 мл 310 руб.	Азитромицин ЭКО порошок/суспензия 300 руб.
Суматролид солюшен 500 мг 260 руб.	Хемомицин 500 мг (Сербия, Хемофарм) 500-600 руб.	Зитролид Форте 500 мг 450-600 руб.
Азитрус Форте (Россия, Синтез) 500 мг 250-350 руб.	Хемомицин порошок  280-350 руб.	Зи фактор (Россия, Верофарм) 500 мг 350-450 руб.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Торговое наименование	Производитель (страна), формы выпуска и дозы
Азитромицин Экомед	АВВА РУС (Россия) таблетки 250 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Азитромицин-Акрихин	АКРИХИН (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Зитролид	Валента Фарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг
Зи-фактор	ВЕРОФАРМ (Россия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Азитромицин	ВЕРТЕКС (Россия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг Керн Фарма С.Л. (Испания) таблетки 500 мг Производство Медикаментов (Россия) капсулы 250 и 500 мг ПРОМОМЕД РУС (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг, лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления , раствора для инфузий 500 мг РЕПЛЕК ФАРМ (упаковщик Березовский фармацевтический завод) (Республика Македония) таблетки 500 мг Фармстандарт-Лексредства (Россия) таблетки 125, 250 и 500 мг
Суматролид Солюшн Таблетc	Озон (Россия) таблетки диспергируемые 125 и 250 мг
Азитрокс	Отисифарм (Россия) капсулы 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл
Сумамед форте	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) порошок для приготовления суспензии 200 мг на 5 мл
Сумамед	Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия) таблетки 125 и 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитромицин Санофи (бывший Азитромицин Зентива)	Санофи Россия (Россия) таблетки 250 и 500 мг
Сумамед	Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) таблетки диспергируемые 125, 250, 500, 1000 мг
Азитромицин Форте-OBL	ФП Оболенское (Россия) таблетки 500 мг
Азитромицин-OBL	ФП Оболенское (Россия) капсулы 250 мг
Хемомицин	Хемофарм А.Д. (Сербия) таблетки 500 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии 100 и 200 мг на 5 мл, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Азитрал	Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд (Индия) капсулы 500 мг

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг.

Азитромицин необходимо применять по 1:00 до или 2:00 после еды, так как одновременный прием с пищей нарушает его всасывания. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотать, не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): общая доза составляет 1500 мг, 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина — 3 г, взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит / цервицит): 1 г однократно; курсовая доза — 1 г.

При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначать по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применять через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes . Пациенты с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушениями функции почек.

Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл / мин) можно использовать то же самое дозировки, и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Пациенты с нарушениями функции печени.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводили.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращении транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует в Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А , Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина.

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus (метицилинчутливий)

Streptococcus pneumonиае (пеницилинчутливий)

Streptococcus руogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzае

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

анаэробные бактерии

Сlostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

с промежуточной чувствительностью к пенициллину

пеницилинрезистентний

Вродженорезистентни микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки МRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)

анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитроми-олово в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VV ss ) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Аналоги

Вместо Азитромицина можно применять следующие медикаменты:

1. Сумамед представляет собой оригинальный лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего компонента азитромицин. В продаже он бывает в виде порошка для приготовления суспензии, лиофилизата из которого делают раствор для внутривенных инфузий, капсулах, диспергируемых (растворимых) и обычных таблеток. Антибиотик может применяться для лечения детей старше полугода, женщин, ожидающих ребенка. На время антибиотикотерапии следует прервать естественное вскармливание.
2. Суматролид Солюшн Таблетс — отечественный препарат, который является полным аналогом Азитромицина. Производится он в растворимых таблетках, которые можно прописывать при инфекциях вызванных чувствительными к антибиотику возбудителями пациентам старше 6 месяцев. По показаниям противомикробный препарат может применяться во время вынашивания плода. Лекарственное средство несовместимо с грудным вскармливанием.
3. Хемомицин содержит в качестве активного компонента азитромицин. Производится он в таблетках, капсулах, порошке для приготовления детской суспензии, лиофилизате для изготовления раствора для внутривенного вливания. Антибиотик-макролид может применяться у детей старше 6 месяцев, женщин в положении. Во время лечения Хемомицином нужно отказаться от кормления грудью.
4. Макропен является заменителем Азитромицина по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках и гранулах при добавлении воды, к которым получается суспензия для приема внутрь. Лекарство можно принимать пациентам всех возрастных групп. Антибиотик разрешено пить женщинам, ожидающим ребенка. Во время курса антибиотика следует воздержаться от грудного вскармливания.

С осторожностью

• миастения;
• нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
• нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин);
• у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
• одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препарата	Цена за 1 ед.	Цена за упак., руб.	Аптеки
Азитромицинкапсулы 250 мг, 6 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 2 код EAN: 4607022750515 № ЛП-000887, 2011-10-18Производство медикаментов (Россия)
8.83
Азитромицинкапсулы 250 мг, 6 шт. упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1 код EAN: 4602824016401 № ЛСР-006658/08, 2008-08-15Дальхимфарм (Россия)
11.67
Азитромицинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 3 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1 код EAN: 4607146760131 № ЛСР-002099/10, 2010-03-16Replekpharm AD (Республика Македония)
12.63выгодно
53
Азитромицинкапсулы 250 мг, 6 шт. упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1 код EAN: 4607027761455 № ЛСР-003652/07, 2007-11-07Озон ООО (Россия)
13.08
Азитромицинкапсулы 500 мг, 3 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1 код EAN: 4607022750508 № ЛП-000887, 2011-10-18Производство медикаментов (Россия)
20.68
Азитромицинкапсулы 250 мг, 6 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 2 № ЛСР-003652/07, 2007-11-07Озон ООО (Россия)
22.17
Азитромицинкапсулы 250 мг, 6 шт. упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1 код EAN: 4607003242596 № Р N002599/01, 2008-08-07ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
23.83
Азитромицинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 3 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1 код EAN: 4601669007483 № ЛП-002564, 2014-08-06Фармстандарт-Лексредства (Россия)
27.67выгодно
35.67
Азитромицинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, 6 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 2 № ЛП-002580, 2014-08-14ВЕРТЕКС АО (Россия)
33.17выгодно
39.67
Азитромицинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 3 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1 код EAN: 4607027768263 № ЛП-002782, 2014-12-24Атолл ООО (Россия)
40.67выгодно
68.33
Азитромицинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 3 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1 код EAN: 4660007811175 № ЛП-003145, 2015-08-20Рафарма АО (Россия)
50.4выгодно
73
Азитромицинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 3 шт. упаковка контурная ячейковая 3, пачка картонная 1 код EAN: 4607003247751 № ЛП-002580, 2014-08-14ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
64.6выгодно
71.67