Пенициллин: показания, противопоказания и побочные эффекты

Инструкция по применению

Разведение Бензилпенициллина

Для приготовления растворов калиевой, натриевой, новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина

• Стерильная вода для инъекций (можно использовать для любого вида инъекции – внутривенной, внутримышечной, люмбальной, субконъюнктивальной и т. д.);
• Физиологический раствор (применяется только для приготовления растворов для внутривенного, внутримышечного, люмбального, плеврального, подкожного введения);
• 2,5% и 5% Новокаин (применяется только для приготовления раствора для внутримышечных инъекций);
• 5% глюкоза (применяется только для приготовления растворов для внутривенных инфузий, так называемых «капельниц»).

Для приготовления растворов препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин

• Стерильная вода для инъекций;
• Физиологический раствор;
• 2,5% и 5% Новокаин.

Способы введения солей бензилпенициллина

• Внутримышечно;
• Внутривенно;
• Подкожно;
• Плеврально (в плевру легкого);
• Люмбально (в спинномозговой канал);
• Субконъюнктивально (в ткани глаза);
• В слуховой проход уха в виде капель;
• В носовые ходы в виде капель;
• Внутриорганно (вводится непосредственно в ткани какого-либо органа в ходе хирургической операции).

Дозировка

креатинина

Бензатин бензилпенициллина – инструкция по применению

ревматизма

• Бициллин-1 – взрослым вводят по 2400 000 ЕД по одному разу в месяц. Детям с массой тела менее 25 кг вводят по 600 000 ЕД, а с весом более 25 кг по 1200 000 ЕД также по одному разу в месяц;
• Бициллин-3 – взрослым вводят по 1200 000 ЕД по одному разу в неделю. Для детей данный препарат применять нельзя;
• Бициллин-5 – взрослым вводят по 1500 000 ЕД по одному разу в три недели, а детям по 750 000 ЕД через каждые 2 недели.

Особые указания

аллергологическую пробуаллергиейастмойцефалоспориновЦефалексинЦефазолинЦефтриаксонвысокоаллергенными веществамибеременностигрудном вскармливаниикардиомиопатиейобезвоживаниеэпилепсиейпеченикальцияанализ кровисахарным диабетомгрибковой инфекциипротивогрибковые препаратыФлуконазолвитаминызрения

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

противовоспалительнымижаропонижающими препаратамиИндометацинамочегонные средстваИбупрофенБисептолФталазолконтрацептивовЛевомицетинТетрациклинДоксициклинмакролидамиЭритромицинДжозамицинЛинкомицинВарфарин

Правила терапии

Раствор пенициллина необходимо применять сразу после подготовки. Нельзя добавлять в медикамент иные лекарственные средства. Терапевтический курс некоторым показан недельным или длительностью в полторы недели, в других случаях может достигать пары месяцев, а иногда длится еще больше. Наиболее продолжительного лечения требуют заражение крови, бактериальный эндокардит и сходные тяжелые патологии. Если первые пять суток применения препарата не позволяют заметить выраженный эффект, необходимо сменить пенициллин на другие, более сильные антибиотики. Альтернативный вариант – сочетание пенициллина и иных синтетических антимикробных препаратов, показанных при конкретном диагнозе.

Пенициллин в ампулах

Лекарство пенициллин в ампулах используется для введения внутрь с помощью шприца. Пенициллин для инъекций можно вводить несколькими вариантами:

• внутримышечно;
• в вену струйно или капельно;
• подкожно.

Важно перед использованием препарата по назначению провести тест на переносимость, чтобы не получить неприятные последствия такие, как аллергия на пенициллин и другие побочные эффекты. Дозировка рассчитывается в зависимости от тяжести заражения:

Дозировка рассчитывается в зависимости от тяжести заражения:

• при легких формах инфекции – от 2 млн. ЕД;
• при сложных тяжелых формах заражения – до 20 миллионов.

Таковым является нормальный прием данного медикамента для взрослых пациентов.

Пенициллин для детей до одного года необходимо вводить не более ста тыс. ЕД за сутки. Ни в коем случае не лечите ребенка самостоятельно без участия медицинского специалиста, иначе можно неправильно рассчитать дозу, что окажется крайне вредно и даже опасно для здоровья ребенка.

Вскрытые ампулы нельзя хранить, необходимо использовать содержимое сразу же после вскрытия, иначе препарат распадается на метаболиты и не подлежит введению. Внутривенные и внутримышечные введения можно чередовать – это не запрещается и не может быть опасным.

Пенициллин в виде порошка

Помимо ампул существуют такие формы выпуска, как таблетки, принимаемые внутрь через пищевод, и порошок, которые разводят с жидкостью. Пенициллин порошок выпускается продается в стеклянных баночках, герметично упакованных. Они могут напоминать ампулы, только внутри них находится не жидкий пенициллин.

Остро встает вопрос чем развести пенициллин. Есть три варианта:

1. Простая очищенная продезинфицированная вода.
2. Новокаин.
3. Физраствор.

Иные способы разведения порошка неприемлемы.

Пенициллин: показания и противопоказания к применению

Показания к применению пенициллина невероятно широки. Он используется для лечения различных заражений мочевыводящих органов, кожных покровов и прочее.

Запрещено применение данного препарата тем пациентам, кто болен эпилепсией или имеет предрасположенность к развитию данного заболевания

Также нельзя его употреблять больным с непереносимостью активного вещества. Принимать с крайней осторожностью разрешается больным сердечно-сосудистыми недугами, страдающим от проблем с почками, аллергикам

Что касается беременности и лактации, то никаких противопоказаний нет. Наоборот, пенициллин является самым безопасным из всех существующих антибиотиков, следовательно, он не повлияет на плод. Однако ребенку может навредить аллергическая реакция матери, о которой она не знала. Именно поэтому настоятельно рекомендуется беременным пациенткам консультироваться с врачом по поводу приема любых медикаментов, в том числе и антибиотиков.

Дозировка назначается в зависимости от тяжести распространения инфекции и поражения тканей. В общих чертах, взрослым пациентам назначают дозы от 250 000 до 60 млн ЕД. Если вы используете порошок, то готовьте раствор прямо перед введением препарата, так как длительное хранение делает вещество опасным для жизни. Рекомендуется быть крайне аккуратным с употреблением антибиотиков любого вида, так как их действие направлено на уничтожение вредных бактерий и разрушение их клеток, а значит, гипотетически они могут навредить и полезным жизненно важным микроорганизмам.

Как вы считаете, пенициллин — один из главных открытий в медицине XX века? Делитесь своим мнением в ! А также смотрите видео о лечением пенициллином детей.

Когда поможет?

Препарат назначают при инфицировании раны, нагноении кожных покровов, мягких тканей, слизистых. Можно использовать состав при перитоните, легочном гнойном воспалении, септицемии и цистите. Широко распространено применение пенициллина на фоне пиемии, то есть такого заражения крови, когда ток жидкости переносит микрофлору во внутренние структуры. Это приводит к формированию вторичного очага нагноения, появляются полости, наполненные таким веществом.

Инструкцией пенициллин для детей и взрослых рекомендован при остеомиелите в виде хроники или острого процесса, при дифтерии и ангине. Препарат назначают при роже, воспалениях и нагноениях в репродуктивной системе, а также связанных с беременностью и родами. Пенициллин показал свою незаменимость в практике отоларингологов, офтальмологов.

Его назначают при менингите, скарлатине, сифилисе. Пенициллиновый ряд результативен против сибирской язвы, помогает справиться с бленнореей, гонореей, актиномикозом. Можно использовать пенициллины и при некоторых иных заболеваниях, предварительно уточнив чувствительность микрофлоры к действующему компоненту.

Классификация пенициллинов

Пенициллины, доступные для использования в клинической практике, обычно подразделяют на несколько разных классов соединений, обладающих разным спектром активности: к так называемым естественным пенициллинам относятся пенициллин G и V; к пенициллиназорезистентным пенициллинам: клоксациллин, диклоксациллин, оксациллин, нафциллин и метициллин; к аминопенициллинам ампициллин, амоксициллин, циклациллин, гетациллин и бакампициллин; к пенициллинам с широким спектром активности: карбенициллин, тикарциллин, пиперациллин, азлоциллин и мезлоциллин. К потенцированным пеницилинам относятся: амоксициллина-калия клавуланат, ампициллина-сульбактам и тикарциллина-калия клавуланат.

Естественные (биосинтетические) пенициллины (G и К) обладают сходным спектром активности, хотя пенициллин G in vitro проявляет чуть большую активность в отношении некоторых микроорганизмов. Пенициллины этого класса in vitro обладают активностью в отношении большинства спирохет, грамположительных и грамотрицательных аэробных кокков, но на пенициллиназопродуцирующие штаммы не действуют. Они проявляют активность в отношении некоторых аэробных и анаэробных грамположительных бацилл, таких как Bacillusanthracis, Clostridium sp. (но не С. difficile), Fusobacterium и Actinomycetes. Естественные пенициллины, как правило, неактивны в отношении большинства грамотрицательных аэробных и анаэробных бацилл, а также в отношении всех риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

Пенициллиназорезистентные пенициллины обладают более узким спектром активности, чем естественные пенициллины. Их антимикробное действие направлено непосредственно на уничтожение штаммов пенициллиназопродуцирующих грамположительных кокков, особенно штаммов Staphylococcus, поэтому эти препараты часто называют противостафилококковыми пенициллинами. Существует перечень штаммов Staphylococcus, устойчивых к этим препаратам (так называемые метициллин-устойчивые Staph.), но эти штаммы до сегодняшнего дня не приводили к возникновению каких-либо серьезных проблем у животных. Несмотря на то что этот класс пенициллинов активен в отношении некоторых грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, лучшими препаратами все же являются другие антибиотики (пенициллины и другие). Пенициллиназорезистентные пенициллины неактивны в отношении риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

Аминопенициллины, также называемые препаратами с широким спектром активности или ампициллин-пенициллины, обладают выраженным действием в отношении многих штаммов грамотрицательных аэробов, таких как некоторые штаммы Е. coli, Klebsiella и Haemophilus, не подавляемых ни естественными, ни пеницил- линазорезистентными пенициллинами. Подобно естественным пенициллинам, они чувствительны к инактивации бета-лактамазопродуцирующими бактериями (например, S. aureus). Они обладают действием в отношении многих анаэробных бактерий, включая Clostridium sp., хотя и не так активны, как естественные пенициллины. К микроорганизмам, которые обычно являются нечувствительными к действию аминопенициллинов, относятся Pseodomonas aeruginosa, Seiratia, индол-положительный Proteus (кроме Proteus mirabilis), Enterobacter, Citrobacter и Acinetobacter. Аминопенициллины также неактивны в отношении риккетсий, микобактерий, грибов, микоплазм и вирусов.

К пенициллинам расширенного спектра активности, иногда называемым противопсевдомонадными пенициллинами: относят альфа-карбоксипенициллины (карбенициллин и тикарциллин) и ациламинопенициллины (пиперациллин, азлоциллин и мезлоциллин). Эти препараты обладают таким же спектром активности, как и аминопенициллины, но также действуют в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae, включая многие штаммы Pseudomonas aeruginosa. Как и аминопенициллины, эти препараты инактивируются под действием бета-лактамазы.

Для устранения инактивации пенициллинов бета-лактамазой и тем самым для расширения их спектра активности были разработаны калия клавуланат н сулбактам. Вместе с пенициллином эти соединения часто оказываются эффективными в отношении многих бета-лактамазопродуцирующих и резистентных к другим препаратам штаммов микроорганизмов: Е. coli, Pasturella spp., Staphylococcus spp., Klebsiella и Proteus. I тип беталактамаз, часто выявляемых ус Е. coli, Enterobacter и Pseudomonas, как правило, не подавляются клавулановой кислотой.

Жизнь после

В марте 1945 года препарат появился в американских аптеках. Как только пенициллин стал известен повсеместно, он превратился в панацею: стали появляться мази, капли, лосьоны, притирки и присыпки, которые обещали помочь быстро и от всего. Флеминг реагировал на такое развитие событий в традиционном английском стиле: однажды он сказал, что не удивится, если завтра появится губная помада с пенициллином. В ответ один из его коллег предложил рекламный текст: «Целуйте кого хотите, где хотите, как хотите — и вы избежите неприятных последствий, кроме брака, если будете пользоваться нашей пенициллиновой губной помадой».

В 1945 году Флеминг получил за создание пенициллина Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Он публично заявил, что патентовать лекарство не будет, так как оно создано для спасения всего человечества.

В 1947 году советская делегация отправилась в США — за технологией. Члены делегации вернулись год спустя и привезли с собой регламент (правила) эффективного производства. В эти годы оба пенициллина — и отечественный, и зарубежный — стали жертвами политических споров: одни утверждали, что отечественный — лучше, другие пытались доказать, что между импортным пенициллином и нашим различий нет. Несмотря на противоречия, технологию все же купили, и вот тогда пенициллин «для всех» начали производить и в СССР.

За всю историю человечества не было другого лекарства, которое спасло бы столько жизней. «Для победы во Второй мировой войне пенициллин сделал больше, чем 25 дивизий», — именно подобные слова прозвучали при вручении Флемингу Нобелевской премии по биологии и медицине. Внедрение препарата, а за ним целой армии новых антибиотиков продлило среднюю продолжительность жизни человека примерно на 30 лет.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

• Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
• С широким спектром действия
• Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

1. Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
2. Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Условия продажи и хранения

Из аптечных пунктов препарат отпускается после предъявления рецепта с подписью и печатью врача.

Пенициллин можно сохранять в закрытой упаковке при комнатной температуре в течение 5 лет.

Аналоги (кратко)

Если нет возможности применять Пенициллин, можно подобрать его заменитель. Самыми часто используемыми аналогами являются следующие:

1. Цефазолин. Данный медикамент назначается людям, которые не переносят лекарства из группы пенициллиновых. Вводить его можно и внутримышечно, и внутривенно. Действие препарата продолжается в течение 10 часов после введения.
2. Цефтриаксон. Лекарство используется под наблюдением врача, поэтому его назначают в условиях стационара.
3. Экстенциллин. Имеет пролонгированное действие. Форма выпуска — порошок, поэтому его не рекомендовано применять вместе с нестероидными медикаментами.

Замену препарата производят только после консультации с лечащим врачом.

Пенициллин — препарат, который проверен годами, а его эффективность подтверждена клиническими испытаниями. Медикамент эффективен и сегодня в терапии большинства бактериальных инфекций, которые претерпели модернизацию. Лекарственное средство относительно безопасно, поэтому используется даже в лечении новорожденных.

Великое открытие пенициллина

Открытие пенициллина, буквально перевернувшее медицинскую науку, было сделано абсолютно случайно. Как вспоминает сам Флеминг об этом дне, «проснувшись утром, я не планировал никакой революции в медицине». Рассмотрим подробнее, как произошло это открытие, и как Флеминг пришёл к нему.

Краткая биография Александра Флеминга

Чтобы понять, почему именно Флеминг, а не кто-то иной, стал первооткрывателем антибиотиков, немного углубимся в его биографию. Родился будущий «отец пенициллина» в шотландской глубинке, в семье фермера. Окончил обычную сельскую школу, после чего поступает в Климарнокскую академию в Шотландии. Проучившись здесь пару лет, он переезжает в Лондон. Здесь он поступает в Политехнический институт, одновременно работая мелким клерком в одной из частных контор.

Существенное влияние на выбор профессии юным шотландцем оказал его старший брат, врач-офтальмолог. Решив идти по его стопам, Александр переводится в медицинскую школу при Королевском госпитале Святой Марии. Здесь он вошёл в научную группу, возглавляемую профессором Райтом, создателем вакцины против тифа.

По завершении обучения, во время Первой мировой, Флеминг попадает на военную службу. Всю войну он провёл на передовой, в полевом госпитале английского экспедиционного корпуса во Франции. После демобилизации Александр возвращается в свою альма-матер, где ему и суждено было совершить своё грандиозное открытие.

Открытое окно и гнилая дыня

Историческая справедливость требует сказать, что Флеминг не был первооткрывателем целебных свойств плесени в полном смысле этого слова. Из древних рукописей известно, что ещё в Египте к ранам прикладывались кусочки размоченных заплесневевших лепёшек. В начале 1920-х лечебные свойства плесени были описаны другим британским медиком, Андре Грация. Правда, он ошибочно полагал, что плесень не воздействует напрямую на патогенный микроорганизм, а лишь стимулирует естественный иммунитет человека.

Уже во времена Первой мировой Флеминг поставил целью найти эффективный способ защиты раненых от вторичных заражений. Внесённые в рану вместе с грязью инфекции, часто становились причиной от 40 до 60% всех смертельных случаев в госпиталях. Имевшиеся в те годы в арсенале врачей антисептики были малоэффективны в борьбе с микробами, уже попавшими внутрь организма.

В качестве основы для исследований, Флеминг использовал носовую слизь, выделяющуюся из носа человека при насморке. Он полагал, что это один из защитных механизмов организма. В слизи, по предположению учёного, имеется природное вещество, убивающее бактерии, и препятствующее проникновению микробов извне через нос. Это гипотетическое вещество он назвал лизоцимом.

В один из тёплых сентябрьских дней Александр работал с препаратами, приготовленными из носовой слизи у открытого окна. В частности, он изучал развитие внутри неё стафилококков, но без особого успеха. Придя на следующий день, Флеминг вдруг увидел, что колонии стафилококков в некоторых местах были уничтожены. Но отнюдь не предполагаемым лизоцимом, а… обычным плесневым грибком. В тех местах, куда попали споры плесени, кокковые бактерии были уничтожены, и на приборном стекле образовались прозрачные «окна».

По предположению исследователя, грибок был занесён в питательный раствор через открытое окно.  Другое предположение – споры попали на приборное стекло со сквозняком от корок гнилой дыни, лежащей со вчерашнего дня в мусорном ведре в углу лаборатории. Как бы то ни было, эта случайность стала началом революционного переворота в медицинской науке. Флеминг интуитивно это чувствует, и бросает исследования носовой слизи, переключившись на плесневый грибок.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Нюансы и практика

При необходимости введения препарата в спинномозговой канал инструкция к пенициллину советует применять 5-10 тысяч единиц взрослому больному. Для детей доза меньше — 2-5 тысяч. Такое лечение практикуют при очагах нагноения в оболочках, теле спинного, головного мозга. Конкретную дозировку подбирают, ориентируясь на диагноз. Порошок необходимо растворить в подготовленной жидкости: натриевом хлориде или очищенной воде. Дозировка – 1 мл на тысячу единиц лекарства. Перед уколом из спинномозгового канала следует удалить 5-10 мл жидкости, ввести ее в антимикробный препарат. Инъекции показаны медленные – в минуту вливают не более 1 мл. Как правило, процедуру повторяют ежедневно до трех суток, после чего меняют форму на уколы в мышечные ткани.

Инструкцией пенициллин допускается использовать подкожно. Это рекомендовано при необходимости обработки инфильтратов. Вещество разводят в новокаиновом растворе концентрацией 0,25-0,5%. На 100-200 тысяч единиц антибиотика положено 1 мл жидкости.

Для полостного введения растворяют в 1 мл 10-20 тысяч единиц, если пациент совершеннолетний, или 2-5 тыс для детей. В качестве жидкости применяют инъекционную воду или натриевый хлорид. Длительность терапевтического курса – до семи суток. При необходимости продолжения применения пенициллина переходят на внутримышечные уколы.