Азитрал: особенности применения, показания, побочные эффекты

Взаимодействие

При сочетании с антацидами, которые содержат алюминий и магний, а также с этанолом и едой отмечено замедление и снижение абсорбции азитромицина.

Одновременный прием с Варфарином может усилить антикоагуляционное действие, поэтому у пациентов нужно тщательно контролировать протромбиновое время.

Сочетание с Дигоксином увеличивает его концентрацию, а с эрготамином и дигидроэрготамином нередко усиливает токсический эффект.

Триазолам снижает клиренс, повышая собственное фармакологическое действие.

Также сочетание азитромицина с Циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, Фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению, приводит к замедлению их выведения, повышая концентрацию в составе плазмы и токсичность.

Комбинирование с Линкозамином приводит к ослаблению действия препарата, а Тетрациклин с хлорамфениколом, наоборот, к усилению его эффективности.

Инструкция по применению Азитромицина

Диспергируемые таблетки можно принять как обычные или развести в половине стакана воды – получится суспензия. Ее надо хорошо взболтать и выпить.

Суточные и разовые дозы Азитромицина устанавливает лечащий врач. Если индивидуальная схема приема не определена, то необходимо придерживаться рекомендаций в аннотации.

Дозировка и режим приема

Дозы Азитромицина зависят от веса и возраста пациента. Ниже приведены схемы приема таблеток и капсул взрослым и детям от 12 лет и весом от 45 кг:

• При инфекциях органов дыхания и мягких тканей, кожных болезнях, в том числе угрях, назначают по 500 мг в сутки, полный курс – 1,5 г. Это означает, что нужно принять таблетку или капсулу 500 мг или две по 250 мг один раз в одно и то же время 3 дня подряд.
• При болезни Лайма общий курс приема длится 5 дней и составляет 3 г. Схема лечения: в первый день – 1000 мг (2 по 500 мг), со второго дня – по 500 мг еще в течение 4 суток.
• При неосложненном хламидиозе, в том числе уретритах и цервицитах, назначают однократно 1 г.

Глазные капли выпускаются в виде одноразовых пластиковых капельниц. Содержимое одного тюбика закапывают в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение 3 суток.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Азитромицин в таблетках

Детям от 3 лет до 12 лет для точного дозирования лучше использовать таблетки 125 мг.

При респираторных и кожных инфекциях дозу рассчитывают, учитывая вес тела малыша. На 1 кг массы ребенка необходимо 10 мг Азитромицина. Полный курс – 3 дня. Для удобства расчета врачи используют таблицу:

Масса тела ребенка, кг	Доза Азитромицина, мг
18–30	250
31–44	375
45 и более	применяют взрослые дозы

• При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, (гнойной ангине) разовая доза увеличивается вдвое, курс лечения – те же 3 дня.
• При боррелиозе схема приема: в первый день – 20 мг на 1 кг веса тела ребенка, затем 4 дня подряд – по 10 мг на кг. Всего нужно лечиться 5 суток.

Азитромицин суспензия

В форме порошка для изготовления суспензии препарат выпускается с концентрацией 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

При кожных и респираторных заболеваниях лекарство назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (полный курс – 30 мг/кг)

Пример расчета для ребенка массой тела 15 кг. Умножив 15 кг на 10 мг, получаем необходимую дозу 150 мг. При использовании порошка 100 мг/5 мл 150 мг будет содержаться в 7,5 мл готовой микстуры. Если в наличии имеется Азитромицин с дозировкой 200 мг/5 мл, то его нужно отмерить 3,75 мл.

Детям до 10 кг назначают порошок с концентрацией 100 мг/5 мл, так можно добиться более точного дозирования.

Чтобы не ошибиться при изготовлении суспензии, стоит использовать приведенную ниже таблицу:

Масса тела	Объем суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на 1 прием
	Суспензия 100 мг/5 мл	Суспензия 200 мг/5 мл
5 кг	2.5 мл (50 мг)
6 кг	3 мл (60 мг)
7 кг	3.5 мл (70 мг)
8 кг	4 мл (80 мг)
9 кг	4.5 мл (90 мг)
10–14 кг	5 мл (100 мг)	2.5 мл (100 мг)
15–24 кг		3 мл (200 мг)
25–34 кг		3.5 мл (300 мг)
35–44 кг		4 мл (400 мг)
45 кг		12.5 мл суспензии (500 мг) (доза для взрослых)

Глазные капли

Глазные капли Азидроп на основе азитромицина одинаково дозируются и для детей с рождения, и для взрослых. По одной дозе, содержащейся в первичной упаковке, закапывают в конъюнктивальный мешок дважды в день в течение 3 суток.

• Если пациент употребляет антациды (лекарства от изжоги), такие как Алмагель, Ренни, Гастал, Фосфалюгель, то Азитромицин лучше принять за час до или после их приема. Все эти препараты, как и любая пища, существенно замедляют всасывание лекарства.
• Если пропустили прием вовремя, необходимо как можно скорее выпить препарат, а следующую дозу принять через 24 часа, удваивать ее нельзя.
• Если за 3 дня употребления препарата не произошло облегчение симптомов заболевания, следует срочно обратиться к врачу для решения вопроса о продлении курса или о замене антибиотика.

Фармакологическое действие

Препарат «Азитрал» является противомикробным лекарством. В его состав входит такой активный компонент, как азитромицин. Это лекарственное вещество входит в подгруппу азалидов, группу макролидов. Препарат представляет собой антибиотик, отличающийся широким спектром воздействия, который обладает ярко проявляющимся бактерицидным эффектом. В основании механизма его влияния лежит способность ко взаимодействию с рибосомной бактериальной 50S-субъединицей и подавлять белковый синтез, зависимый от РНК.

Благодаря ингибированию белкового синтеза бактерий средство замедляет их размножение и рост, а в большой дозировке повреждает мембрану клеток, из-за чего бактерии погибают. Инструкция по применению к «Азитралу» это подтверждает.

Чувствительностью к препарату отличаются грамотрицательные и грамположительные анаэробные и аэробные микроорганизмы, включая:

• аэробные грамположительные бактерии (помимо метициллинрезистентных и эритромицинрезистентных штаммов): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella parapertussis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori.

Помимо этого, чувствительны к влиянию препарата Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae. Эффективно средство и при инфекционных болезнях, которые вызваны штаммами Yersinia spp., Salmonella spp. и Shigella spp.

Резистентны к влиянию препарата такие штаммы, как Enterococcus faecalis. Чувствительны к действию активного компонента и следующие анаэробные бактерии: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Активен азитромицин по отношению к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocitogenes, Chlamydia trachomatis, Ureaplusma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Mycobacteria avium complex.

После перорального приема препарат отлично абсорбируется в ЖКТ. Кульминация концентрации главного действующего вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа после приема перорально. Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Азитралу» 500 мг?

Употребление пищи уменьшает скорость абсорбции лекарственного средства. Азитромицин особенно сильно концентрируется во всех биологических жидкостях и тканях организма человека. Препарат характеризуется низким уровнем связи с плазменными белками. Он накапливается в лейкоцитах и лизосомах с дальнейшим высвобождением, благодаря чему есть возможность использования средства короткими курсами.

Лекарство не воздействует на функциональную фагоцитовую активность. Концентрация главного компонента в очаге воспаления выше, чем она же в здоровых тканях. Концентрации равного веса в кровяной плазме достигаются через 5-7 дней лечения. Препарат характеризуется выведением из кровяной плазмы в две фазы: полувыведение первой фазы равно 14-20 часам, второй фазы – 41 часу. Если лечебный курс равен трем дням, то наивысшие концентрации активного вещества сохраняются на протяжении 5-7 дней после употребления последней дозы лекарства.

Метаболизм осуществляется в печени, образуются неактивные с фармакологической точки зрения метаболиты. В основном выводится с желчью, и лишь небольшое количество препарата – посредством почек.

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов возможно на фоне повышенной чувствительности к любому входящему в состав компоненту, а также при превышении средних терапевтических дозировок. Среди побочек выделяют:

• Нарушение работы пищеварительной системы с диареей, тошнотой, рвотой, которая не приносит облегчения, а также болями в абдоминальной области. В тяжелых случаях возможно поражение гепатобилиарной системы с формированием гепатита, желтухи и сдвигов биохимических показателей.
• Поражение нервной системы с головокружениями, головными болями, парестезиями, судорожными припадками и нарушением сна.
• Воздействие на слуховой аппарат с развитием шума в ушах или обратимой глухоты.

Инструкция по применению порошка «Фервекс» для взрослых и детей и аналоги

Читать

• Повышенную чувствительность со стороны кожных покровов с покраснениями, полиморфными высыпаниями, отеком и зудом тканей.
• Изменение проводимости в сердечной мышце с удлинением прохождения нервного импульса, аритмиями и блокадами.
• В более редких случаях может возникать изменение микрофлоры во влагалище с присоединением в последующем грибковой инфекции, а также повреждением ткани почек и разжижением крови.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с антацидами (алюминий- и магнийсодержащими), этанолом и пищей происходит замедление и снижение абсорбции азитромицина.
• Совместный прием  с варфарином в рекомендуемых дозах не вызывает изменения протромбинового времени. Однако взаимодействие макролидов и варфарина моежт привести к усилению антикоагулянтного эффекта, поэтому следует осуществлять контроль протромбинового времени.
• Совместное применение с дигоксином повышает концентрацию последнего.
• Одновременный прием с  эрготамином и дигидроэрготамином (вазоспазм и дизестезия) может усиливать токсическое действие.
• Совместный прием с триазоламом замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты последнего.
• Одновременное применение с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином может замедлять выведение, повышать концентрацию в плазме крови и усиливать токсичность перечисленных препаратов.
• Азитромицин может замедлять выведение, повышать концентрацию в сыворотке крови и усиливать токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
• Совместный прием с линкозаминами ослабляет эффективность азитромицина, с  тетрациклинами и хлорамфениколом усиливает действие азитромицина.

Побічні реакції

Оцінка побічних реакцій ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто: ≥ 10 %; часто: ≥ 1 % — < 10 %; нечасто: ≥ 0,1 % — < 1 %; рідко: ≥ 0,01 % — < 0,1 %; дуже рідко: < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.

Інфекції та інвазії:

нечасто – оральний кандидоз, вагінальні інфекції.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасто – еозинофілія, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія, нейтрофілія, гемолітична анемія. Були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинно-наслідковий зв’язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

Психічні порушення:

рідко – агресивність, психомоторна гіперактивність, тривога та нервозність; частота невстановлена — ажитація.

Порушення з боку нервової системи:

нечасто – запаморочення/вертиго, гіпестезія, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення або втрата смаку та відчуття запахів; рідко – парестезії, астенія, невроз, млявість, безсоння, порушення сну; частота невстановлена – міастенія гравіс.

Порушення з боку органів зору:

часто – порушення зору.

Порушення з боку органів слуху:

рідко – повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють погіршення слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, настання глухоти та дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість із цих проблем мали оборотний перебіг.

Порушення з боку серцевої діяльності:

рідко повідомлялося про сильне серцебиття, біль у грудях, пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует», шлуночкову аритмію, включаючи шлуночкову тахікардію (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Рідко повідомлялося про подовження інтервалу QT і тріпотіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.

Порушення з боку травного тракту:

часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття у животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит.

Порушення з боку гепатобіліарної системи:

рідко повідомлялося про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи змінені показники функціональної проби печінки, а також про рідкісні випадки тяжкого гепатиту і дисфункції печінки, що в рідкісних випадках призводить до летального наслідку; частота невстановлена – печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.

Порушення з боку шкіри:

нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – екзантема, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку скелетно-м’язової системи:

нечасто – артралгія.

Порушення з боку сечовидільної системи:

рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи:

нечасто – вагініт.

Системні порушення:

рідко – анафілаксія, включаючи набряк (призводить у рідких випадках до летального наслідку), кандидоз, ангіоедема.

Загальні порушення:

нечасто – підвищена втомлюваність.

Дослідження:

часто – лімфоцитопенія, зменшення кількості бікарбонатів крові; нечасто – підвищення аспартатамінотрансферази, підвищення аланін-амінотрансферази, підвищення білірубіну крові, підвищення рівня сечовини, підвищення креатиніну крові, зміни вмісту калію у крові.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы , анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.

Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом

Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека

Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки

В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.

Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин С_mах возрастает на 30–50%.

Фармакологическое действие

Азитрал – антибиотик широкого спектра действия, относится к производным азалида. Препарат оказывает бактерицидное действие и активен в отношении грамположительный и грамотрицательных бактерий, таких как Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis.

Азитрал эффективен в отношении некоторых анаэробных и других микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia.

Главное действующее вещество препарата – азитромицин, быстро абсорбируется из ЖКТ, так как имеет повышенную устойчивость в кислой среде и липофильность. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Способен накапливаться в лизосомах. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 – 7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Способ применения

Стоит принимать отдельно от еды: за 60 минут до нее или через 120 минут после.
Для этого таблетка или капсула целиком (ни в коем случае не измельчать ее!) заглатывается и запивается стаканом питьевой воды или молоком.

Средняя цена: 200 руб

Следующий прием рекомендуется осуществлять не раньше, чем через 24 часа после предыдущего. За это время таблетка успеет достичь очага инфекции и приняться локализовывать его. Если же был пропущен один день, препарат стоит принять как можно быстрее, чтобы возобновить процесс локализации.

Дозировка и длительность приема зависит от решения лечащего врача. Чем серьезнее болезнь, тем дольше длится процесс лечения и выздоровления. У детей лечение проходит быстрее, чем у взрослых.

Но курс в любом случае обычно длится три дня: по 500 мг. препарата в день, но бывают исключения. В случае, если у взрослого человека, например, хроническая мигрирующая эритема, ему назначается уже 1000 мг. Азитрала. Подробнее:

• При ангине и прочих инфекциях дыхательных путей больным с массой от 45 кг стоит принимать одну таблетку (500 мг) в день в течение трех дней. Всего 1,5 г
• При инфекциях мочеполовых органов — 1 г (2 таблетки или капсулы) один раз
• При болезни Лайма (только при первой стадии!) — 1 г (2 таблетки или капсулы) в первый день и по 500 мг в последующие четыре дня. Всего 3 г.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат редко назначается беременным и кормящим, только в случае, если потенциальная польза от применения лекарства выше, чем потенциальный вред плоду, можно продолжить курс лечения. Если же прием лекарства приходится на период лактации, кормление грудью лучше приостановить до конца курса лечения.

Взаимодействие

Нельзя применять Зитролид совместно с алкалоидами спорыньи.

Антацидные препараты, включающие в состав кальций, магний или алюминий, а также этанол замедляют и снижают степень абсорбции азитромицина. Требуется двухчасовой промежуток между приемами.

Токсическое воздействие дигидроэрготамина усиливается под влиянием Зитролида. А при его сочетании с Варфарином рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Лекарство также увеличивает уровень Дигоксина в крови, уменьшает клиренс и повышает эффект Триазолама.

При взаимодействии с Циклосерином, метилпреднизолоном, Фелодипином, непрямыми антикоагулянтами и лекарственными средствами, подвергающимися микросомальному окислению, замедляется их выведение, повышается токсичность и содержание в плазме крови.

Линкозамиды снижают, а Тетрациклин и хлорамфеникол, наоборот, активизируют действие Зитролида.

Побочные эффекты

Может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: сонливость, головокружение, астения, головная боль, вертиго, беспокойство, судороги, нервозность, парестезия, агрессивность, гиперактивность; у детей — тревожность, головная боль (при лечении среднего отита), нарушение сна, невроз, гиперкинезия.
• Сердечно-сосудистая система: болевые ощущения в грудной клетке, аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия, учащенное сердцебиение, увеличение интервала QT.
• Пищеварительная система: холестатическая желтуха, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, тошнота, метеоризм, абдоминальные боли, мелена, рвота, диспепсия; у детей — расстройство пищеварения, запор, гепатит, анорексия, некроз печени (возможно с летальным исходом), изменение цвета языка, дисфункция печени, псевдомембранозный колит, гастрит.
• Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, нефрит, выраженная почечная недостаточность.
• Органы чувств: нарушение восприятия запаха и вкуса, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при использовании высоких доз препарата на протяжении длительного времени), шум в ушах.
• Аллергические проявления: отек Квинке, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, зуд кожи, многоформная эритема, анафилактическая реакция.
• Другое: кандидомикоз слизистой оболочки ротовой полости, тромбоцитопения, чрезмерная утомляемость, артралгия, вагинит, нейтропения; у детей — крапивница, конъюнктивит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент лекарства является макролидным антибиотиком и отличается широким спектром бактерицидного действия. Препарат образует связи с 50S-рибосомными субъединицами бактериальной ДНК, подавляя выработку белков их клетками. Антибиотик препятствуют жизни и развитию таких патогенных бактерий:

• Chamydia pneumoniae;
• Chamydia psittaci;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Pasteurella multocida;
• Moraxella catarrhalis;
• Streptococcus pyogenes и других.

Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.

Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.

Изначально устойчивостью к азитромицину обладают следующие бактерии-паразиты:

• Bacteroides fragilis;
• Staphylococcus spp.;
• Enterococcus faecalis;
• грамположительные бактерии.

Фармакокинетика

Активное вещество оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью и липофильности. После приема дозы 500 мг пик плазменного уровня азитромицина набирается за 2,5-3,0 часа, а объем достигает 0,4 мг/л. Биологическая доступность медикаментозного средства составляет 37%.

Вещество проникает в органы и тканевые структуры урогенитального тракта, респираторной системы, а также в кожный покров и мягкие ткани.

С мочой выводится лишь 6% вещества, с желчью – до 50%. Срок полувыведения азитромицина – 14-20 часов.

Пища оказывает негативное воздействие на фармакокинетические свойства препарата.

Активное вещество Азитрала оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Аналоги Зитролида

Экозитрин
Азицин
Ровамицин
АзитРус
Сафоцид
Кларитромицин
Сумамед Форте
Кларбакт
Азитромицин
Азитро Сандоз
Сумамед
ЗИ-Фактор
Азитрал
Азимед
Азицид
Спирамицин-Веро
Экомед
Макропен
Клацид СР
Клацид

Аналоги Зитролида, у которых совпадает состав активных веществ и форма выпуска, в аптеках продаются следующие:

• Азимед
• Азитромицин
• Азитромицин- БХФЗ
• Азитромицин-КР
• Зитролекс
• Сумамед
• Азином
• Азитромицин-Астрафарм
• Азитромицин-Здоровье
• Азицин
• Ормакс

Также к схожим по действию средствам относятся:

• Таблетки: Азакс, Азит, Азитрал, Азитром, Азитромицин, Азитромицин Гриндекс, АЗО, Дефенз, Затрин, Зиомицин, Зитрокс, Зомакс, Хемомицин, Азибиот, Азицин, Дазел, Зиромин, Зитроцин.
• Порошок и таблетки: Азимед, Азитрокс, Сумамед, Азитро Сандоз, Азитромакс.
• Лиофилизат для приготовления раствора: Азитрозид.
• Гранулы для приготовления суспензии: Зетамакс.
• Порошок: Ормакс, Сумамед Форте.

Все аналоги Зитролида имеют свои особенности применения. Их нельзя самостоятельно заменять без консультации с врачом.

Показания к использованию

Медицинское средство Азитрал, как правило, назначают при наличии инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые были спровоцированы бактериями, чувствительными к данному лекарственному препарату:

1. Бронхит, протекающий в острой и хронической форме, бактериальная не госпитальная пневмония.
2. Инфекции ЛОР — органов – средний отит невыясненной этиологии, фарингит, трахеит, синусит, тонзиллит, ангина.
3. Кожные инфекции – импетиго, рожистое воспаление, дерматозы, вызванные вторичной инфекцией.
4. Уретрит, простатит, салпингит (воспаление маточных труб), цервиковагинит (воспалительные процессы, происходящие в шейке матки).
5. Инфекционные болезни мочеполовой системы.
6. Для лечения дифтерии, сальмонеллеза, шигеллеза.
7. В комплексном лечении язвы желудка, которое имеет бактериальное происхождение.
8. Препарат успешно применяется для лечения инфекций ротовой полости.
9. Для излечения от уреоплазмоза, микоплазмоза и хламидиоза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азитрал может существенно повышать содержание сердечных гликозидов и спровоцировать передозировку ими.

Азитромицин может потенцировать эффект варфарина.

Из-за риска появления эрготизма не рекомендуется на фоне лечения Азитралом принимать алкалоиды спорыньи.

С осторожностью нужно пить Азитрал в комбинации со статинами, к примеру, ловастатином, так как при этом возрастает риск появления рабдомиолиза. При назначении на фоне приема Азитрала:

При назначении на фоне приема Азитрала:

• терфенадина возрастает вероятность нарушение сердечного ритма и удлинения интервала QT;
• рифабутина повышает риск появления нейтропении и лейкопении.
• дизопирамида повышает вероятность мерцания желудочков.

Азитрал влияет на обмен циклоспорина, в результате возрастает риск побочных реакций, спровоцированных циклоспорином.

Антибиотик усиливает токсический эффект эрготамина и дигидроэрготамина, замедляет выведение и потенцирует действие триазолама, циклосерина, антикоагулянтов непрямого действия, фелодипина, метилпреднизолона,  карбамазепина, терфенадина, гексобарбитала, оральных сахароснижающих препаратов, бромокриптина, фенитоина, производных ксантина, дизопирамида, вальпроевой кислоты.

Линкозамины понижают эффект Азитрала, а тетрациклины и хлорамфеникол наоборот усиливают.

Принимать антацидные средства и азитромицин следует с интервалом в 2 часа.