Таблетки от диабета галвус

Противопоказания к употреблению препарата

Противопоказаниями к лечению данным препаратом могут стать следующие факторы и отзывы:

1. аллергическая реакция или индивидуальная непереносимость действующих веществ лекарства;
2. заболевания почек, почечная недостаточность и нарушение их функций;
3. состояния, которые могут привести к нарушению работы почек, например, рвота, диарея, высокая температура и инфекционные заболевания;
4. заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, инфаркт Миокарда;
5. заболевания органов дыхания;
6. диабетический кетоацидоз, вызванный заболеванием, состояние комы или предкоматозное состояние, как осложнение сахарного диабета. Кроме данного лекарственного препарата необходимо применение инсулина;
7. накопление в организме молочной кислоты, лактацидоз;
8. беременность и кормление ребенка грудным молоком;
9. первый тип сахарного диабета;
10. злоупотребление спиртными напитками или алкогольное отравление;
11. соблюдение строгой диеты, при которой потребление калорий составляет не более 1000 в день;
12. возраст пациента. Не рекомендуется назначение препарата пациентам моложе 18 лет. Лицам старше 60 лет рекомендуется принимать препарат только под наблюдением врачей;
13. препарат прекращают принимать за два дня до назначенных хирургических операций, радиографических исследований или введения контраста. Также рекомендуют воздержатся от применения препарата на протяжении 2-х дней после процедур.

Так как при приеме Галвуса или Галвус Мета одним из основных противопоказаний является лактацидоз, то пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, не стоит применять данные медикаменты для лечения сахарного диабета 2 типа.

У пациентов старше 60 лет в несколько раз возрастает риск осложнений сахарного диабета, возникновение лактацидоза, вызываемого привыканием к компоненту препарата —  метформина

Поэтому применять его необходимо с особой осторожностью

Применение препарата при беременности и кормлении ребенка

Действие медицинского препарата на беременных пока не изучено, поэтому его прием не рекомендуется беременным женщинам.

В случаях роста уровня глюкозы в крови беременных женщин возникает риск врожденных аномалий у ребенка, а также возникновения различных заболеваний и даже смерть плода. В случаях повышения сахара рекомендовано применять инсулин для его нормализации.

В процессе исследований действия препарата на организм беременной женщины, была введена доза превышающая максимальную в 200 раз. При этом нарушение развития плода или какие-либо аномалии развития не обнаружены. При введении  вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 нарушения во внутриутробном развитии плода не зафиксированы.

Также нет достоверных данных выделяются вещества входящие в состав препарата при грудном вскармливании вместе с молоком. В связи с этим кормящим матерям не рекомендован прием данных препаратов.

Эффект от применения лекарства лицами моложе 18 лет в настоящий момент не описан. Также не известны побочные реакции от применения препарата пациентами данной возрастной категории.

Применение лекарства пациентами старше 60 лет

Пациенты, старше 60 лет в связи с риском возникновения осложнений или побочных эффектов, связанных с приемом данных препаратов, должны строго контролировать его дозу и принимать препарат под контролем врача.

Правила приема

Рекомендуемая доза Вилдаглиптина:

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии — Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость — Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 17 февраля могут получить его — Всего за 147 рублей!

>> ПОДРОБНЕЕ О ПОЛУЧЕНИИ ПРЕПАРАТА

• 50 мг в начале приема, при применении вместе с препаратами сульфонилмочевины, таблетку пьют утром;
• 100 мг при тяжелом течении сахарного диабета, в том числе и при инсулинотерапии. Лекарство делят на 2 приема.

Для метформина оптимальная доза равна 2000 мг, максимальная – 3000 мг.

Галвус можно пить и на голодный, и на полный желудок, Галвус Мет – только во время еды.

Снижение риска побочных эффектов

По отзывам диабетиков Галвус Мет переносится немного лучше, чем чистый метформин, но и он часто вызывает проблемы с пищеварением: диарею, рвоту, неприятные ощущения в животе. Отказываться от лечения при таких симптомах не стоит. Чтобы уменьшить выраженность побочных эффектов, нужно дать организму время приспособиться к препарату. Лечение начинают с минимальной дозировки, очень медленно повышая ее до оптимальной.

Примерный алгоритм повышения дозы:

1. Покупаем пачку Галвус Мет наименьшей дозировки (50+500), первую неделю принимаем по 1 таблетке.
2. Если проблем с пищеварением нет, переходим на двукратный прием утром и вечером. Пить Галвус Мет 50 + 1000 мг нельзя, несмотря на аналогичную дозировку.
3. Когда пачка закончилась, покупаем 50+850 мг, пьем по 2 таблетки.
4. Если сахар все еще выше нормы, после окончания упаковки переходим на Галвус Мет 50 + 1000 мг. Больше повышать дозировку нельзя.
5. Если компенсация сахарного диабета недостаточна, добавляем препараты сульфонилмочевины или инсулин.

Больным диабетом с ожирением рекомендовано принимать максимальную дозу метформина. В этом случае в обед дополнительно пьют Глюкофаж или Сиофор 1000 или 850 мг.

Если сахар натощак повышен, а после еды чаще всего в пределах нормы, лечение можно скорректировать: пить Галвус дважды, а Глюкофаж Лонг – один раз вечером в дозировке 2000 мг. Продленный Глюкофаж будет активно работать всю ночь, обеспечив тем самым нормальную гликемию к утру. Риск гипогликемии при этом практически отсутствует.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к Галвусу алкоголь не упоминается, это значит, что спиртные напитки не влияют на эффективность таблеток и не усиливают побочные действия. А вот при применении Галвус Мета алкоголизм и алкогольная интоксикация противопоказаны, так как сильно увеличивают вероятность лактоацидоза. К тому же регулярное употребление спиртного даже в небольшом количестве ухудшает компенсацию сахарного диабета. Редкое употребление алкоголя считается сравнительно безопасным, если степень опьянения легкая. В среднем это 60 г спирта для женщин и 90 г для мужчин.

Влияние на вес

Прямого влияния на вес Галвус Мет не имеет, но оба действующих вещества в его составе улучшают метаболизм жиров и снижают аппетит. По отзывам, благодаря метформину больные диабетом могут скинуть несколько килограммов. Лучшие результаты у диабетиков с большим количеством лишнего веса и выраженной инсулинорезистентностью.

ul

Препараты, заменяющие “Галвус”

Как уже упоминалось выше, препарат может не подойти пациенту. Что необходимо делать в таком случае? Лечащий врач выпишет заменяющие препараты? Итак, какие мы средства можно считать аналогами “Галвуса”? Инструкция по применению этих препаратов будет рассмотрена ниже.

Если говорить о спектре действия, то хорошим заменителем вилдаглиптина является раствор для инъекций “Баета”. Действующим веществом препарата является эксенатид (250 микрограмм в одном миллилитре). Показаниями к применению средства является сахарный диабет второго типа. “Баета” назначается в виде подкожных инъекций в область бедер, плеча, живота. Применяется по пять микрограмм активного компонента дважды в день за шестьдесят минут до утреннего и вечернего приема пищи. Используется в качестве монотерапии и комбинированной (смешанной) терапии с метформином, тиазолидиндионом и другими. Стоимость препарата в шестьдесят доз может превышать пять тысяч рублей.

“Янувия” – еще один аналог “Галвуса”, выпускаемый в виде таблеток, основным компонентом которых является гидрат ситаглиптина фосфата. Вещество применяется для лечения сахарного диабета второго типа при монотерапии и комплексной терапии. Рекомендованный прием препарата – по сто миллиграмм основного компонента один раз в сутки. Таблетки выпускаются с различной дозировкой действующего вещества. Средняя стоимость упаковки количеством 28 таблеток – 1 500 рублей.

“Онглиза” – еще одно таблетированное средство, являющееся аналогом интересующего нас препарата. В состав “Онглизы” входит саксаглиптин, который и является действующим компонентом. Чаще всего препарат назначается внутрь по пять миллиграмм (одной таблетке) один раз в сутки. Принимать средство можно независимо от приема пищи. Цена упаковки таблеток в тридцать штук достигает 1 900 рублей и более.

Однако чаще всего эндокринологи заменяют “Галвус” его непосредственным аналогом – таблетками “Галвус Мет”, основными компонентами которых являются вилдаглиптин (в количестве пятидесяти миллиграмм) и метформин (в количестве 500, 850 или 1 000 миллиграмм). Благодаря такому взаимодействию препарат регулирует обмен веществ и снижает уровень холестерина. Назначается эндокринологом, начиная с минимальной дозировки (пятьдесят миллиграмм вилдаглиптина и пятьсот миллиграмм метформина). Считается, что данное средство более мягко действует на организм пациента, страдающего сахарным диабетом, чем интересующий нас препарат. Стоимость таблеток “Галвус Мет” – около 1 500 рублей.

Как видим, существует большое разнообразие аналогов “Галвуса”, отличающихся друг от друга составом, формой выпуска и ценовой политикой. Какой из них подойдет именно вам – решает лечащий врач, учитывая общую картину заболевания, а также индивидуальные особенности пациента.

Особые рекомендации

Диабетика надо проинформировать обо всех возможных последствиях новой для него терапии.

Галвус – противодиабетическое средство, но аналогом инсулина оно не является. Поэтому его применение требует регулярного контроля функциональности печени. Это можно объяснить еще и тем, что основной активный компонент Галвуса, усиливает активность аминотрансфераз. Внешне это не выражается в конкретных симптомах, но изменения функционального состояния печени вплоть до развития гепатита неизбежны. Во всяком случае, добровольцы-диабетики из контрольной группы продемонстрировали именно такой результат. При первых признаках острого панкреатита (непрекращающаяся острая боль в животе) препарат надо срочно отменить. Даже после восстановления здоровья печени повторно Галвус не назначают.

Инсулинозависимым диабетикам со 2-м типом заболевания Галвус назначают только в комбинации с препаратами инсулина.

Больные, принимающие Галвус регулярно, должны ежегодно делать общий анализ крови для своевременного выявления возможных отклонений или нежелательных последствий.

Частые стрессы и нервные перегрузки резко снижают эффективность Галвуса. По отзывам диабетиков, чаще всего их организм реагирует потерей координации и тошнотой. Поэтому управлять транспортным средством или выполнять опасную работу в таких ситуациях не рекомендуется.

Перед обследованиями любого типа за двое суток прекращают прием Галвуса и его аналогов. Контрастные вещества, которые используют при диагностике, обычно содержат йод. Связываясь с вилдаглиптином, он создает дополнительную нагрузку на печень и выделительную систему. На фоне ухудшения их работоспособности может возникать лактацидоз.

Первый класс сердечной недостаточности (классификация NYHA) при стандартных мышечных нагрузках не требует коррекции дозы Галвуса. Второй класс предполагает ограничение мышечной активности для предупреждения одышки, слабости, тахикардии, так как в спокойном состоянии аналогичных недомоганий не зафиксировано.

Чтобы избежать опасности гипогликемии, при комбинированном лечении с препаратами сульфонилмочевины выбирают минимальную поп эффективности дозировку.

Показания к применению

При назначении препарата Галвус инструкция по применению позволит пациенту узнать о показаниях к использованию этого средства. Основным выступает сахарный диабет второго типа:

• это лекарство является единственным, которое в состоянии обеспечить стойкий эффект при проведении терапии этого заболевания. Однако он обеспечивается лишь при условии, если помимо медикаментов соблюдается диета, а кроме этого в жизни больного в достаточном количестве присутствуют физические нагрузки;
• применяют это средство в комплексе с Метформином на начальной стадии терапии лекарственными медикаментами, когда соблюдение диеты, а также увеличение количества физических нагрузок не принесло желаемого результата;
• его назначают больным, которые применяли заменители этого лекарства, содержащие в своем составе такие компоненты, как вилдаглиптин и метформин;
• для проведения комплексной терапии с использованием лекарственных средств, которые содержат в своем составе в качестве основных компонентов вилдаглиптин и метформин, а также включением в схему терапии препаратов с производными сульфонилмочевины или инсулина;
• Галвус применяется в случаях, если эффективность монотерапии крайне низкая, а также тогда, когда соблюдение диеты и наличие физических нагрузок в жизни больного не дает нужного результата;
• в качестве тройной терапии, если применение медикаментов, имеющих в своем составе производные сульфонилмочевины и метформина, применявшихся ранее при условии соблюдения больным определенной диеты и присутствия в достаточном количестве физической нагрузки, не обеспечили нужных результатов;
• в качестве тройной терапии, когда эффект от применявшихся лекарственных средств, содержащих в своем составе метформин и инсулин, в условиях определенного режима питания и физических нагрузок, было невысоким.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая концентрации ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентраций ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с почечной недостаточностью средней (СКФ > 30 до < 50 мл/мин/1.73 м2) или тяжелой (СКФ

При применении вилдаглиптина (50 мг 2) совместно/без метформина к комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.72% (исходный уровень — в среднем, 8.8%). Частота гипогликемии в группе, получавшей лечение была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.

При применении вилдаглиптниа (50 мг 2раза в сутки) совместно с метформином (>1500 мг) в комбинации с глимепиридом (>4 мг/) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.76% (исходный уровень — в среднем 8.8%).

Как таблетки от диабета Галвус используют вместе с инсулином

Галвус был первым лекарством от диабета из группы ингибиторов ДПП-4, которое зарегистрировали для комбинированного применения с инсулином. Как правило, его назначают, если не получается хорошо контролировать диабет 2 типа терапией одним только базальным, т. е. “продленным” инсулином.

В исследовании 2007 года оценивали эффективность и безопасность добавления галвуса (по 50 мг 2 раза в сутки) против плацебо. Участвовали пациенты, у которых оставался повышенный уровень гликированного гемоглобина (7,5-11%) на фоне уколов “среднего” инсулина с нейтральным протрамином Хагедорна (НПХ) в дозировке более 30 ЕД/сутки.

Галвус вместе с инъекциями инсулина принимали 144 пациента, плацебо на фоне уколов инсулина — 152 больных диабетом 2 типа. В группе вилдаглиптина средний уровень гликированного гемоглобина достоверно снизился на 0,5%. В группе плацебо — на 0,2%. У пациентов старше 65 лет показатели еще лучше — снижение на 0,7% на фоне галвуса и на 0,1% в результате приема плацебо.

После добавления галвуса к инсулину — риск гипогликемий достоверно уменьшился, по сравнению с терапией диабета только инъекциями “среднего” НПХ-инсулина. В группе вилдаглиптина общее число эпизодов гипогликемии составило 113, в группе плацебо — 185. Причем на фоне терапии вилдаглиптином не было отмечено ни одного случая тяжелой гипогликемии. В группе плацебо таких эпизодов было 6.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество вилдаглиптин является стимулятором островкового аппарата поджелудочной железы, способным селективно ингибировать фермент дипептидилпептидазу-4. Полноценность этого процесса повышает базальную и стимулированную приёмом пищи секрецию глюкагоноподобного пептида 1-го типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток. При этом увеличивается концентрация данных компонентов и чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, улучшающие глюкозозависимую секрецию инсулина.

Повышенный уровень глюкагоноподобного пептида 1-го типа может вызвать замедление опорожнения желудка, но при лечении вилдаглиптином такого эффекта не отмечено.

Монотерапия Галвусом или комбинированный приём с метформином, тиазолидиндионом, производными сульфонилмочевины или инсулином на длительное время понижает концентрацию гликированного гемоглобина и глюкозы крови. Также подобное лечение сводит к минимуму случаи возникновения гипогликемии.

При приёме внутрь абсорбция вилдаглиптина происходит достаточно быстро. Абсолютная биодоступность вещества составляет 85%. Концентрация активного компонента в плазме зависит от назначенной дозировки.

После приёма лекарства натощак его присутствие в плазме крови обнаруживается спустя 1 ч 45 мин. Приём пищи оказывает незначительное влияние на действие препарата. Внутри организма основная часть Галвуса преобразуется в метаболиты, выведение которых преимущественно осуществляется при помощи почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Важно учитывать следующее:

1. При одновременном применении инсулина частота отмены Галвуса в связи с развитием нежелательных реакций составила менее 0,5% в группе вилдаглиптина, при этом в группе плацебо случаев отмены лечения не наблюдалось.
2. При совместном использовании Галвуса и других препаратов для лечения диабета 2 типа не возникает клинически выраженного взаимодействия.
3. Применение Фуросемида ускоряет процессы абсорбции метформина.
4. Диуретики и пероральные контрацептивы снижают эффективность терапевтического воздействия гипогликемического средства.
5. Терапия нейролептиками требует коррекции дозы и контроля концентрации сахара в крови.
6. Комбинация с йодосодержащими рентгеноконтрастными препаратами провоцирует лактацидоз и прогрессирование почечной дисфункции.
7. Инъекционные β2-симпатомиметики повышают содержание глюкозы в крови в результате стимуляции β2-рецепторов.

Совместимость с алкоголем

Противопоказано употребление алкоголя во избежание усиления побочных эффектов.

Противопоказано употребление алкоголя во избежание усиления побочных эффектов.

Аналоги и заменители

Так как Галвус – новое лекарство, на него еще действует патентная защита. Другие производители не могут выпускать таблетки с тем же действующим веществом, недорогих отечественных аналогов не существует.

Заменителями Галвуса могут служить ингибиторы ДПП-4 и миметики инкретина:

• ситаглиптин (Янувия, Кселевия, Яситара);
• саксаглиптин (Онглиза);
• эксенатид (Баета);
• лираглутид (Виктоза, Саксенда).

Все эти аналоги дорогостоящи, особенно Баета, Виктоза и Саксенда. Единственный российский препарат из вышеперечисленных – Яситара от Фармасинтез-Тюмень. Лекарство зарегистрировано в конце 2017 года, в аптеках его пока нет.

Если больной соблюдает диету, принимает Галвус Мет в максимальной дозировке, а сахар все равно выше нормы, значит, поджелудочная железа близка к истощению. В такой ситуации можно попробовать подстегнуть синтез инсулина производными сульфонилмочевины, но скорее всего, они также окажутся недостаточно эффективными. Если перестал вырабатываться свой инсулин, диабетику нужна заместительная инсулинотерапия. Не стоит откладывать ее начало. Осложнения диабета развиваются даже при незначительно повышенной глюкозе.

Галвус Мет или Янумет

Оба лекарства содержат сахароснижающие вещества из одной группы: Галвус Мет – вилдаглиптин с метформином, Янумет – ситаглиптин с метформином. Оба имеют одинаковые варианты дозировок и близкую стоимость: 56 таблеток Янумета – 2600 руб., 30 таб. Галвус Мета – 1550 руб. Так как они равнозначно снижают гликированный гемоглобин, их эффективность считается эквивалентной. Эти лекарства можно назвать самыми близкими аналогами.

Отличия препаратов:

1. Вилдаглиптин улучшает липидный профиль крови, снижая тем самым риск ангиопатии, ситаглиптин не только не имеет положительного влияния, но и может повышать холестерин.
2. Метформин плохо переносится, при его приеме проявляются побочные действия в ЖКТ. Улучшить переносимость помогает пролонгированная форма метформина. Она входит в состав таблеток Янумет Лонг. Галвус Мет и Янумет содержат обычный метформин.

Галвус или Метформин

В Галвус Мете действующие вещества равнозначны. Они оба влияют на уровень сахара, но осуществляют свое действие с разных сторон. Метформин – преимущественно за счет снижения инсулинорезистентности, вилдаглиптин – увеличения синтеза инсулина. Естественно, мультифакторное воздействие на проблему эффективнее. По результатам измерений, добавление Галвуса к метформину снижает гликированный гемоглобин на 0,6% уже за 3 месяца.

Бессмысленно решать, лучше Галвус или метформин. Метформин принимают в начале заболевания вместе с диетой и спортом, из препаратов предпочтительны оригинальный Глюкофаж или дженерик отличного качества Сиофор. Когда его недостаточно, в схему лечения добавляют Галвус или заменяют чистый метформин Галвус Метом.

Недорогая альтернатива Галвусу

Таблеток дешевле, чем Галвус, но таких же безопасных и эффективных, пока не существует. Замедлить развитие сахарного диабета можно при помощи регулярных тренировок, низкоуглеводной диеты и дешевого метформина. Чем лучше компенсация диабета, тем дольше не понадобятся другие лекарства.

Широко известные препараты сульфонилмлчевины, так же как и Галвус, усиливают синтез инсулина. К ним относятся сильный, но не безопасный Манинил, более современные Амарил и Диабетон МВ. Аналогами Галвуса их считать нельзя, так как механизм действия препаратов серьезно отличается. Производные сульфонилмочевины провоцируют гипогликемию, перегружают поджелудочную железу, ускоряют разрушение бета-клеток, поэтому при их приеме стоит быть готовым к тому, что через несколько лет понадобится инсулинотерапия. Галвус препятствует гибели бета-клеток, продлевая работоспособность поджелудочной.

ul

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вильдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вильдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вильдаглиптин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях при введении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, вильдаглиптин не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

Побочные эффекты и передозировка

Не исключено развитие побочной симптоматики, которая проявляется:

• Головной болью в сопровождении с головокружением
• Приступами тошноты и позывами к рвоте
• Тремором
• Гастроэзофагеальным рефлюксом
• Эпигастральными болями
• Нарушением работы ЖКТ
• Гипергидрозом
• Высыпаниями, локальным шелушением кожи
• Артралгией
• Периферической отечностью
• Зудом
• Металлическим послевкусием в ротовой полости
• Лактацидозом
• Панкреатитом
• Снижением абсорбации вит. В12
• Гепатитом
• Чрезмерной утомляемостью
• Гипогликемией.

В некоторых случаях врач может порекомендовать перейти на прием иных гипогликемических ЛС ( к примеру, Випидии или Амарила), что лучше, уточните у специалиста.

Галвус характеризуется хорошей переносимостью в том случае, когда принимают суточную дозу, которая составляет 200 мг.

При употреблении ЛС в суточной дозировке 400 мг может регистрироваться болезненные ощущения в мышцах, очень редко – возникновение парестезий, лихорадочного состояния, отечности и повышение показателя липизы. При приеме дозы лекарства 600 мг за сутки описанные симптомы могут усиливаться. Наблюдаемая симптоматика полностью исчезает непосредственно после завершения противодиабетического лечения.

В качестве лечения врачом может быть рекомендована процедура гемодиализа.

Фармакокинетика

Всасывание

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения C_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение C_max вилдаглиптина на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения функции почек, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T_1/2 вилдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение C_max на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Состав и форма выпуска

Выпускается Galvus в форме круглых гладких таблеток светлого оттенка с маркировками «NVR» и «FB».

Расфасованы таблетки в блистеры по 7 или 14 штук, по 2, 4, 8, 12 блистеров в упаковке.

В таблетках содержится активное вещество вилдаглиптин – 50 мг.

Дополнительные компоненты: МКЦ, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Также производят лекарство Галвус Мет, включающее в свой состав дополнительно метформин в объеме 500, 850 или 1000 мг.

Отличие Галвус и Галвус Мет

Важным отличием Галвус Мет от Галвуса является то, что в его состав включено вещество – метформин. При этом многочисленные исследования показали, что эффективность лечения при приёме этого препарата и по отдельности таблеток Метформина и Вилдаглиптина значительно выше и достаточно удобно. Кроме того, пациенты, принимающие комбинированное лекарство не отмечают случаев тяжёлой гипогликемии.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологических свойств

Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) – инкретины, которые секретируется в кишечнике после приема пищи и поступают в кровоток. ГИП и ГПП-1 увеличивают синтез и высвобождение инсулина из бета-клеток островков Лангерганса, которые расположены в поджелудочной железе. ГПП-1 также снижает синтез глюкагона, основной задачей которой является повышение уровня сахара в крови и который образуется в α-клетках.

Также считается, что ГПП оказывает значительное влияние на метаболизм жирных кислот путем увеличения активности липазы в адипоцитах. Высвобождение ГПП бы может играть определенную роль в переваривании питательных веществ и производстве молока (липидный обмен). ГПП секретируется во время лактации у некоторых матерей. Что касается роли ГПП в метаболизме липидов, то в маленьких дозах они оказывают липогенное действие. ГПП является частью диффузной эндокринной системы и, как следствие, возникают трудности с изучением физиологических и клинических эффектов активного вещества. По сравнению с инсулином его эффекты не изучены до конца.

Адипоциты

Инкретины действуют только на высвобождение инсулина. Преимущество этого способа действия заключается в том, что гипогликемия (т.е. чрезмерное снижение сахара в крови с последствиями) при приеме этого лекарства не возникает. Торможение высвобождения глюкагона также происходит только при повышенных уровнях глюкозы в крови.

Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) представляет собой экзопептидазу, которая расщепляет дипептид из белков. Выделенный из кишечника ГПП-1 инактивируется в течение нескольких минут и больше не способствует снижению уровня гликемии.

Вилдаглиптин замедляет распад ГПП-1 путем ингибирования ДПП-4, тем самым обеспечивая более высокую и более продолжительную концентрацию ГПП-1 в крови. Увеличенное и продолжительное присутствие ГПП-1 увеличивает эндогенную продукцию и секрецию инсулина, а также замедляет синтез глюкагона. Эти эффекты снижают содержание глюкозы в крови. В качестве ингибитора DPP4 вилдаглиптин действует только в том случае, если одновременно продуцируется ГПП-1 и концентрация гликемии увеличивается. Это приводит к меньшему риску возникновения гипогликемии. Снижение HbA1c было обнаружено при приеме препарата, что отражает снижение уровня моносахаридов в крови за последние 8 недель.

При приеме препарата на голодный желудок максимальные уровни в плазме достигаются через 1,7 часа. Если таблетка принимается после еды, то максимальная концентрация сдвигается примерно до 2,5 часов после приема внутрь. В обоих случаях биодоступность составляет 85%.

Вилдаглиптин связывается с белками плазмы на 9,3%, что практически исключает риск взаимодействия с другими лекарственными средствами.

69% вилдаглиптина метаболизируется. 57% общей дозы гидролизируется в цианогруппу с образованием неактивного карбонового кислотного метаболита. ДПП-4 также частично способствует гидролизу вилдаглиптина.

Около 85% общей дозы выделяет из организма с мочой, а 15% – с фекалиями. Период полувыведения после внутривенного введения приблизительно 2 ч, а после перорального – 3 часа.