Азитромицин

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия. Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте. Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

К относительным противопоказаниям относят также назначение антиаритмических препаратов, способных удлинять интервал QT на ЭКГ (проводимость импульса в желудочках). К ним относят в первую очередь амиодарон, соталол, прокаинамид и квинидин. Существуют данные, что при комбинации их с азитромицином росло число возникновения аритмий и тахикардий.

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Инструкция по применению Азитромицина

Диспергируемые таблетки можно принять как обычные или развести в половине стакана воды – получится суспензия. Ее надо хорошо взболтать и выпить.

Суточные и разовые дозы Азитромицина устанавливает лечащий врач. Если индивидуальная схема приема не определена, то необходимо придерживаться рекомендаций в аннотации.

Дозировка и режим приема

Дозы Азитромицина зависят от веса и возраста пациента. Ниже приведены схемы приема таблеток и капсул взрослым и детям от 12 лет и весом от 45 кг:

• При инфекциях органов дыхания и мягких тканей, кожных болезнях, в том числе угрях, назначают по 500 мг в сутки, полный курс – 1,5 г. Это означает, что нужно принять таблетку или капсулу 500 мг или две по 250 мг один раз в одно и то же время 3 дня подряд.
• При болезни Лайма общий курс приема длится 5 дней и составляет 3 г. Схема лечения: в первый день – 1000 мг (2 по 500 мг), со второго дня – по 500 мг еще в течение 4 суток.
• При неосложненном хламидиозе, в том числе уретритах и цервицитах, назначают однократно 1 г.

Глазные капли выпускаются в виде одноразовых пластиковых капельниц. Содержимое одного тюбика закапывают в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение 3 суток.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Азитромицин в таблетках

Детям от 3 лет до 12 лет для точного дозирования лучше использовать таблетки 125 мг.

При респираторных и кожных инфекциях дозу рассчитывают, учитывая вес тела малыша. На 1 кг массы ребенка необходимо 10 мг Азитромицина. Полный курс – 3 дня. Для удобства расчета врачи используют таблицу:

• При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, (гнойной ангине) разовая доза увеличивается вдвое, курс лечения – те же 3 дня.
• При боррелиозе схема приема: в первый день – 20 мг на 1 кг веса тела ребенка, затем 4 дня подряд – по 10 мг на кг. Всего нужно лечиться 5 суток.

Азитромицин суспензия

В форме порошка для изготовления суспензии препарат выпускается с концентрацией 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

При кожных и респираторных заболеваниях лекарство назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (полный курс – 30 мг/кг)

Пример расчета для ребенка массой тела 15 кг. Умножив 15 кг на 10 мг, получаем необходимую дозу 150 мг. При использовании порошка 100 мг/5 мл 150 мг будет содержаться в 7,5 мл готовой микстуры. Если в наличии имеется Азитромицин с дозировкой 200 мг/5 мл, то его нужно отмерить 3,75 мл.

Детям до 10 кг назначают порошок с концентрацией 100 мг/5 мл, так можно добиться более точного дозирования.

Чтобы не ошибиться при изготовлении суспензии, стоит использовать приведенную ниже таблицу:

Глазные капли

Глазные капли Азидроп на основе азитромицина одинаково дозируются и для детей с рождения, и для взрослых. По одной дозе, содержащейся в первичной упаковке, закапывают в конъюнктивальный мешок дважды в день в течение 3 суток.

• Если пациент употребляет антациды (лекарства от изжоги), такие как Алмагель, Ренни, Гастал, Фосфалюгель, то Азитромицин лучше принять за час до или после их приема. Все эти препараты, как и любая пища, существенно замедляют всасывание лекарства.
• Если пропустили прием вовремя, необходимо как можно скорее выпить препарат, а следующую дозу принять через 24 часа, удваивать ее нельзя.
• Если за 3 дня употребления препарата не произошло облегчение симптомов заболевания, следует срочно обратиться к врачу для решения вопроса о продлении курса или о замене антибиотика.

Форма выпуска и состав

Азитромицин – это вещество, что было произведено посредством работы с первоначальным представителем макролидов – Эритромицином. К этой группе антибиотиков относят те виды веществ, что содержат лактонное кольцо в своей структурной формуле.

Развитие макролидной группы берет свои истоки ещё с 50-х годов 20 века. Эти антибиотики отличаются даже большей сферой воздействия, нежели препарата из пенициллиновой группы. Интересен тот факт, что Азитромицин применяется по сегодняшний день, несмотря на наличие иных конкурентов, что значительно сузили область его использования.

Состав этого препарата содержит основное действующее вещество – азитромицина тригидрат, имеющий способность быстро достигать достаточной концентрации, а также обладающий минимальной токсичностью по отношению к организму человека.

Азитромицин отличается широким разнообразием лекарственных форм:

• капсулы, таблетки, имеющие дозировки от 125 до 1000 мг (для детей прием препарата в форме капсул запрещено);
• таблетки, имеющие свойство растворяться посредством воздействия жидкости с теми же дозировками;
• порошок для создания суспензии для приема внутрь, Азитромицина в готовом растворе может быть от 100 до 200 мг в 5 мл;
• порошок, из которого готовят инфузионный раствор (вводимый внутривенным путем). Его дозировка равняется 500 мг.

Важно помнить о том, что всасываемость действующего вещества зависима от приемов пищи и форм лекарственного средства. Когда капсулы принимаются во время еды, необходимая концентрация снижается вдвое, когда принимается суспензия (при тех же условиях), то концентрация, напротив, возрастает вдвое

Таблетки, принимаемые с пищей, дают концентрацию в кровотоке меньшую на треть, нежели того требует инструкция. Поэтому так важно соблюдать ограничения, указанные инструкцией к применению препарата.

Побочные действия

На фоне медикаментозной терапии иногда возникают нежелательные реакции. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие нежелательные реакции:

• Нервная система: цефалгия, головокружение, сонливость, нарушение сна, судорожные реакции, нарушение вкусового восприятия, бредовые явления, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи, двигательное и психическое возбуждение, раздражительность, тревожность, снижение чувствительности к внешним раздражителям, агрессивность, обморочные состояния, миастения, нарушение обоняния.
• Пищеварительный тракт: жидкий стул, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, окрашивание языка и зубов, изъязвление слизистых оболочек, повышенное газообразование в кишечнике, нарушение глотания, задержка стула, воспаление слизистой оболочки желудка, сухость слизистых оболочек, отрыжка, повышенное слюноотделение.
• Иммунитет: отек Квинке, гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Инфекции: грибковое поражение (кандида), воспаление легочной ткани, фарингит, воспаление слизистой оболочки носа, псевдомембранозный колит, инфекция ЖКТ, респираторные инфекции.
• Кровь и лимфа: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов. Повышение уровня эозинофилов.
• Органы чувств: нарушение слуха, глухота, вертиго, шум в ушах, снижение остроты зрения.
• Сердце и сосуды: нарушение ритма сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия желудочков, ощущение биения сердца, гиперемия лица, снижение кровяного давления, другие формы аритмии.
• Печень и желчевыводящие пути: воспаление печеночной ткани, желтуха на фоне задержки выведения желчи, разрушение печеночной ткани, нарушение работы печени, фульминантный гепатит.
• Выделительная система: нарушение мочеиспускания, боль в области почек, острое нарушение работы почечной ткани, воспаление паренхимы и почечных канальцев.
• Кожный покров и мягкие ткани: кожные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, реакция по типу крапивницы, дерматиты, сухость, повышенное потоотделение, чувствительность к солнечному свету, эритемные реакции.
• Половые органы: маточное кровотечение, нарушение работы яичек.
• Костно-мышечная система: боли в мышцах, болезненность в области спины, боли в суставах, неприятные ощущения в шее, остеоартрит.
• Прочие: нарушение дыхания, кровоизлияние из носа, истощение, отсутствие аппетита, утомляемость, отечность лица, болезненность в груди, повышение температуры тела, периферические отеки, изменение лабораторных показателей (смотреть в официальной инструкции).

Показания к применению

для взрослых

Препарат используется при заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями. Широко назначается врачами для лечения:

1. Инфекций верхних дыхательных путей.
2. Инфекций ЛОР-органов.
3. Скарлатины.
4. Инфекций нижних дыхательных путей.
5. Инфекции кожи и мягких тканей.
6. Инфекций урогенительного тракта ( кольпит, цервицит, уретрит).
7. Боррелиоза.
8. Заболеваний желудка, которые вызваны Helicobacter pylori, в составе комплексной терапии.

Азитромицин эффективен только в отношении бактерий. Классические ОРВИ, которые возникают практически у всех людей в осенний период, не являются показанием к применению азитромицина.

для детей

1. фарингит, тонзиллит.
2. Скарлатина.
3. Отит.
4. Синусит.
5. Бронхит, пневмония.
6. Инфекции кожи.

Необходимость антибиотикотерапии должна быть оправдана. Нельзя заниматься самолечением и давать азитромицин ребенку без назначения врача. У ребенка, кроме возраста, для определения правильной дозировки также должна учитываться масса тела. Поэтому часто детям-одногодкам может потребоваться разная доза препарата.

для беременных и в период лактации

Клинический опыт подобных назначений не достаточен, поэтому следует тщательно оценивать потенциальную пользу и возможный риск от приема препарата. На усмотрение врача азитромицин может быть назначен беременной женщине. При необходимости принимать его во время грудного вскармливания, кормление прекращают.

Побочные действия

• кандидоз ротовой полости и гениталий,
• лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
• падение аппетита вплоть до анорексии,
• аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
• неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
• сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
• нечасто — носовые кровотечения, одышка,
• со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
• опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
• мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
• нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
• в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Состав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Сколько и как давать

Общее правило гласит, что лекарство нужно применять до или после еды, с временным промежутком минимум в 60-120 минут. Капсулы или таблетки не требуют разжевывания, их запивают достаточным количеством жидкости.

Средние режимы дозирования находятся во взаимосвязи с показаниями:

• заболевания верхних или нижних дыхательных путей, мягких тканей, кожного покрова: курс длится трое суток, пациент принимает 500 мг средства раз за день;
• заболевание Лайма: первые сутки – доза 1000 мг за один прием, затем по 500 мг раз в день на протяжении четырех дней;
• урогенитальные инфекции и бактерии: однократный прием 1000 мг;
• угревая патология: прием по 500 мг за день на протяжении трех суток, четырехдневный перерыв, затем прием препарата раз в неделю с дозой 500 мг (длительность курса 9 недель).

Как быстро действует Азитромицин? Длительность курса устанавливается доктором, поставившим пациенту диагноз. Инструкция к медикаменту подчеркивает, что для получения стойкого антибактериального эффекта требуется трехдневный прием (сколько раз в день, должен решать специалист).  Инфекции средней тяжести могут потребовать удлинения срока терапии до пяти суток. Изредка, когда речь идет о пациентах со сниженным иммунитетом, с серьезными заболеваниями, курс может длиться до нескольких  месяцев.

Применять при беременности препарат или нет, должен решать лечащий врач, учитывая особенности каждого конкретного случая. Только специалист способен в полной мере оценить вероятную пользу для матери, а также сопоставить её с потенциальным вредом для младенца.

Азитромицин при лор-болезнях

Азитромицин зарекомендовал себя, как эффективный антибиотк при лечении ангины, бронхита и иных лор-инфекций, а также болезней дыхательных путей. Его используют в амбулаторных условиях, как действенный препарат от большинства штаммов возбудителей, поскольку нет возможности ждать результаты лабораторных анализов (бакпосев на чувствительность микробов к антбиотику). Особенностью средства является его пролонгированное действие, поэтому он назначается коротким курсом кратностью 1 раз в сутки. Препарат дает хороший результат при применении его на разных стадиях болезни.

Действие на организм и свойства Азитромицина

Препарат является бактериостатическим антибиотиком, это значит, что механизм его действия заключается в остановке развития бактерий. Происходит это за счет подавления синтеза белка клетки микроорганизма.

Препарат активен против многих микробов:

1. Грамположительные – золотистый стафилококк, гнойный и пневмонийный стрептококки.
2. Грамотрицательные – гемофиллусы, легионелла, моракселла, нейшерия.
3. Анаэробные клостридии, фузобактерии.
4. Хламидии, микоплазмы, микобактерии, спирохеты.

Некоторые возбудители постепенно могут приобретать устойчивость к Азитромицину.

При употреблении препарата внутрь наибольшее содержание в крови проявляется примерно через 2–3 часа. Но не стоит сразу ждать облегчения симптомов заболевания, поскольку антибиотик действует на источник инфекции, в отличие от жаропонижающих препаратов, эффект от которых наступает быстро, но действует кратковременно. Азитромицин снижает температуру на второй-третий день приема, но уже окончательно. Если не произойдет повторного инфицирования, то температура больше не поднимется.

Всасывание, распределение и выведение из организма

Препарат быстро всасывается. Максимальное содержание в крови наблюдается не позднее, чем через 3 часа, особенно на голодный желудок, и распределяется в организме большей частью именно в очаге инфекции. Легко проходит через клеточные барьеры, проникает сквозь мембраны клеток.

У Азитромицина большой период полувыведения – до 70 часов. В связи с этим препарат продолжает действовать около 5–7 дней с момента последнего приема, все это время будет сохраняться его терапевтическая концентрация. Такая особенность лекарства позволяет применять его короткими курсами.

Азитромицин выводится из организма частично кишечником, частично почками в среднем через неделю.