Современные антиагреганты: список препаратов согласно классификации

В чем разница между антикоагулянтами и антиагрегантами?

• Антикоагулянты и антиагреганты назначаются для выполнения одинаковой задачи – предотвратить сворачиваемость крови и образование тромбов. Дезагреганты и антикоагулянты в чем разница? По принципу действия лекарственные препараты имеют существенные различия.
• Антиагреганты препятствуют слипанию тромбоцитов и их скоплению возле стенок сосудов. К примеру, при травме кожного покрова, тромбоциты выполняют естественный процесс – образуют тромб на участке раны и останавливают кровотечение. При патологических процессах тромбоциты формируют тромбы в сосудах. Именно в таких случаях необходим длительный прием антиагрегантов.
• Антикоагулянты препятствуют образованию сгустков крови. Действие направлено на белки крови, а также уменьшение концентрации тромбинов, образующих плотные кровяные массы.
• Разница между антикоагулянтами и антиагрегантами в принципе и жесткости действия, количестве побочных эффектов. Действие антиагрегантов направлено на тромбоцитарный гемостаз, а антикоагулянтов на коагуляционный гемостаз.
• Дезагреганты широко применяют для профилактики атеросклероза. К самым популярным относятся Аспирин, Кардиомагнил, Трентал.

Кому запрещен прием

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

• при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
• если есть проблемы с функционированием печени и почек;
• пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
• если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
• после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Комбинированные лекарственные средства с антиагрегантным эффектом

Современная фармакология предлагает пациентам, нуждающимся в проведении антиагрегантного лечения, препараты, обладающие комбинированным эффектом. В таких лекарственных средствах содержится сразу несколько антиагрегантов, которые взаимно усиливают действие друг друга.

Среди таких препаратов:

Агренокс в составе которого присутствует Аспирин и Дипиридамол.

Аспигрель с Аспирином и Клопидогрелем в составе.

Коплавикс. Его состав аналогичен составу Аспигреля.

Кардиомагнил в составе которого присутствует Аспирин и магний.

Антиагреганты – препараты, которые широко используются в лечении различных патологий. Своим пациентам их назначают кардиологи, неврологи, сосудистые хирурги.

Профессор Обрезан А.Г. Антиагреганты при сердечно-сосудистой патологии:

Галявич А.С. — антиагрегантная терапия при ОКС: проблемы и решения:

Автор статьи: Волков Дмитрий Сергеевич | к. м. н. врач-хирург, флеболог

Образование: Московский государственный медико-стоматологический университет (1996 г.). В 2003 году получил диплом учебно-научного медицинского центра управления делами президента Российской Федерации.

7 причин есть больше белка каждый день!

10 доказанных причин есть семена чиа каждый день!

Общий анализ крови (ОАК) – это первое исследование, с которого начинается диагностика заболеваний или профилактический осмотр у врача в рамках ежегодной диспансеризации

Без этого простого, но важного теста невозможно объективно оценить состояние здоровья человека. ОАК иначе называется общеклиническим или

Биохимический анализ крови («биохимия» или просто БАК) – это высокоинформативный лабораторный тест, который позволяет судить о состоянии и функциональном статусе большинства внутренних органов и систем человеческого организма. Наряду с общим или общеклиническим анализом, это исследование крови проводится на первой стадии.

Моча представляет собой биологическую жидкость, конечный результат естественного процесса жизнедеятельности человека. Она образуется в почках человека в два сложных этапа. Вместе с выходящей жидкостью из организма выводится: мочевина, как конечный продукт белкового обмена, электролиты, мочевая кислота, а также витамины и гормоны

Аланинаминотрансфераза или сокращенно АЛТ представляет собой особый эндогенный фермент. Его включают в группу трансфераз и подгруппу аминотрансфераз. Синтез данного фермента проходит внутриклеточно. В кровь поступает его ограниченное количество.

АСТ, АсАТ, AST или аспартатаминотрансфераза – это одно и то же понятие, обозначающее один из ферментов белкового обмена в организме. Этот фермент ответственный за синтез аминокислот, входящих в состав клеточных мембран и тканей. Не во всех органах АСТ проявляет.

https://youtube.com/watch?v=NA_7Tu_SFic

https://youtube.com/watch?v=KlndqGwtpxw

«Аспирин»

В большинстве случаев медицинские специалисты советуют включить в комбинированную терапию это лекарственное средство при тромбозе. Этот медикамент используется для устранения проблем тромбообразования – сильной густоты крови.

С помощью этих свойств ацетилсалициловая кислота помогает растворять сгустки, которые присутствуют в просвете вен, а также помогает предотвратить формирование новых тромбов.

Ацетилсалициловая кислота («Аспирин») относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Помимо этого, препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие, в связи с чем сфера его использования довольно обширна.

К восьмидесятым годам прошлого века исследователи установили, что «Аспирин» растворяет сгустки крови, а также помогает предотвратить повторное тромбообразование.

Помимо кроворазжижающего воздействия, ацетилсалициловая кислота от тромбов помогает следующим образом:

1. Укрепляет внутренний однослойный пласт плоских клеток мезенхимного происхождения капилляров.
2. Препятствует отложению холестерина на стенках вен и сосудов.
3. Помогает равномерно расширить сосудистого просвета.

Медицинские специалисты применяют препарат в профилактических целях для предотвращения инфарктов, а также инсультов и других тяжелых заболеваний, которые возникают как последствие тромбоэмболии сосудов различного генеза.

При сочетании «Аспирина» с глюкокортикостероидами, а также медикаментами, которые содержат этанол, и спиртными напитками повышается отрицательное воздействие влияние ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку органов желудочно-кишечного тракта и увеличивается вероятность появления внутренних кровотечений.

Антациды, которые содержат гидроксид магния либо алюминия, ухудшают всасываемость «Аспирина» из желудка.

Также в разделе

	Місце Тренталу в терапії вестибулярних розладів при судинних захворюваннях головного мозку М.Ю. Купновицька-Сабадош, В.А. Гриб, А.Б. Медицький, Івано-Франківський державний медичний університет, кафедра нервових хвороб № 1 Резюме У статті…
	Новейшие принципы лечения рожениц с железодефицитной анемией Якунина Н.А., Дубровина Н.В., Балушкина А.А. Железодефицитная анемия (ЖДА) — гипохромная микроцитарная анемия, развивающаяся вследствие абсолютного уменьшения…
	Гипотеза о беспричинной гипертонии Ермошкин Владимир Иванович, инженер по радиосистемам. «Новая, радикальная теория никогда не будет дополнением или приращением к существующим знаниям. Она…
	Применение внекурортной локальной магнито-пелоидотерапии в комплексном лечении и реабилитации пострадавших с переломами костей лицевого черепа Д.мед.н., профессор И.Н. Матрос-Таранец, к.мед.н. Д.К. Калиновский, к.мед.н. С.Б. Алексеев, Ю.А. Никаноров Донецкий государственный медицинский университет им….
	Некоторые проблемы фармакотерапии хронической сердечной недостаточности. Д.В. Рябенко. Национальный научный центр «Институт кардиологии им. акад. Н.Д. Стражеско» АМН Украины, г. Киев. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)…
	Инфекции верхних дыхательных путей и их лечение с использованием Фромилида Уно Бойкова Н.Э. Болезни органов дыхания занимают первое место в структуре общей заболеваемости в мире, а удельный вес данной патологии составляет у взрослых 27,6%,…
	Современные принципы диагностики и терапии вульвовагинального кандидоза Тютюнник В.Л., Карапетян Т.Э., Балушкина А.А. Анализ медицинской литературы последних лет показывает возросший интерес к проблеме микозов вообще и кандидоза…
	Нарушение нормального состава кишечных бактерий: клиническое значение и вопросы терапии Яковенко Э.П., Иванов А.Н., Казарина А.В., Маматходжаев Р.Х., Похальская О.Ю., Григорьева Ю.В., Каграманова А.В., Попова Е.В., Гиоева И.З., Яковенко А.В., Агафонова Н.А.,…
	Антибактериальная терапия в комплексном лечении и профилактике инфекционных осложнений при ожогах Введение В настоящее время частота ожогов в развитых странах достигает 1:1000 населения в год, а летальность при ожогах колеблется от 1,5 до 5,9% . При этом…
	Вплив тривалої терапії раміприлом та лосартаном на структурно-функціональні зміни міокарда у пацієнтів з гіпертонічною хворобою. Згідно з рекомендаціями Європейського товариства кардіологів ураження органів-мішеней є основними чинниками, що визначають перебіг гіпертонічної хвороби (ГХ)…

«Дипиридамол»

Препарат, который оказывает комплексное действие на систему кроветворения. Лекарственное средство расширяет коронарные сосуды, увеличивает сократимость миокарда и улучшает кровоток по венозному руслу. При применении «Дипиридамола» наблюдается выраженное антиагрегантное влияние.

Большое количество современных лекарств ведет к необходимости посещения медицинского специалиста до начала терапии. Подбор каждого препарата осуществляется с учетом особенностей организма больного.

Лекарственное средство «Дипиридамол» считается антиагрегантом и ангиопротектором. Оказывает положительное воздействие на капилляры, ликвидирует застойные явления, улучшает кровообращение. Отмечено благотворное действие на сосуды мышц сердца, предотвращает возникновение ишемических состояний головного мозга. Активный компонент «Дипиридамола» несколько расширяет капилляры, за счет чего повышается объемная скорость коронарного кровотока.

Медикамент снижает процесс агрегации тромбоцитов и вязкость крови, что служит профилактикой появления тромбозов, а также варикоза и геморроя.

Помимо своего прямого фармакологического воздействия, действующее вещество лекарственного средства активизирует процесс вырабатывания интерферона организмом, с помощью чего у больных, которые употребляли «Дипиридамол», повышается резистентность к вирусным заболеваниям и укрепляется иммунитет.

В чем различие между антикоагулянтами и антиагрегантами?

Существует целый ряд лекарств, которые предназначены для разжижения крови. Все эти препараты можно условно разделить на два вида: антикоагулянты и антиагреганты. Они в корне отличаются по механизму действия. Для человека без медицинского образования понять эту разницу достаточно сложно, но в статье будут даны упрощенные ответы на самые важные вопросы.

При свертывании крови активируются особые медиаторы, высвобождаемые поврежденными тканями, а тромбоциты отвечают на эти сигналы, посылая особые химические вещества, которые и провоцируют свертывание крови. Антиагреганты блокируют эти сигналы.

О чем следует помнить при приеме разжижающих кровь лекарств

В некоторых случаях врач назначает пациенту комплексное использование антиагрегантов и антикоагулянтов. При этом в обязательном порядке следует проходить тестирование относительно свертываемости крови. Анализ всегда поможет скорректировать дозировку препаратов на каждый день. Принимающие данные лекарства люди обязаны об этом ставить в известность фармацевтов, стоматологов и врачей других специальностей во время приема.

Также в процессе приема антикоагулянтов и антиагрегантов важно соблюдать повышенные меры безопасности в повседневной жизни, чтобы свести к минимуму риск получения травм. Даже при каждом случае удара следует сообщать врачу, так как присутствует опасность внутреннего кровотечения без видимых проявлений

Кроме того, аккуратно надо относиться к процессу чистки нитью зубов и бритью, ведь даже эти безобидные, казалось бы, процедуры могут привести к затяжному кровотечению.

Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе

Все группы препаратов с антиагрегантным действием незначительно отличаются по своему действию на биохимическом уровне, выраженности терапевтического действия и особенностям применения.

Группа
Названия препаратов
Механизм действия
Особенности
Ацетилсалициловая кислота
Тромбо-АС
Аспирин-Кардио
Ацекардол
Кардиомагнил
КардиАСК
Аспикор

Активное вещество воздействует на фермент, участвующий в усилении реакции синтеза тромбоксана, участвующего в процессе склеивания тромбоцитов.
Высокая эффективность, возможность приема более года. Невысокая стоимость препаратов.
АДФ-блокаторы
Тиклопидин
Клопидогрел

Подавляют активность тромбоцитарных рецепторов.
Терапевтический эффект наступает позже, чем от ацетилсалициловой кислоты, но редко сопровождается выраженными побочными реакциями.
Ингибиторы фосфодиэстеразы
Трифлузал
Дипиридамол
Курантил
Пентоксифиллин

Оказывают антитромботическое действие, участвуя в различных процессах, в том числе агрегации тромбоцитов и подавлении воспаления в сосудах.
Предотвращают инфаркты и инсульты, подавляют нейродегенеративные процессы, редко вызывают геморрагические осложнения.
Блокаторы ГПР
Тирофибан
Абциксимаб
Эптифибатид

Блокируют гликопротеиновые GP IIb/IIIa –рецепторы мембран тромбоцитов, не дают связываться белкам.
Предназначены для инфузионного введения в условиях стационара

Начинают действовать очень быстро — через пять минут и действуют несколько часов.
Ингибиторы арахидоновой кислоты
Индобуфен
Ибустрин

Блокирует циклооксигеназу и тромбоксансинтетазу, что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2, подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
С осторожностью назначают пациентов с сахарным диабетом и патологиями ЖКТ. Значительно усиливают действие антикоагулянтов.
Тромбоксановые блокаторы
Ридогрел
Клопидогрел
Пикотамид

Подавляют агрегацию тромбоцитов, оказывает коронародилатирующее действие, препятствуют развитию тромбоза.
Показаны для терапии состояний в стационарных условиях после перенесенных острых ишемических состояний, тромбозов, тромбофлебитов и нарушений кровообращения.
Растительные препараты
Билобил
Гинос
Гинкио

Препятствуют агрегации тромбоцитов, оказывают сосудорасширяющее действие, улучшают мозговое кровообращение, нормализуют межклеточный обмен веществ.
Оказывают слабое терапевтическое действие, поэтому не назначаются в экстренных случаях.
Прочие

Витамин Е укрепляет сосудистые стенки, нормализует свертываемость крови.
Применяется в профилактических целях кратковременными курсами.

Препятствует склеиванию тромбоцитов между собой, оказывает вазодилатирующее действие.
Наибольшей эффективностью обладает при облитерации сосудов нижних конечностей

Противопоказана при наличии атеросклероза.

Принцип действия

Препараты блокируют образование тромбов в сосудах и разжижают кровь. Каждое лекарство обладает определенным действием:

1. Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал – лучшие средства в борьбе с агрегацией тромбоцитов и образованием сгустков. Содержат активные вещества, которые блокируют производство простагландинов. Клетки принимают участие в запуске свертывающей системы крови.
2. Трифлузал, Дипиридамол оказывают антиагрегатный эффект, увеличивая содержание циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Нарушается процесс агрегации между кровяными клетками.
3. Клопидогрел содержит активное вещество, способное блокировать рецепторы к аденозиндифосфату, что находятся на поверхности тромбоцитов. Сгустки образуются медленнее за счет деактивации кровяных клеток.
4. Ламифибан, Фрамон – лекарства, которые блокируют деятельность гликопротеиновых рецепторов, находящихся на мембране кровяных клеток. За счет активного влияния действующих веществ снижается вероятность слипания тромбоцитов.

Существует большой список препаратов, используемых для лечения и профилактики тромбоза. В каждом индивидуальном случае врач подбирает максимально эффективное, учитывая особенности пациента, состояние его организма.

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

• Гангрена конечностей;
• Ишемический инсульт;
• Тромбофлебит;
• Ишемия сердца;
• Воспаление сосудов;
• Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

• Гепарины;
• Низкомолекулярный гепарин;
• Гирудин;
• Натрия гидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

• Адрепарин;
• Надропарин натрия;
• Парнапарин;
• Дальтепарин;
• Тинзапарин;
• Эноксапарин;
• Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

• Гепариновая мазь;
• Лиотон гель;
• Венолайф;
• Тромблесс гель;
• Троксевазин НЕО;
• Гепатромбин.

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

Вещества	Описание
Кумариновые	Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века.
Производные Индан -1,3-дион	Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс.

К «непрямым» относятся препараты:

• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

Классификация антиагрегантов

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

1. Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
2. Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
3. Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
4. Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
5. Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
6. Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
7. Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
8. Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
9. Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.

Эритроцитарная группа

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):

1. Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
2. Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Комплексные препараты

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:

• Кардиомагнил (Аспирин плюс магний);
• Агренокс (Дипиридамол и Аспирин);
• Аспигрель (Клопидогрель и Аспирин).

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

1. Антитромбопластины.
2. Антитромбины.
3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

• Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
• Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
• Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
• Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
• Альфа₂-макроглобулин.
• Антитромбопластины.
• Контактный ингибитор.
• Липидный ингибитор.
• Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

А еще советуем почитать:Лекарственные препараты для разжижения крови

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

• Антитромбин I.
• Антитромбин IX.
• Метафакторы XIa и Va.
• Фебринопептиды.
• Ауто-II-антикоагулянт.
• Антитромбопластины.
• ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови. Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов. При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Более подробно о патологическом волчаночном антикоагулянте можно почитать в этой статье.

Механизм действия

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
2. Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.

Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро — при инфарктах и инсультах.

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Механизм действия препаратов

Антикоагулянты — это препараты, которые назначаются для лечения и профилактики венозного тромбоза, а также предотвращения осложнений фибрилляции предсердий.

Самым популярным антикоагулянтом является варфарин, который представляет собой синтетическое производное растительного материала кумарина. Применение варфарина для антикоагуляции началось в 1954 году, и с тех пор этот препарат играет важную роль в снижении смертности пациентов, склонных к тромбозу.

Доза подбирается индивидуально для каждого пациента, после тщательного изучения анализа крови. Самостоятельно изменять подобранную дозировку препарата настоятельно не рекомендуется.

Слишком большая доза будет означать, что тромбы не образуются достаточно быстро, а значит, увеличится риск возникновения кровотечений и незаживающих царапин и синяков.

Слишком низкая дозировка означает, что тромбы все еще могут развиваться и распространяться по всему телу. Варфарин обычно принимается один раз в день, в одно и то же время (как правило, перед сном).

Варфарин — самый популярный антикоагулянт

Другие препараты с антикоагулирующими свойствами:

• дабигатрана (прадакаса): ингибирует тромбин (фактор IIа), предотвращающий превращение фибриногена в фибрин;
• ривароксабан (ксарелто): ингибирует фактор Ха, предотвращая превращение протромбина в тромбин;
• апиксабан (эливикс): также подавляет фактор Ха, имеет слабые антикоагулянтные свойства.

По сравнению с варфарином эти сравнительно новые препараты имеют множество преимуществ:

• предотвращают тромбоэмболию;
• меньший риск кровотечений;
• меньше взаимодействий с другими лекарственными препаратами;
• более короткий период полураспада, а значит, понадобится минимум времени для достижения пиковых уровней действующих веществ в плазме.

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

1. Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
2. Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
3. Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
4. Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.