Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Как оценивается эффективность терапии

Коронография показывает, что тромболизис происходит не в виде смывания слоев и постепенного уменьшения тромба, а в виде появления в нем отверстий. Одновременно идет процесс восстановления тромба. Терапия тогда эффективна, когда тромболизис идет быстрее, чем восстановление. У части больных при инфаркте может наблюдаться повторное тромбирование.

что даёт проведение тромболизиса на догоспитальном этапе

Оценка эффективности возможна благодаря проведению анализа крови, кардиограммы. Положительной динамикой считается уменьшение боли. Через полтора часа после того, как начался тромболизис, проводится ангиография. В большинстве случаев она показывает увеличение проходимости пораженной коронарной артерии.

Тромболитическая терапия оценивается по шкале, разработанной для оценки эффективности, показывающей восстановление кровообращения:

  • степень 0 — контрастное вещество не видно ниже места тромбоза, кровоток отсутствует;
  • степень 1 — контрастное вещество проникает лишь частично, слабый кровоток есть, но он не заполняет русло артерии;
  • степень 2 — контрастное вещество проходит по руслу, кровоток есть, но он замедлен;
  • степень 3 — контрастное вещество полностью заполняет просвет освобожденной артерии, проходимость считается восстановленной.

Эффективный тромболизис зависит от нескольких факторов. Главные из них — раннее начало терапии и режим введения препарата.

Автор материала: Бурмистров Алексей — врач кардиолог, специалист в области сердечно-сосудистой системы.

http://cardiograf.com/terapiya/medikamentoznoe/trombolizis-pri-infarkte-miokarda.html

http://serdce.biz/zabolevaniya/ibs/miokarda/trombolizis-pri-infarkte-miokarda.html

http://prososud.ru/serdechniye/trombolizis.html

9.5. Тромболитические препараты. Схемы лечения

В качестве тромболитических
препаратов используют стрептокиназу,
рекомбинантный тканевой активатор
плазминогена (алтеплазу) и его модификацию
– тенектеплазу, модифицированную
(рекомбинантную) проурокиназу (пуролазу).

Стрептокиназавводится в/в в дозе
1500000 МЕ за 30-60 мин в небольшом количестве
0,9% раствора хлорида натрия. Коронарный
кровоток удается восстановить в среднем
в 55% случаев.

При использовании стрептокиназы,
особенно недостаточно очищенных
препаратов, может наблюдаться снижение
АД, брадикардия, анафилактическая
реакция, вплоть до шока. Стрептокиназа
– чужеродный для организма белок, ее
введение вызывает выработку антител.
Это делает повторное ее использование
позже 5 дней и в последующие годы
неэффективным и даже опасным. Стрептокиназа
относится к так называемым нефибринспецифичным
тромболитикам. Она приводит к более
выраженному снижению уровня фибриногена
в общем кровотоке, чем фибринспецифичные
(обладающие сродством к фибрину тромба)
препараты.

Преимущество рекомбинантного
тканевого активатора плазминогена и
его производных, а также Пуролазы
заключается в отсутствии антигенности,
что позволяет повторно вводить препараты
в любое время, как только в этом появляется
необходимость, и в тропности к фибрину
тромба, что повышает частоту восстановления
коронарного кровотока при их использовании
до 70%. Рекомбинантный
тканевой активатор плазминогена
(алтеплаза)
вводится
в/в (предварительно препарат растворяют
в 100-200 мл дистиллированной воды или 0,9%
раствора хлорида натрия) по схеме «болюс
+ инфузия». Доза препарата 1 мг/кг МТ (но
не более 100 мг). Болюс составляет 15 мг;
последующая инфузия 0,75 мг/кг МТ за 30 мин
(но не более 50 мг), затем 0,5 мг/кг (но не
более 35 мг) за 60 мин (общая продолжительность
инфузии 1,5 часа).

Отличие тенектеплазы
от алтеплазы в том, что более длительный
период полувыведения из организма
позволяет использовать препарат в виде
однократного болюса, что особенно удобно
при лечении на догоспитальном этапе.
Дозировка определяется МТ больного: 30
мг при МТ <60 кг, 35 мг при 60-70 кг, 40 мг при
70-80 кг; 45 мг при 80-90 кг и 50 мг при МТ >90
кг.

Пуролаза4
вводится в/в (предварительно препарат
растворяют в 100-200 мл дистиллированной
воды или 0,9% раствора хлорида натрия) по
схеме «болюс + инфузия». Болюс составляет
2000000 МЕ; последующая инфузия 6000000 МЕ в
течение 30-60 мин.

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

В рамках многих патологических процессов количество белка увеличивается, что и приводит к специфическим последствиям в виде образование кровяного сгустка. Требуется срочное его устранение, во избежание осложнений. Здесь на помощь и приходят препараты тромболитики.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Однако возможны варианты. Многие медикаменты разрушают не только фибрин, но и прочие вещества, придающие крови ее реологические свойства, достаточную вязкость, что может быть опасно.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача

Зачастую времени на долгие размышления нет.

Разновидности ТЛТ

Тромболизисная терапия делается двумя способами. Однако принцип работы одинаковый. Вводится тромболитики – это такое медикаментозное средство, разжижающее кровь. Отличаются только способом введения препарата внутрь организма.

Лизис тромба бывает системный и локальный. Первый более масштабный, а второй концентрируется на конкретных очагах: сосудах, содержащих тромб. У каждого метода свои недостатки и сильные стороны. Только после консультации врачи прописывают тромболизис. Показания и противопоказания каждого метода применяются отдельно к каждому пациенту.

Системный вид ТЛТ

Системный тромболизис – обширная методика проводимой процедуры. Препараты вводятся в вену на локтевом сгибе и равномерно распространяются по кровеносной системе. Преимущества этого вида тромболитической терапии:

  1. Снижение показателя гематокрита (HCT). Он ответственен за густоту крови.
  2. Разжижение крови в организме. Это устраняет тромбы в труднодоступных местах.
  3. Простой способ терапии. Возможно проведение в различных условиях: стационар, оказание экстренной помощи, диспансерное лечение.

Внимание!

Серьезным недостатком системной ТЛТ считается пагубное влияние от большой дозы медикаментов на состав крови. В вену вводят значительное количество тромболитиков, чтобы они не накапливались в организме.

Локальный (селективный) вид ТЛТ

Селективный тромболизис под силу провести только грамотному врачу. Катетер с медикаментом вводится в место образования тромба и контролируется через УЗИ аппарат. Такой метод позволяет точечно удалить тромбы, не используя медикаменты для всего организма. Причины, по которым выбирают селективную ТЛТ:

  • возможность быстро достичь эффекта;
  • минимизация вреда от медикаментов организму, применяют малые дозы;
  • препараты меньше вносят вклад в снижение густоты крови.

Главным недостатком селективного тромболизиса признается дефицит врачей, способных провести процедуру.

Назначаемые для тромболизиса препараты

В целях тромболитической терапии применяют препараты-тромболитики. Их называют также активаторами плазминогена или тромболитическими агентами. Различают несколько групп таких препаратов:

  1. I поколение. В эту группу включают Стрептокиназу и Урокиназу.
  2. II поколение, включающее Актилизе (Алтеплазу), Проурокиназу.
  3. III поколение, включающее Метализе (Тенектеплаза), Ретеплазу, Анистреплазу.

Принцип действия тромболитиков может различаться. Одни препараты обеспечивают поставку активированного плазмина в организм, другие активирует плазминоген, из которого усиленно начинает образовываться плазмин. Существуют также препараты комбинированного действия.

Стерптокиназу в современной медицине применяют редко из-за ее существенного недостатка – несовместимости с человеческим организмом. Этот фактор означает высокий риск возникновения аллергических реакций. Урокиназа аллергические реакции вызывает редко. Стерптокиназу нужно вводить в течение часа, а применение Урокиназы предполагает внутривенное введения гепарина.

Актилизе необходимо применять в течение первых 4-5 часов. Эффективность терапии напрямую зависит от времени ее начала. Дозировку препарата рассчитывают по массе пациента – по 0,9 мг на 1 кг, но не более 90 мг. Сначала струйно вводят 10% необходимой дозы, остальной объем поступает инфузионно в течение часа. Если показания того не требуют, то гепарин пациенту не вводят. По сравнению со Стрептокиназой, Актилизе обеспечивает более высокие показатели выживаемости пациента.

Проурокиназу оптимально применить в течение 6 часов после первых проявлений инсульта, но допускается и терапия в течение первых 12 часов. Дозировка рассчитывается аналогично Актилазе, введение болюсное. Основой для препарата служат ДНК-рекомбинированные клетки почек человеческих эмбрионов. Проурокиназа может быть гликозированной и негликозированной. Первый вариант привлекателен более быстрым началом действия.

Тромболитики III поколения привлекательны возможностью струйного введения. Метилазе вводят однократно в течение не более 10 секунд. Дозировку препарата рассчитывают по массе тела пациента, от нее же зависит объем подготовленного раствора. При весе до 60 кг необходимо ввести 30 мг препарата, то есть 6 мл раствора. Если вес составляет 80-90 кг, то нужно 45 мг препарата, что составляет 9 мл раствора. Эффективность терапии повышает введение гепарина и ацетилсалициловой кислоты.

Ретеплазу используют в 2 приема. Инъекцию делают в течение 2 минут, повторное введение через полчаса.

Анистреплаза представлена тандемом Стрептокиназы с плазминогеном. Такой комплекс обеспечивает быстрое воздействие на тромб. Препарат вводят однократно в дозе 30 ЕД в течение 2 минут.

Тромболитики растворяют тромбы, но не предотвращают повторного их образования. Этот фактор означает возможность рецидива. Чтобы избежать его, в дальнейшее лечение включают прием антикоагулянтов и антиагрегантов.

У тромболизиса при ишемическом инсульте множество побочных эффектов. Наиболее часто встречающееся осложнение – кровотечение. Риск таких последствий снижается при использовании фибринспецифических средств.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.

Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.

Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название

Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин

Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

  • Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
  • Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
  • Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Какими препаратами проводят тромболизисную терапию?

Тромболизис проводится одобренными для этого препаратами, которые способствуют переходу белка плазминогена в плазмин. Целью процедуры является освобождение русла артерии, восстановление ее пропускающей способности.

Ранее в кардиологии считалось успехом достижение минимальной проходимости сосуда, сейчас — тромболизис должен приводить к нормальному кровотоку, к ограничению зоны инфаркта, сохранению функции левого желудочка и благоприятному прогнозу для пациента.

Поздний тромболизис

Особенно, если сохраняется болевой синдром. Особенное значение придается этой процедуре при переднем инфаркте, когда кардиограмма показывает обширное повреждение миокарда. Доказано, что тромболизис влияет на выживаемость при инфаркте миокарда независимо от возраста.

Исследования накопили достаточно данных для того, чтобы сделать следующий вывод: поздний тромболизис, восстанавливая перфузию, положительно сказывается на функции левого желудочка, что улучшает выживаемость.

Зона сердца не подвергается критическому растягиванию, реже возникают аритмии. При так называемом состоянии уснувшего миокарда, когда его сократимость снижена, а проходимость почти отсутствует, возможно устранение стеноза.

Чем меньше времени прошло после начала инфаркта, тем эффективнее применение тромболитической терапии. Только что образовавшиеся тромбы рассасываются намного быстрее, ведь они мягче по консистенции и не слишком плотные. Врачи активно применяют препарат «Актилизе».

Рекомендуемая дозировка «Актилизе» при проведении тромболизиса описана ниже.

  1. Лечение в первые 3 часа проводится так: струйно вводится 15 мг «Актилизе», затем 50 мг в форме инфузии. Через час вводится еще 35 мг в течение часа. Максимальное количество «Актилизе» – 100 мг.
  2. Лечение от 6-12 часов после инфаркта такое: показано струйное введение 10 мг вещества, затем 50 мг в виде инфузии. Через каждые 30 минут вводится еще 10 мг «Актилизе» инфузионным способом до достижения максимальной дозы в 100 мг.
  • вначале 15 мг;
  • в течение получаса еще 50 мг;
  • на протяжении часа оставшиеся 35 мг
  • сразу 20 мг;
  • в течение часа при помощи капельницы еще 60 мг

Описание реабилитации после инфаркта миокарда вы найдете вот тут.

О локализации инфаркта миокарда на ЭКГ мы расскажем далее.

Ранее в кардиологии считалось успехом достижение минимальной проходимости сосуда, сейчас — тромболизис должен приводить к нормальному кровотоку, к ограничению зоны инфаркта, сохранению функции левого желудочка и благоприятному прогнозу для пациента.

Показания

Основные показания к применению тромболитиков:

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • ТЭЛА;
  • периферические и центральные тромбозы артерий;
  • тромбозы почечных, печеночных и других вен, кроме вен ног;
  • тромбоз имплантированного трехстворчатого клапана;
  • тромбоз центральной вены сетчатки;
  • закупорка аорто-коронарных и других вспомогательных шунтов;
  • закупорка периферической артерии.

Назначение этих препаратов при инфаркте миокарда показано в следующих случаях:

  • типичный ангиозный приступ инфаркта миокарда, продолжающийся не менее 30 минут и не поддающийся устранению приемом Нитроглицерина, от начала которого прошло не болеечасов;
  • развившаяся в течении 12 часов после начала приступа инфаркта миокарда блокада левой ножки пучка Гиса;
  • у пациентов с зубцом Q, наблюдающемся на ЭКГ в первые 6 часов от начала ишемии миокарда;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом сегмента ST на ЭКГ в двух и более отведениях, которые являются сопряженными или расположены рядом;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, осложненным кардиогенным шоком, в первые 6 часов от начала приступа.

Все вышеописанные показания к назначению тромболитиков могут рассматриваться только после исключения абсолютных противопоказаний к их применению.

Оценить эффективность тромболитических средств возможно при помощи выполнения анализа крови, ЭКГ или ангиографии.

Противопоказания

Тромболитическую терапию не проводят при кровотечениях или угрозе их возникновения.

Основным нежелательным побочным эффектом этих лекарственных средств являются возможные кровотечения, которые могут как усугублять основное заболевание, так и сказываться на общем состоянии пациента. В связи с этим противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

Тромболизис

Что такое тромболизис?

При различных хронических заболеваниях, особенно в преклонном возрасте, поражаются кровеносные сосуды, меняются свойства и свертывание крови. обмен веществ в тканях. Это создает условия для формирования сгустков крови. Тромбоз — наиболее частое осложнение сердечно-сосудистых заболеваний. При инфаркте миокарда. трепетании или фибрилляции предсердий необходимо лечение тромбоза. Такие спонтанные осложнения, как тромбоз и тромбоэмболия, могут вызвать опухоли, болезни почек, язвенный колит, поверхностный тромбофлебит или тромбоз глубоких вен. Сгустки крови могут закупорить кровеносный сосуд. При закупорке кровеносных сосудов головного мозга или сердца возникает инсульт или инфаркт миокарда. В этих случаях врач попытается с помощью специальных лекарств растворить тромб и восстановить проходимость кровеносных сосудов. Эти препараты производят из мочи или стрептококков или создаются согласно специфическим тканевым факторам человека. Восстановление проходимости кровеносных сосудов называется тромболизисом.

Тромболизис — растворение тромба под действием вводимого в кровь фермента. Тромболизис применяется в процессе лечения флеботромбоза, эмболии легких и коронарного тромбоза.

Как выполняется тромболизис?

Тромболизис можно выполнять двумя способами. При внутривенном введении в организм человека лекарство равномерно распределяется по всему кругу кровообращения, достигая места закупорки кровеносного сосуда. Этот метод называется системным тромболизисом. Его недостатки — необходимость большого количества лекарства, что оказывает действие на всю кровеносную систему. При локальном тромболизисе лекарство с помощью катетера вводят непосредственно в место закупорки кровеносного сосуда. Однако этот метод очень сложен и сопряжен с некоторой опасностью. Его выполнение возможно при одновременном введении контрастного вещества и осуществлении перкутанной транслюминальной катетерной ангиографии. Прохождение катетера по кровеносной системе врач видит на рентгеновском экране.

Когда выполняется тромболизис?

Тромболизис можно применять при всех видах тромбоза кровеносных сосудов. Можно растворять тромбы в венах и в артериях. Показанием к применению тромболизиса является инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочных артерий, тромбоз центральной артерии глаза или тромбоз вен ног.

Когда тромболизис противопоказан?

Имеются заболевания, при которых применение тромболизиса противопоказано. Например, при предрасположенности к кровотечениям или при повышенном кровяном давлении, т.к. лекарства, используемые при тромболизисе, могут вызвать опасное для жизни кровотечение. Противопоказан тромболизис при язвенной болезни желудка, онкологических заболеваниях, а также при атеросклерозе артерий головного мозга. Тромболизис не следует проводить пациентам старше 75 лет. Совокупность процессов свертывания крови обеспечивает равновесие между процессами свертывания крови и растворения сгустков крови. Например, после операции тромбы должны закупорить повреждения стенок кровеносных сосудов. Поэтому во избежание кровотечения из раны запрещается выполнение тромболизиса после операции. Тромболизис не применяют при сахарном диабете и диабетической ретинопатии, а также после родов.

Опасен ли тромболизис?

Список болезней, при которых выполнение тромболизиса противопоказано, доказывает его опасность. Поэтому этот метод лечения применяется лишь в исключительных случаях. Если последствия закупорки кровеносных сосудов представляют угрозу для жизни больного, то необходимо своевременное проведении тромболизиса, например, при инфаркте миокарда. При выполнении локального тромболизиса, вероятность кровотечений значительно меньше. Однако могут возникнуть другие осложнения, например, нарушения сердечного ритма или повторный тромбоз кровеносных сосудов.

Внутримышечное введение любых лекарств перед проведением тромболизиса запрещается, т.к. вследствие повреждения мышечной ткани может начаться кровотечение.

Чем раньше провести тромболизис, тем лучше

Особенно эффективно проведение тромболизиса в первые 3 ч после инфаркта миокарда. Проведение тромболизиса в первые 24 ч после инфаркта миокарда оказывает положительное влияние на течение болезни. Позже мышечные волокна миокарда погибают вследствие закупорки снабжающей их кровью артерии или ее ветви.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector