Лоперамид

Побочные реакции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Существуют данные, что безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения:

Со стороны нервной системы : нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: миоз.

Со стороны пищеварительного тракта : кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков : ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Инструкция по применению Лоперамида

Лекарство производят в форме капель, таблеток и капсул, но жидкий раствор в России не получил распространения. Инструкция к Лоперамиду предписывает употреблять его при неинфекционной диарее, или в качестве сопутствующего лечения при инфекциях. Рекомендовано во время применения:

• соблюдать дозировку для взрослого, ребенка;
• учитывать противопоказания и побочные эффекты;
• исключить одновременное употребление с алкоголем.

Согласно инструкции, во время применения Лоперамида необходимо учитывать:

лекарство начинает оказывать действие через час;
требуется восполнять потерю жидкости и микроэлементов;
с осторожностью применять в пожилом возрасте;
при хронической форме заболевания дозировку и схему лечения назначает врач;
отсутствует совместимость с опиоидными анальгетиками – возможет запор;
действие средства продолжается до 5 часов.

При употреблении Лоперамида инструкция предписывает внимательно отнестись к таким моментам:

прекратить применение, обратиться к доктору для уточнения диагноза, если понос не прекращается двое суток;
лекарство замедляет реакцию – следует быть внимательным во время работы с техникой, при использовании транспорта;
с осторожностью принимать при печеночной недостаточности – возможны нарушения работы центральной нервной системы;
остановить употребление лекарства при возникновении запора, вздутии живота, признаках непроходимости кишечника.

Лоперамид — инструкция по применению детям

Лечением диареи в детском возрасте должен заниматься только педиатр. Это связано с тем, что у малышей частой причиной поноса бывают инфекции, которые требуют лечения антибиотиками. Лоперамид для детей не допускается применять раньше 4 лет – встречаются случаи паралича кишечника, возможно воздействие на центральную нервную систему. Существуют противопоказания для использования Лоперамида:

• возраст до 2 лет;
• вздутие живота;
• запор;
• воспалительные заболевания ЖТК;
• колит после употребления антибиотиков;
• непереносимость компонентов;
• дизентерия с повышенной температурой кровью в каловых массах.

Инструкция рекомендует применение Лоперамида, начиная с 6 лет, в форме капсул. Необходимо соотносить дозировку с возрастом ребенка. Максимально за сутки она не должна превышать 8 мг. В возрасте от 6 до 8 лет при острой форме диареи назначают при первом приеме 1 капсулу, затем, после каждого случая поноса, еще по одной. Если через два дня лечения не становится лучше, – диарея не прекращается – допустимо увеличение дозировки, но только по назначению врача. Детям старше 8 лет прописывают троекратный прием за сутки по одной капсуле.

Можно ли давать детям Лоперамид при поносе

Хотя аннотация Лоперамида допускает использование препарата в детском возрасте с 4 лет, педиатры настаивают на его запрещении. Особенно если родители делают это самостоятельно, без назначения врача. Часто диарею вызывают инфекционные процессы, при которых понос – благо, потому что выводит токсины. В противном случае возможно отравление организма. Кроме того, родители часто забывают поить ребенка водой, чтобы компенсировать ее потерю, что вызывает обезвоживание.

Лоперамид детям допускается давать только после 6 лет под строгим контролем врача. Это связано с тем, что во время применения лекарства возможны:

• остановка перистальтики;
• задержка пищевого комка в кишечнике;
• всасывание жидкости с токсинами в кровь;
• раздувание толстого кишечника;
• некроз тканей;
• нарушение кровообращения;
• паралич кишечника;
• угроза жизни.

Лоперамид при беременности

Хотя препарат имеет невысокую цену и доступен, прием его женщинами, ожидающими ребенка, может быть опасен. Можно ли беременным Лоперамид? В первые три месяца категорически запрещено. Это связано с формированием в этот период у будущего ребенка основных систем и органов, которое может быть нарушено. На более поздних сроках решение о приеме лекарства должен принимать врач с учетом угрозы для жизни будущей мамы и плода. Действие Лоперамида на внутриутробное развитие ребенка до конца не изучено.

Форма выпуска Лоперамид

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности — таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый  цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида  содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе — 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такие дополнительные вещества:

• крахмал картофельный,
• гранулак-70,
• кальция стеарат.

Фармакодинамика

Средство относится к веществам, угнетающим перистальтику кишечника. Оно обеспечивает устранение диаретического явления, при этом он участвует во взаимодействии с опиатными рецепторами кольцевых и продольных стенок кишечника, а так же способствует  высвобождению простагландина и ацетилхолина, чем собственно обеспечивается подавление диареи. Во время действия Лоперамида замедляется перистальтика кишечника, а так же значительно увеличивается время, необходимое для продвижения содержимого кишечника. Это противодиарейное средство в значительной мере  увеличивает тонус сфинктера, чем обеспечивает снижение частоты позывов к акту дефекации и удержание кала. Следует сказать, что во время первого прохождения  через печень средство Лоперамид практически совершенно не оказывается в составе крови, поскольку имеет состав, близкий к составу стенок кишечника и значительную степень биотрансформациии. Вещества, входящие в состав препарата Лоперамид, не имеют свойства проникать через оболочку мозга посредством кровотока и оказывать наркотическое  действие   на центральную нервную систему наподобие морфина, чем он является наиболее приемлемым в сравнении с другими подобными препаратами, которые создают опасность проникновения в мозг посредством кровотока.

После приема Лоперамида его действие наступает практически через 1 час, что довольно быстро.  Речь идет о приеме 85 %- го препарата в виде таблетки. При этом вещества входящие в состав Лоперамида можно  обнаружить в печени, в желудке и в кишечнике.  Действие лекарственного вещества охватывает период от четырех до шести часов. Разница времени действия лекарственного средства зависит от индивидуальных особенностей каждого больного.  4 — 6 часов. Через четыре часа после приема препарат Лоперамид его составные вещества можно обнаружить в плазме крови  в самой большой концентрации. В 97 % происходит связывание с белками кровяной плазмы. Вещества, входящие в состав препарата Лоперамид, выводится вместе с желчью, а так же  с фекалиями.  Данный препарат выводится из организма частично в течение периода в двенадцать часов. После всасывания в объеме Препарат Лоперамид выводится в кишечник после того, как происходит его всасывание в 30 %, а в 40 % подвергается метаболизму в клетках печени и выделяется вместе с желчью. Лоперамид в  70 % всасывается в кишечнике, он частично способен выводиться вместе с мочой и калом.  нормальной функции печени Доза препарата Лоперамид в кровяной плазме и в моче довольно невысокая, но в случае, если имеет место нарушение функций печени не исключено такое явление, как увеличение количества Лоперамида.  

Лоперамид обладает свойством связывания с опиоидными рецепторами, имеющимися в  стенках кишечника. При этом стимулируется синтез адренергических и холинергических нейронов посредством нуклеотидов, что приводит к снижению моторики и тонуса кишечника, в частности его гладкой мускулатуры. Перистальтика кишечника  замедляется, удлиняется период прохождения содержимого по кишечнику. Тонус анального сфинктера в значительной мере повышается, что облегчает задачу удержания кала, а так же прекращения частых  позывов к дефекации. Действие препарата Лоперамид отличается  быстрым развитием, имеет длительность  в среднем пять часов.

Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
• Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
• Непереносимость лактозы;
• Дивертикулез;
• Непроходимость кишечника;
• Острый язвенный колит;
• Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Запор;
• Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
• Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
• Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.

С осторожностью

Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.

Лоперамид — побочные действия

Благодаря доступной цене препарат можно найти в домашних аптечках. Лекарство применяют без согласования с врачом, не думая о том, что возможны побочные эффекты Лоперамида. Если средство употребили в больших количествах, рекомендуют принять препарат-антидот – Налоксон. Согласно инструкции, при передозировке наблюдаются:

• угнетение дыхания;
• сонливость;
• нарушение координации;
• ступор;
• непроходимость кишечника.

Из-за активного воздействия противодиарейного лекарства на организм, его долгого и бесконтрольного приема, возможно появление побочных явлений. Усугубляет это положение употребление алкоголя. Инструкция Лоперамида отмечает, что наблюдают:

• аллергию;
• заторможенность;
• высыпания на коже;
• головокружение;
• бессонницу;
• кишечные колики;
• вздутие живота;
• тошноту;
• боли желудка;
• сухость во рту;
• рвоту;
• дискомфорт в животе;
• метеоризм;
• обезвоживание;
• электролитные нарушения;
• задержку отхождения мочи.

Показания для применения Лоперамид

Препарат  применяется для лечение диареи в острой и хронической форме, при этом может иметь место различный генез. Он применяется в качестве дополнительного средства для лечения диареи, которая имеет инфекционное происхождение. Так же данное средство вполне применимо в качестве устранения всех сопутствующих симптомов раздраженного кишечника,  а так же для лечения язвенной формы колита. Кроме того, данный препарат можно применять в случае, если имеет место наложение илеостомы. Вещества, которые входят в состав данного препарата, в значительной мере способны улучшать состояние больного, устраняя наиболее тяжелые симптомы проявления заболевания, связанные с уменьшением позывов к дефекации.

Взрослые люди, которые нуждаются в применении препарата Лоперамид могут употреблять первоначально данное средство в дозе не более 4 мг. Второй прием препарата должен содержать не более 2 мг вещества. При этом в обязательном порядке необходимо снижать дозу приема препарата с учетом особенностей организма определенного больного, его чувствительности к препарату. Дозу препарата следует назначать в один или несколько приемов. В сутки следует принимать дозу лекарственного вещества, которая составляет 4 — 8 мг максимально в течение суток можно принимать не более 16 мг препарата. Особый лечебный эффект следует наблюдать на протяжении двух суток. Если имеет место хроническая форма диареи, взрослые могут принимать первоначально по 4 мг лекарства, постепенно необходимо установить индивидуальную дозу для поддержания нормального состояния во избежание проявления  повышенной частоты стула. Прием Лоперамида производится по 2 — 12 мг в сутки один или два раза.

При лечении поноса следует учитывать, что в данном случае имеет место потеря жидкости, иногда в значительных количествах. Для того, чтобы облегчить симптоматику, необходимо восполнение потери жидкости, соблюдение диеты. Если в течение двух суток после начала приема Лоперамида не происходит никаких изменений в сторону улучшения состояния, нужно исключить наличие инфекции, которая в данном случае, возможно, стала причиной появления диареи. В случае обнаружения истинной причины диареи, нужно назначить этиотиотропные средства. Так же нужно учитывать и такое обстоятельство, что при наличии инфекции, которая стала причиной диареи, не следует исключать примем антибиотиков. Так же можно вернуться к приему препарат в том случае, если другое лечение препаратами иной направленности не дало позитивного результата, вследствие чего диарея не прекратилась. Если диарея устранена и в течение двенадцати часов не наблюдается, прием Лоперамида следует отменить.

Больным, у которых в анамнезе обнаружено нарушение функций печени, необходимо принимать Лоперамид с особой осторожностью. Так же следует учитывать и такое обстоятельство, как обезвоживание и пожилой возраст

Управление автомобилем запрещено в случае появления таких симптомов, как сонливость, усталость, слабость, поскольку есть риск того, что такой больной не справится с управлением.

Диарею, которая носит аллергический генез, а так же лекарственный, психологический или лучевой или возникла вследствие неправильного питания, употребления некачественной пищи, несоблюдении правил гигиены лечится препаратом Лоперамид в комплексе с другими лекарствами. 

Показания и противопоказания

Активный препарат, разработанный для борьбы с диареей, используется для лечения поноса водой у взрослых в острой форме, а также для устранения хронической диареи. В аптечке путешественника этот препарат тоже будет не лишним.

Когда вы едете куда-либо отдыхать, знакомиться с новыми местами, то избежать дегустации блюд местной кухни вам не удастся. Организм, попавший в новые условия, старается к ним постепенно адаптироваться, но в довершение к своим бедам получает дополнительную нагрузку в виде незнакомой еды. Результат бывает разным: кто-то легко переносит этот стресс, при этом с удовольствием лакомиться новыми блюдами, а кому-то приходится туго, поскольку желудок не желает принимать вкусную, но непривычную пищу.

Чтобы облегчить работу желудка и предупредить развитие нежелательной ситуации, используйте капсулы «Лоперамида». Осложнений от применения этого препарата не будет: остатки его легко выводятся из тела естественным путем. Активные вещества поглощаются печенью и переходят в желчь, которая выводится через желудок. Из организма препарат исчезает полностью по истечению 10-12 часов.

Главное качество лекарства – быстрое действие препарата на организм. На протяжении всего лишь одного часа «Лоперамид» полностью растворяется в крови, активно воздействуя на ЖКТ и устраняя диарею.

И все же, стоит быть очень осторожными. Диарея может иметь инфекционную природу, а препарат отнюдь не является антибиотиком. В этих случаях, конечно же, стоит обратиться к врачу, поскольку во время поноса организм пытается избавиться от вредоносных микроорганизмов и токсических веществ, а остановка процесса может усугубить ситуацию.

Большинство случаев возникновения поноса водой у взрослого не связаны с инфекционным заражением. Наиболее распространенной причиной активации данного процесса организмом является нарушение правил питания. Стоит быть осторожным: если сильный понос водой у взрослого начался из-за испорченных или немытых продуктов, «Лоперамид» употреблять ни в коем случае нельзя.

Зато при нарушении режима употреблении пищи, вызвавшем расстройство пищеварительной системы, «Лоперамид» — великолепный помощник. Он даст возможность телу привести в норму процесс всасывания полезных веществ и избавит от неприятной проблемы.

При повышенном метеоризме и вздутии живота во время диареи препарат тоже станет отличным помощником. Кишечник, начав работать более активно, быстрее избавится от лишних газов и облегчит состояние пациента.

Наличие илеостомы тоже требует комплексного лечения, в которое входит «Лоперамид» от поноса. Кроме того, этот препарат нередко применяют в лечении инфекционных заболеваний кишечника, но исключительно как одну из составляющих комплексного лечения.

Свойства активных элементов таблеток от поноса «Лоперамид» воздействуют не только на всасывание жидкости. Чтобы избежать дополнительных осложнений, которые могут привести к более тяжелым болезням, помните:

ни в коем случае не используйте «Лоперамид», если страдаете от язвенного колита, особенно в период обострения болезни;
если организм заражен дизентерией, при острой форме болезни нельзя останавливать диарею этим препаратом;
наличие кишечной непроходимости – веская причина отказаться от применения «Лоперамида» от диареи;
при псевдомембранозном колите противопоказано пить капсулы или таблетки этого фармацевтического средства;
женщинам в период беременности и лактации пить «Лоперамид» противопоказано;
при печеночных патологиях выведение препарата из организма значительно осложняется, соответственно, может вызвать проблемы с печенью, поэтому пациентам с таким диагнозом употреблять «Лоперамид» нельзя;
не стоит травмировать организм лекарством, если наличествует индивидуальная непереносимость элементов препарата;
при наличии печеночной недостаточности применять средство стоит очень осторожно, желательно, под контролем врача;
маленьким детям, до 4 лет, «Лоперамид» категорически запрещен и не используется для лечения каких-либо заболеваний;
если у вас непереносимость лактозы, использовать это средство от диареи нельзя;
запрещается лечение поноса препаратом «Лоперамид», если у пациента зафиксирован недостаток в организме лактазы;
пациентам, у которых диагностирован дивертикулит, использование этого фармацевтического средства запрещено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность только 0,3%.

Распределение существуют данные, что результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Таблетки «Лоперамид»: от чего они помогают?

Лекарство воздействует на организм человека при помощи описанного главного компонента. Показаниями к его использованию будут следующие ситуации:

• острая и хроническая диарея;
• вирусное или бактериальное поражение кишечника с разжижением каловых масс;
• понос, связанный с приемом антибиотиков или проведением лучевой терапии;
• учащение актов дефекации из-за смены климата или режима питания;
• необходимость регулирования стула при илеостоме.

Лекарство иногда используется в профилактических целях. Однако подобное условие не указано в аннотации. Для получения этого назначения стоит обратиться к врачу. Итак, таблетки «Лоперамид» от чего еще помогают? Лекарство используется в профилактических целях при смене климата и режима питания, употреблении экзотических продуктов, непривычных для вашего желудка. Состав может применяться при переходе к вегетарианству и другим направлениям в питании.

Фармакологическое взаимодействие

Используя Лоперамид в капсульном и таблетированном виде при диарее, необходимо учитывать некоторые его особенности при сочетании с иными медикаментозными средствами.

• В совокупности с антиретровирусным Ритонавиром и антибактериальным медикаментом Ко-тримоксазолом возможно повышение биодоступности активных элементов противодиарейного средства с дальнейшим угнетением их фармацевтических способностей при расщеплении и прохождении через гепатоциты.
• Эффективность Лоперамида при одновременном применении с гипохолестеринемическими медпрепаратами может понижаться.
• Тандем с антацидными средствами и активированным углем способен сократить выраженный лекарственный эффект таблеток/капсул противодиарейного медикамента.
• Быстродействующие таблетки от поноса у детей и взрослых пациентов теоретически допускаются к сочетанию с сильнодействующими успокоительными, обезболивающими, ноотропными средствами.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Лоперамид не следует использовать для первичной терапии инфекционных диарейных заболеваний (дизентерии), которые часто характеризуются кровью, слизью или гноем в стуле. При иммобилизации кишечника патогенные микроорганизмы выделяются с задержкой и, в зависимости от возбудителя, продолжают размножаться.

При энтерогеморрагической инфекции может возникать уремический синдром. Таким образом, лоперамид может в этом случае принести больше вреда. Кроме того, лоперамид не должен использоваться для терапии острых эпизодов язвенного колита. Одновременное применение антибиотиков и других препаратов со сходным механизмом действия рекомендуется избегать.

Лоперамид обычно хорошо переносится в рекомендуемой дозировке и продолжительности использования. Если нет улучшения острой диареи в течение 48 часов, врач должен быть проинформирован. Длительное применение лоперамида может проводиться только по рецепту врача и последующему наблюдению. Наиболее распространенные побочные действия вещества лоперамид связаны с воздействием на расстройство подвижности кишечника (боль в животе, раздутый живот, тошнота, запор). Иногда возникают эмоциональные, аллергические побочные лекарственные эффекты.

Хотя лоперамид является одним из опиоидов, он не оказывает морфиноподобного действия. Химически лоперамид представляет собой дифенилпиперидин, замещенный пиперидин, аналогичный пирирамиду. Структурная взаимосвязь также существует с анальгетиками серии петидина и метадона. Лоперамид – это так называемый «фиктивный опиоид», поскольку он мало влияет на центральные опиоидные рецепторы. Старые доктрины связывают это с невозможностью лоперамида преодолеть неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Однако все больше доказательств того, что он пересекает гематоэнцефалический барьер, но переносится обратно на периферию транспортными белками (P-гликопротеином) из центральной нервной системы.

Дефектный гематоэнцефалический барьер может привести к далеко идущим побочным эффектам. Сообщалось, что у собак, более конкретно колли и родственных пород, лоперамид может быть фатальным из-за дефекта MDR1, приводящего к плохому или отсутствующему синтезу P-гликопротеина. Известно, что даже у людей такой дефект может быть, но случай смертельного исхода из-за терапевтического лоперамида не зафиксирован. Однако следует избегать приема лекарств с лоперамидом у детей в возрасте до 12 лет, поскольку гематоэнцефалический барьер не полностью развит, особенно у младенцев.

Взаимодействие с другими препаратами наблюдалось, особенно при использовании ритонавира (ингибитор ВИЧ-протеиназы). Чрезмерное потребление хинина в сочетании с использованием лоперамида может привести к дыхательной недостаточности. Лоперамид также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы.