Антибиотики макролиды, обзор препаратов

Макролиды нового поколения

Препарат «Сумамед» («Азитромицин») показывает наиболее высокие концентрации в клетках. С его помощью можно эффективно лечить заболевания бронхов и легких. Также макролиды последнего поколения часто используют в урологии, гинекологии, например как противохламидийные средства. Препараты «Джозамицин» и «Рокситромицин» обладают лучшей переносимостью, реже нарушают функции печени и ЖКТ. Медикамент «Сумамед» часто используют в педиатрии. Не стоит бояться, что сильный препарат навредит ребенку. Если он назначен врачом, который руководствуется соображениями эффективности, можно принимать его без опасений. Ведь лекарство «Сумамед» быстрее всасывается в кровь, не задерживаясь в желудке или кишечнике (и не раздражая их просвет).

Механизм действия и перечень препаратов

Макролиды – это группа лекарственных средств, которая причислена к антибиотикам. На сегодняшний день они являются самыми безопасными и спасают тех, у кого аллергия на пенициллин либо цефалоспорины, часто применяются в педиатрии.

Механизм действия макролидов заключается в том, что они подавляют синтез белка в микробной клетке путем связывания с рибосом. Также активируют неспецифические механизмы защиты организма, осуществляю внутриклеточное уничтожение микроорганизмов.

Классификация данного препарата выглядит следующим образом, по количеству атомов углерода:

  • 14 атомов:
  • Эритромицин;
  • Кларитромицин;
  • Рокситромицин;
  • 15 атомов:
  • Азитромицин;
  • 16 атомов:
  • Спирамицин;
  • Джозамицин;
  • Мидекамицин;
  • Мидекамицина ацетат.

По типу происхождения макролиды бывают: природные и полусинтетические. К природным относятся:

  • Эритромицин;
  • Спирамицин;
  • Джозамицин;
  • Мидекамицин.

Все остальные можно отнести ко второй категории.

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Если разделить макролиды по поколениям, то мы получим такую картину:

  • Эритромицин – первое поколение;
  • Спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, рокситромицин – второе;
  • Азитромицин – третье.

Как принимать макролиды

Лекарства этой группы принимают за час до еды или два часа после еды. Не следует принимать двойную дозу, когда мы забыли о предыдущей. Просто используйте препарат не 3, а 4 дня.

К сожалению, макролиды имеют такое же свойство и способствуют развитию микозов
. Поэтому нужно принимать пробиотики , которые помогают восстановить бактериальную флору. Женщинам рекомендуется одновременное применение пероральных таблеток или вводимых таблеток.

Пробиотики – это живые микроорганизмы, благотворно влияющие на здоровье. Эффективная доза пробиотика должна содержать, по крайней мере, миллиард клеток молочнокислых бактерий. Для достижения этого нужно ежедневно выпивать около литра кефира, что не просто. Поэтому во время лечения нужно применять пробиотики в капсулах.

Характеристика

Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

  • внеклеточных паразитических микроорганизмов;
    • грамположительных кокков – все виды макролидов;
    • грамотрицательных – только азитромицин и кларитромицин;
    • аэробных фузобактерий – при снижении иммунитета они вызывают гангренозные процессы в миндалинах, полости рта;
  • внутриклеточных паразитов – хламидий, микоплазм, легионеллы, кампилобактерии.

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.

Устойчивость к антибиотикам

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Как действуют макролиды

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.

Влияние на иммунитет

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Виды антибиотиков

Существует несколько классификаций антибиотиков.

Группы антибиотиков

Поскольку сфера применения данных препаратов очень велика, разработаны лекарства разных форм, которые должны бороться с тем или иным заболеванием. Также нередко возникают случаи непереносимости того или иного препараты, в этом случае при лечении применяют лекарства из другой группы.

Можно назвать несколько групп антибиотиков:

  1. Группа пенициллина;
  2. Группа тетрациклина;
  3. Фторхинолоны;
  4. Аминогликозиды;
  5. Амфениколы;
  6. Карбапенемы.

Первая группа является самой известной, поскольку именно с нее началось победоносное шествие антибиотиков по планете. Самый первый препарат этой группы — Бензилпенициллин. Он и сейчас применяется в медицине, хотя его отличает узость области применения.

Среди препаратов других поколений стоит назвать Ампенициллин и Амоксициллин. Они успешно борются со стрептококками, стафилококками, возбудителями гонореи, кишечной палочки и тому подобным.

Тетрациклиновая группа препаратов тоже очень популярна. Сегодня тетрациклин часто используется в качестве мазей. Среди аминогликозидов можно упомянуть старое, но все еще часто используемое средство Стрептомицин. Он прекрасно борется с туберкулезом, чумой, бруцеллезом и так далее. Из группы амфеникол всем хорошо известен Левомицитин, который широко применяется в лечении разнообразных инфекций. Препарат встречается в разных формах: инъекции, таблетки, мази.

Механизм действия

Механизм действия антибиотиков может быть разным. Подобные препараты делятся на две группы:

  1. Бактерицидные;
  2. Бактериостатические.

Антибиотики первой группы убивают болезнетворные бактерии. К этой группе относятся препараты пенициллиновой группы, стрептомицин. Подобный механизм лечения считается наиболее эффективным.

В то же время не всегда возможно использование бактерицидных препаратов в лечении. Иногда организм того или иного человека может иметь непереносимость пенициллина. В этом случае на помощь приходят бактериостатические препараты. Антибиотики этого типа подавляют рост болезнетворных бактерий, после чего организм сам борется с инфекцией. В данную группу препаратов входят средства тетрациклиновой группы, Левомицитин, эритромицин и так далее.

Спектр действия препаратов

Существует два вида антибиотиков: узкого и широкого спектра действия. В первом случае лекарственное средство воздействует на какую-то определенную группу бактерий. Еще в 19 веке датский ученый Ганс Грам в ходе опыта окрасил срезы тканей легкого. Те бактерии, которые поменяли цвет, стали называться в медицине грамположительными. Сохранившие свой цвет бактерии называются грамотрицательными.

Антибиотики узкого спектра действия борются с болезнетворными бактериями из той или другой группы. Грамположительные бактерии — это, прежде всего, кокки, а также клостридии, листерии и так далее. Для воздействия на эти инфекции применяются препараты пенициллиновой группы.

Грамотрицательными бактериями обычно являются кишечные инфекции и недуги мочеполовой системы, однако к это группе также относятся возбудители дифтерии. При лечении данных заболеваний назначаются иные препараты.

Антибиотики широкого спектра действия набирают большую популярность. Они позволяют начать лечение, когда возбудитель еще неизвестен. Подобные препараты воздействуют на бактерии обоих групп. Также данные препараты назначаются и в других случаях:

  1. Наличие нескольких инфекций в организме;
  2. Профилактика госпитальных инфекций;
  3. Препараты узкого спектра неэффективны.

Список 16-и членных макролидов

К 16-членным макролидам относятся следующий список средств:

  • спирамицин – Спирамицин-веро, Ровамицин;
  • джозамицин – Вильпрафен-солютаб, Вильпрафен;
  • мидекамицин — Макропен;
  • мидекамицина ацетат.

Антибиотики на основе джозамицина нашли применение в ЛОР-практике, терапии рожистого воспаления, сибирской язвы. Лекарство выпускается в виде таблеток в оболочке и шипучих растворимых таблеток для приема внутрь.

Растворимые таблетки Вильпрафен-солютаб со вкусом клубники назначаются детям. Такая лекарственная форма облегчает процесс лечения и для самих малышей, и для их родителей.

Спирамицин, кроме общих для всей группы назначений, используется еще и для лечения:

  • токсоплазмоза – паразитарного заражения простейшими токсоплазмами;
  • криптоспоридиоза – инфекционного заболевания, поражающего пищеварительный тракт.

Мидекамицин в больших дозировках оказывает бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы, разрушает клетки инфекционных агентов. Низкие дозировки препарата проявляют бактериостатические свойства, сдерживают рост возбудителей.

Лекарственные средства с мидекамицином обладают постантибиотическим эффектом, т. е. продолжают действовать после отмены лекарства, на Mycoplasma hominis, заселяющую мочеполовые органы. Особенности действия мидекамицина позволяют использовать его для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе урогенитальных инфекций, вызванных атипичной микрофлорой.

Классификация и механизм действия

В зависимости от того, сколько атомов углерода содержится в молекуле антибиотика, они делятся на 14-членные, 15-членные и 16-членные. К первым относятся такие вещества, как эритромицин, кларитромицин. Ко вторым – азитромицин. 16-членные макролиды представлены спирамицином, джозамицином и мидекамицином

Обратите внимание, что речь идет о действующих веществах


О, собственно, препаратах будет сказано ниже. Макролиды – антибиотики, которые нарушают синтез белка в рибосомах клетки микроба. Таким образом обеспечивается бактериостатическое действие. Также макролиды оказывают на организм противовоспалительное и иммуномодулирующее влияние. Эти антибиотики убивают возбудителей дифтерии, коклюша, моракселл, уреаплазм, хламидий и некоторых анаэробов.

Природные антибиотики ряда макролидов

В перечень природных антибиотиков из группы макролидов входят Эритромицин, Мидекамицин и Спирамицин.

Эритромицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический эффект, в высоких дозах дает бактерицидный эффект, активен в отношении стафилококков, гемолитического стрептококка, бруцелл, легионелл, хламидий, риккетсий, трепонем, не действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы.

Показания: дифтерия, бруцеллез, коклюш, скарлатина, дизентерия, гонорея, мочеполовые инфекции беременных, пневмония у детей, неосложненный хламидиоз, инфекции дыхательных путей, лор-органов, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей, юношеские угри. Также этот препарат, входящий в список антибиотиков-макролидов назначают при раневых и ожоговых инфекциях.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, потеря слуха, период лактации, с осторожностью — при почечной и печеночной недостаточности, желтухе и аритмии в анамнезе. Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз, снижение слуха, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 14 лет — по 0,25—0,5 г 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 месяцев до 14 лет — по 30—50 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема, детям до 3 месяцев — 20—40 мг/кг веса в сутки в 2—4 приема. При детской пневмонии этот антибиотик из группы макролидов применяют по 50 мг/кг веса в сутки в течение не менее 3 недель.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Мидекамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактериостатический, а в высоких дозах — бактерицидный эффект. Этот препарат-антибиотик из группы макролидов активен в отношении микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, стрептококков, стафилококков, клостридий.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая печеночная недостаточность, с осторожностью — при беременности и в период лактации. Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь до еды взрослым и детям с массой выше 30 кг — по 400 мг 3 раза в день. Детям с весом до 30 кг — по 20—40 мг/кг веса в сутки в 3 приема или 50 мг/кг веса в сутки в 2 приема. Детям младшего возраста целесообразно назначать суспензию. Курс лечения — 7—14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 400 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием активного вещества 175 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Спирамицин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом, активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, клостридий, хламидий, стафилококков, трепонем, токсоплазмы.

Показания: инфекции нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, мочевыводящих путей, гинекологические и венерические инфекции, токсоплазмоз (в том числе и у беременных). Также данный препарат из группы антибиотиков-макролидов назначается при дифтерийном бактерионосительстве.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь взрослым — по 6—9 млн ME в сутки в 2—3 приема, детям при весе свыше 20 кг — 1,5 млн ME на 10 кг веса, при весе от 10 до 20 кг — по 0,75 млн ME 2— 4 раза в сутки, до 10 кг — по 0,375 млн ME 2—4 раза в сутки.

Внутривенно препарат назначается только взрослым по 1,5—3 млн ME 3 раза в сутки.

Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекции и вводится в 100 мл 5%-ного раствора глюкозы капельно медленно в течение 1 ч.

Условия отпуска из аптек: антибиотик под названием Спирамицин из группы макролидов отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 3 млн ME, порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,5 млн ME.

Далее представлен перечень полусинтетических антибиотиков-макролидов и их описание.

Механизм действия макролидов

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

Это наименее токсичные антибиотики, безопасны и хорошо переносятся пациентам. При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

  • тонзиллофарингит, острый синусит;
  • обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
  • коклюш;
  • хламидиоз, сифилис;
  • периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация

Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

  • гепатит, желтуха;
  • лихорадка, общее недомогание;
  • нарушение слуха;
  • тромбофлебит, флебит;
  • аллергия, сыпь, крапивница.

Принципы подбора лучших антибиотиков для детей

Для того чтобы антибиотики были максимально эффективными, безопасными и не давали побочных эффектов, важно соблюдать в их назначении определенные принципы и правила. Тогда антибиотики, подобранные врачом, будут лучшими в лечении патологии:

Тогда антибиотики, подобранные врачом, будут лучшими в лечении патологии:

назначаются антибиотики только при доказанной микробной инфекции или при высоких шансах на ее развитие, при осложненных формах патологий, когда высоки риски неблагоприятных исходов болезни
препараты подбираются по наиболее вероятным в данном регионе и для данного возраста возбудителям, данным по их резистентности к определенным средствам
важно учитывать предыдущие эпизоды лечения антибиотиками, если они проводились в предыдущие три месяца, чтобы исключить носительство резистентных штаммов
при назначении препаратов в поликлинической практике применимы только пероральные формы, только по особым показаниям назначают инъекции.

Запрещены к приему в условиях домашнего лечения препараты, обладающие потенциально токсичными эффектами – группа аминогликозидов, хлорамфеникол, фторхинолоновые препараты и бисептол

При подборе антибиотиков для сложных клинических ситуаций также важно учитывать ограничения возраста – например, для тетрациклинов, допустимых только с 12-ти лет, так ка более ранние сроки их приема грозят серьезными последствиями для здоровья

Возможные осложнения

При всех преимуществах, которые дает широкой спектр действия антибиотиков, такие медикаменты нельзя считать панацеей. Их бесконтрольное применение может сказываться на здоровье.

В частности, возникают следующие осложнения:

  1. По некоторым данным, дети, которые в первый год жизни принимали антибиотики широкого спектра, больше подвержены развитию астмы.
  2. Неправильное применение антибиотиков может приводить к понижению чувствительности к препаратам. Часто это наблюдается у людей, которые не прошли полный курс терапии, а прекратили лечение до указанного врачом срока. В таком случае антибиотик успел убить только слабые и чувствительные бактерии. Оставшиеся же начинают размножаться, вызывают новый виток болезни, но уже не поддаются лечению первоначальным антибиотиком.
  3. Длительное применение некоторых препаратов приводит к серьезным осложнениям. Пенициллины могут оказать токсическое действие на ЦНС, а стрептомицин — поразить слуховой нерв.
  4. Уничтожение полезной микрофлоры и последующие проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта. Антибиотики широко спектра действия уничтожают все бактерии, в том числе и необходимые нам. Поэтому часто вместе с ними выписываются пробиотики или пребиотки, которые помогают сохранить состояние кишечника в норме.

Поэтому универсальный спектр действия антибиотиков — вовсе не повод лечиться ими самостоятельно. Только врач может подобрать подходящий препарат, прописать дозы, назначить продолжительность курса. И, конечно же, именно специалист определяет целесообразность приема антибиотиков как таковых.

Итог

Антибиотики являются мощными веществами природного, синтетического или полусинтетического происхождения, которые способствуют подавлению роста и жизнедеятельности патогенных микроорганизмов.

Подбор подходящего лекарства зависит в первую очередь от диагноза, затем от механизма его действия, степени токсического воздействия и фармакокинетических свойств. Самостоятельный выбор и применение антибактериальных препаратов опасен и недопустим.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Количество присоединенных атомов углерода
14 15 16
Олеандомицин;

Диритромицин;

Кларитромицин;

Эритромицин.

Азитромицин Рокситромицин;

Джозамицин;

Мидекамицин;

Спиромицин.

Протяженность терапевтического эффекта
короткая средняя длительная
Рокситромицин;

Спирамицин;

Эритромицин.

Флуритромицин (не зарегистрирован на территории нашей страны);

Кларитромицин.

Диритромицин;

Азитромицин.

Поколение
первое второе третье
Эритромицин;

Олеандомицин.

Спирамицин;

Рокситромицин;

Кларитромицин.

Азитромицин;

Затрин;

Зомакс.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).
Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector