Ципрофлоксацин в форме уколов: инструкция по применению внутривенно

Содержание:

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин – противомикробное антибиотическое средство широкого спектра действия. Благодаря производным хинолона, лежащим в основе данного лекарства, происходит тотальное разрушение зловредных микроорганизмов, что приводит к значительному торможению дальнейшего развития заболевания и скорейшему выздоровления пациента.

Стоит отметить, что препарат воздействует на микробы, находящиеся в стадии анабиоза или деления, что позволяет не только вылечить текущую болезнь, но и предотвратить рецидив или возникновение нового очага воспаления на почве ослабленной иммунной защиты человека.

Активные вещества Ципрофлоксацина не токсичны, что позволяет одновременно совмещать антибиотические препараты двух разных типов и специфики действия. При приеме лекарственного средства не вырабатывается устойчивость к иным антибиотикам, а также другим медикаментозным средствам. Допускается одновременное принятие Ципрофлоксана и других антибиотических средств, не входящих в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это позволяет усилить интенсивность поражения зловредных бактерий, устойчивых к действию производных хинолона.

По медицинской статистике, после полного терапевтического курса Ципрофлоксацина шанс рецидива крайне мал. Лекарственное средство поражает 95% зловредных микроорганизмов, для оставшихся 5% создается неблагоприятная среда, в которой они не могут производить деление.

Фармакологические характеристики лекарства

Что представляет собой препарат «Ципрофлоксацин»? Антибиотик или нет? Согласно инструкции, прилагающейся к этому средству, данный медикамент является противомикробным лекарством с широким спектром действия. Принадлежит он к группе фторхинолонов.

Средство действует бактерицидно, ингибируя такой фермент, как ДНК-гираза бактерий, из-за чего, собственно, и нарушаются репликации ДНК, а также синтез белков клеток вредоносных микроорганизмов. Следует также отметить, что рассматриваемый медикамент способен хорошо воздействовать как на размножающиеся бактерии, так и на микроорганизмы, находящиеся в покое.

В отношении каких бактерий эффективен препарат «Ципрофлоксацин»? Действие этого средства направлено на грамотрицательные аэробные микроорганизмы и на грамположительные. Нельзя не сказать и о том, что большинство стафилококков, что устойчивы к метициллину, имеют резистентность и к ципрофлоксацину.

Также следует отметить, что к медикаменту умеренно чувствительны стрептококки и энтерококки.

Противопоказания

Лекарственное средство прошло соответствующие медицинские проверки и тестирование, является абсолютно безопасным для здоровья пациента. Однако существует ряд абсолютных и относительных противопоказаний, обязательных к соблюдению, чтобы исключить фактор риска нанесения серьезного вреда здоровью пациента.

В перечень абсолютных противопоказаний входит:

  • Категорически запрещается одновременно ставить инъекции Ципрофлоксацина и принимать Тизанидин. При подобном сочетании медикаментов возникает гипотония с последующим переходом в хроническую форму, проявляется недомогание и слабость;
  • Категорически запрещается принимать лекарственное средство для внутривенного введения женщинам в положении, а также в период кормления грудью;
  • Не разрешено ставить уколы детям младше 5 лет. По возможности, не рекомендуется использовать средство до совершеннолетия, за исключением терапии язвы сибирской;
  • Индивидуальная непереносимость активных веществ лекарственного средства, аллергическая реакция на фторхинолон и его производные;
  • Не рекомендуется принимать медикамент людям, страдающим острыми сердечными заболеваниями и перенесшим ишемический инсульт или инфаркт миокарда.

К относительным противопоказаниям (которые возможно обойти или устранить) относятся:

При атеросклеротических бляшках;
При нарушениях кровообращения в лимфах;
Нужно относиться с осторожностью к заболеваниям психоэмоционального характера;
Людям, старше 70 лет (исключением служат случаи, когда у пожилого человека отсутствует аллергия на медикаментозные препараты, и нет хронических заболеваний в острой форме);
Любые нарушения сердечного ритма (аритмия, брадикардия).

При относительных противопоказаниях также не рекомендуется использовать, но при острой необходимости лечащий врач может разрешить внутривенную инъекцию, при условии, что это действие не нанесет ущерба здоровью пациенту.

Показания к применению Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин — от чего эти таблетки/раствор?

Ципрофлоксацин назначают для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, органов малого таза, костей, кожи, суставов, брюшной полости, респираторного тракта, урогенитальных и послеоперационных инфекций, вызванных чувствительной к препарату флорой.

Препарат может применяться у пациентов с иммунодефицитными состояниями (в т.ч. при состояниях, которые развиваются при нейтропении, или обусловлены применением иммуносупрессоров).

Ципрофлоксацин (как и другие ранние фторхинолоны) является предпочтительным препаратом при лечении ИМП, включая, в том числе, госпитальные инфекции.

Благодаря способности хорошо проникать в ткани и, в частности, в ткань предстательной железы, фторхинолоны практически не имеют альтернативы при лечении бактериального простатита.

Проявляя высокую активность в отношении наиболее вероятных возбудителей госпитальной пневмонии (золотистого стафилококка, энтеробактерий и синегнойной палочки), имеет важное значение при пневмонии, связанной с необходимостью проведения искусственной вентиляции легких. Если возбудителем заболевания является P.aeruginosa, перед назначением препарата следует установить ее чувствительность к ципрофлоксацину

Это связано с тем, что в отделениях интенсивной терапии более трети штаммов синегнойной палочки невосприимчивы к препарату

Если возбудителем заболевания является P.aeruginosa, перед назначением препарата следует установить ее чувствительность к ципрофлоксацину. Это связано с тем, что в отделениях интенсивной терапии более трети штаммов синегнойной палочки невосприимчивы к препарату.

Важное значение препарат имеет при интраабдоминальных хирургических инфекциях и инфекциях гепатобилиарной системы. Для профилактики инфицирования он может быть назначен больным с панкреонекрозом

Фторхинолоны не используются при инфекциях ЦНС. Это связано с их невысокой пенетрацией (проникновением) в цереброспинальную жидкость. При этом они эффективны при менингите, возбудителями которого являются устойчивые к цефалосплоринам 3-го поколения Грам (-) бактерии.

Наличие нескольких лекарственных форм позволяет использовать препарат для проведения ступенчатой терапии. При переходе с введения Ципрофлоксацина в/в на пероральный прием с целью поддержания терапевтической концентрации дозу для приема внутрь следует увеличить.

Так, если больному было назначено введение 100 мг внутривенно, то внутрь ему следует принимать 250 мг, а, если в вену вводилось 200 мг, то 500 мг.

От чего лекарство в форме глазных/ушных капель?

В офтальмологии применяется при поверхностных бактериальных инфекциях глаза (глаз) и его придатков, а также при язвенном кератите.

Показания к применению Ципрофлоксацина в отологии: острый бактериальный отит внешнего уха и острый бактериальный отит среднего уха у пациентов с тимпаностомической трубкой.

Противопоказания

Ципрофлоксацин, как и большинство препаратов, имеет определенные противопоказания. Препарат опасен для детей, беременных, а также кормящих женщин. Кроме этого, медикамент не стоит употреблять до 18 лет. Это связано с тем, что ципрофлоксацин влияет на формирование костных тканей. Именно по этой причине препарат не прописывают во время интенсивного роста.

Тем не менее, имеются и исключения. К примеру, болезнь под названием муковисцидоз, которая является наследственной. Данное заболевание нарушает выработку секрета в бронхах. Из-за этого пациент страдает от постоянных инфекций дыхательных путей. При лечении муковисцидоза у детей прочие антибиотики неэффективны. Поэтому применение ципрофлоксацина — необходимость.

Аналоги средства и его стоимость

Цена медикамента «Ципрофлоксацин» очень низка, и составляет она около 30-50 российских рублей. Причем эта стоимость относится ко всем формам лекарства. Но как же быть, если по тем или иным причинам вам не подходит средство «Ципрофлоксацин»? Аналоги этого препарата всегда имеются в аптеках. К ним следует отнести такие лекарства, как «Ципраз», «Алципро», «Экоцифол», «Афеноксин», «Ципрекс», «Цифрацид», «Басиджен», «Цифран», «Бетаципрол», «Цифлоксинал», «Веро-Ципрофлоксацин», «Цитерал», «Зиндолин-250», «Ифиципро», «Ципрофлоксабол», «Квинтор», «Ципросол», «Квипро», «Ципросин», «Липрохин», «Ципросан», «Микрофлокс», «Ципропан», «Офтоципро», «Ципронат», «Проципро», «Ципролет», «Реципро», «Ципролакэр», «Сифлокс», «Ципродокс», «Цепрова», «Ципробрин», «Цилоксан», «Ципробид», «Циплокс», «Ципринол» и прочие.

Следует отметить, что цена данных средств не намного выше стоимости оригинального препарата. Поэтому приобрести медикамент для лечения того или иного заболевания вам не составит никакого труда.

Таблетки «ЦИПРОФЛОКСАЦИН» — от чего они помогают?

Лекарственное средство в таблетированной форме для лечения взрослых пациентов используется в следующих случаях:

  • Заболевания бронхолегочной системы. Все острые, подострые и хронические формы, вызванные болезнетворными бактериями, речь идет о бронхитах, бронхоэктатической болезни, пневмонии, муковисцидозе.
  • Болезни ЛОР-органов. Воспалительные процессы в носоглотке и слуховых каналах — фронтиты, гаймориты, фарингиты, средний отит, синуситы, тонзиллиты, мастоидиты.
  • Воспаления мочевыводящих органов. Болезни почек, мочевого пузыря и мочевыводящих путей, такие, как пиелонефрит, цистит, уретрит.
  • Заболевания мочеполовой системы. Все виды и формы аднексита, гонореи, простатита, хламидиоза.
  • Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта. В частности, желчных протоков, внутрибрюшинного пространства.
  • Поражения кожи, мягких тканей и слизистых. Препарат эффективен при язвах, ожогах, абсцессах, ранах, флегмонах.
  • Воспалительные поражения суставов и костей. Лекарство применяется при септическом артрите, остеомиелите, артрозе.
  • Как профилактическое средство при полостных и лапароскопических операциях.
  • Сибирская язва. Профилактика и терапия при легочной форме заболевания.
  • Как эффективная терапия при приеме иммунодепрессивных препаратов.

Таблетки «Ципрофлоксацин», от чего они помогают в детском возрасте? Детям препарат назначается при различных формах муковисцидоза легких, при поражениях синегнойной палочкой и во время течения сибирской язвы.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для приема лекарства являются следующие заболевания и состояния:

  • псевдомембранозные колиты;
  • любой триместр беременности и период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет (кроме случаев, перечисленных в списке показаний);
  • при недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • при аллергических реакциях на любой компонент препарата.

Следует исключить параллельный прием ципрофлоксацина с тизанидином, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Противопоказания к использованию средства

В каких случаях запрещается применять лекарственное средство «Ципрофлоксацин»? Аналоги и сам рассматриваемый препарат ни в коем случае нельзя назначать при следующих состояниях:

  • при псевдомембранозном колите;
  • при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • во время беременности;
  • в детском возрасте до 18-ти лет (до завершения формирования скелета);
  • при повышенной чувствительности к лекарству или другим средствам из группы фторхинолонов;
  • в период лактации.

Также следует отметить, что с особой осторожностью данный медикамент назначают пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов мозга (головного), нарушениями мозгового кровообращения, психическими заболеваниями, при судорожном синдроме, выраженной почечной/печеночной недостаточности, эпилепсии, а также больным пожилого возраста

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После в/в инфузии препарата в дозе 200 мг или 400 мг Сmax достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 20-40%. Vd — 2-3 л/кг. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (за исключением тканей, богатых жирами, например, нервной ткани). Содержание антибиотика в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность ципрофлоксацина несколько снижается при кислых значениях рН.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

При в/в введении Т1/2 — 5-6 ч. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (КК>20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Т1/2 при хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препарата Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
код EAN: 4607027760168
№ Р N003190/01, 2008-11-21Озон ООО (Россия)
1.4
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
код EAN: 4607027760168
№ Р N003190/01, 2008-11-21Озон ООО (Россия)
1.7
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
код EAN: 4602565020279
№ Р N001587/01, 2011-02-22Синтез ОАО (Россия)
1.7
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
код EAN: 4607027761721
№ ЛСР-003299/07, 2007-10-22Озон ООО (Россия)
3.09выгодно
3.8
3.9
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2
код EAN: 4602565020286
№ Р N001587/01, 2011-02-22Синтез ОАО (Россия)
3.3выгодно
4
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2
код EAN: 4602565020286
№ Р N001587/01, 2011-02-22Синтез ОАО (Россия)
4.7
Ципрофлоксацинтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг,
10 шт.
упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
код EAN: 4660007811076
№ ЛП-003073, 2015-07-03Рафарма АО (Россия)
6.4выгодно
7.3
Ципрофлоксацинраствор для инфузий 2 мг/мл,
1 шт.
флакон 100 мл, пачка картонная 1
код EAN: 4602565008864
№ Р N003684/01, 2009-06-04Синтез ОАО (Россия)
27
Ципрофлоксацинкапли глазные 0.3%,
1 шт.
тюбик-капельница 10 мл, пачка картонная 1
код EAN: 4603988012025
№ ЛСР-002480/10, 2010-03-26Обновление ПФК АО (Россия)
37
Ципрофлоксацинкапли глазные и ушные 0.3%,
1 шт.
флакон-капельница полиэтиленовая 5 мл, пачка картонная 1
код EAN: 5944728000155
№ ЛСР-001296/08, 2008-02-28S.C. Rompharm Company S.R.L. (Румыния)
47
Ципрофлоксацинмазь глазная 0.3%,
1 шт.
туба алюминиевая 3 г, пачка картонная 1
код EAN: 4604060991849
№ ЛСР-003149/10, 2010-04-13Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
145

Фармакологические характеристики лекарства

Что представляет собой препарат «Ципрофлоксацин»? Антибиотик или нет? Согласно инструкции, прилагающейся к этому средству, данный медикамент является противомикробным лекарством с широким спектром действия. Принадлежит он к группе фторхинолонов.

Средство действует бактерицидно, ингибируя такой фермент, как ДНК-гираза бактерий, из-за чего, собственно, и нарушаются репликации ДНК, а также синтез белков клеток вредоносных микроорганизмов. Следует также отметить, что рассматриваемый медикамент способен хорошо воздействовать как на размножающиеся бактерии, так и на микроорганизмы, находящиеся в покое.

В отношении каких бактерий эффективен препарат «Ципрофлоксацин»? Действие этого средства направлено на грамотрицательные аэробные микроорганизмы и на грамположительные. Нельзя не сказать и о том, что большинство стафилококков, что устойчивы к метициллину, имеют резистентность и к ципрофлоксацину.

Также следует отметить, что к медикаменту умеренно чувствительны стрептококки и энтерококки.

Список торговых наименований

И

Юник Фармасьютикал Лабораториз
раствор для инфузий
Юник Фармасьютикал Лабораториз
таблетки покрытые оболочкой
Юник Фармасьютикал Лабораториз
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Ц

Люпин Лтд
раствор для инфузий
Люпин Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Алкон Лабораторис Инк
капли глазные
Ципла Лтд
раствор для инфузий
Ципла Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Разак Лэбораториз Инк
таблетки покрытые оболочкой
Босналек АО
таблетки покрытые оболочкой
КРКА дд
концентрат для приготовления раствора для инфузий
КРКА дд
раствор для инфузий
КРКА дд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
КРКА дд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
КРКА-РУС
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
АО «Байер»
раствор для инфузий
АО «Байер»
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Кадила Фармасьютикалс Лтд
раствор для инфузий
Кадила Фармасьютикалс Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фарма Интернейшинал Компани Россия-СНГ
раствор для инфузий
Ла Кэр Фарма Лимитед
раствор для инфузий
Др Редди`с лабораторис лтд
капли глазные
Др Редди`с лабораторис лтд
раствор для инфузий
Др Редди`с лабораторис лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Мастерлек
капли глазные
Фармстандарт
капли глазные
Сентисс Фарма Пвт Лтд
капли глазные
Сентисс Фарма Пвт Лтд
капли ушные
Дженом Биотек Пвт Лтд
раствор для инфузий
Панацея Биотек Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Фармак
капли глазные и ушные
АБОЛмед
раствор для инфузий
Обновление ПФК
капли глазные

капли глазные
К.О. Ромфарм Компани СРЛ
капли глазные и ушные

раствор для инфузий
Аквариус Энтерпрайзес
раствор для инфузий
АЛВИЛС
раствор для инфузий
Ахлкон парентералс (Индия) лимитед
раствор для инфузий
Биосинтез
раствор для инфузий
Ист-фарм
раствор для инфузий
Красфарма
раствор для инфузий
М.Биотек Лимитед
раствор для инфузий
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
раствор для инфузий
НПЦ Эльфа
раствор для инфузий
Орхид Хелскэр
раствор для инфузий
Рестер
раствор для инфузий
Синтез ОАО
раствор для инфузий
Медсинтез
раствор для инфузий

таблетки покрытые оболочкой
Биоком
таблетки покрытые оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые оболочкой
Вифитех
таблетки покрытые оболочкой
Северная звезда
таблетки покрытые оболочкой
Синтез ОАО
таблетки покрытые оболочкой
Татхимфармпрепараты
таблетки покрытые оболочкой
Валента Фармацевтика
таблетки покрытые оболочкой

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Аквариус Энтерпрайзес
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Валента Фармацевтика
таблетки покрытые пленочной оболочкой
М.Дж. Биофарм Пвт Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Натур Продукт
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Озон
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Рафарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сентисс Фарма Пвт Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Келун-казфарм
раствор для инфузий
Технология лекарств
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Промомед Рус
раствор для инфузий
Промомед Рус
таблетки покрытые пленочной оболочкой

капли глазные и ушные
Сандоз
раствор для инфузий
АВВА РУС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО
капли глазные
Фармстандарт
капли глазные
Промед Экспортс ПвтЛтд
раствор для инфузий
Промед Экспортс ПвтЛтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гротекс
капли глазные и ушные
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
раствор для инфузий
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Алиум Производственная фармацевтическая компания
раствор для инфузий
ПРО.МЕД.ЦС Прага ао
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
раствор для инфузий
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
раствор для инфузий
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Описание действия

Молекула Ципрофлоксацина

Фторкинолон, синтетическое химиотерапевтическое средство, производное налидиксовой кислоты с широким противомикробным спектром. Предназначен для перорального и парентерального применения. Обладает бактерицидным эффектом, который зависит от концентрации в очаге инфекции. Механизм бактерицидного действия включает блокировку репликации ДНК путём связывания с ДНК-гиразой. Фторхинолоны обладают в 100 раз большим сродством с бактериальной гиразой по сравнению с гомологичным ферментом млекопитающих. Антимикробная активность усилена кольцом циклопропана в положении 1, фторированным углеродом в положении 6 и пиперазиновым кольцом в положении 7. Обладает постантибиотическим эффектом, который составляет 1-6 часов для грамотрицательных бактерий. Антибактериальный спектр: аэробные грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Vibrio, H. influenzae, включая штаммы β-лактамазы и другие штаммы семейства Haemophilus, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis, Campylobacter, H. pylori (быстро возникают устойчивые штаммы), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (активность несколько ниже), Brucella, Chlamydia, Legionella, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, enterokoki (за исключением Enterococcus faecium) – активность несколько ниже; стафилококки, включая метициллин-резистентные штаммы, стрептококки — активность препарата против Streptococcus pneumoniae является недостаточной для достижения терапевтического эффекта, анаэробные стрептококки. Не активен против: Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia, Burkholderia cepacia, Nocardia, Enterococcus faecium, Ureaplasma, недостаточная активность против анаэробных грамотрицательных бактерий (Bacteroides) и бацилл Clostridium difficile. Неэффективен против Treponema pallidum. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после применения перорально составляет 70–85%, у пожилых людей биодоступность выше. tmax – 1–2 часов. На 20–30% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе внутрь клетки. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от концентрации в сыворотке, концентрация в легочной ткани и предстательной железе многократно превышает концентрацию антибиотика в сыворотке. Проникает через плаценту и в грудное молоко (75% от концентрации в сыворотке). После перорального применения 500 мг с интервалом в 12 часов значение AUC было таким же, как после введения 400 мг ципрофлоксацина внутривенно путём инфузии, длящейся 60 минут и применяющейся с таким же интервалом. t1/2 составляет 4–7 часов, при почечной недостаточности удлиняется до 12 часов. Метаболизируется в печени до 4 метаболитов, приблизительно 18% препарата преобразуется. В умеренной степени ингибирует изофермент CYP1A2. Выводится из организма в неизменном виде (около 45% почками с мочой, 25% с калом) и в виде метаболитов (около 11% с мочой, 8% с калом).

Иные сферы употребления

Ципрофлоксацин достаточно широко применяется в процессе лечения разнообразных ЛОР-заболеваний. Например, антибиотик назначается в процессе лечения острого гайморита или разных воспалительных патологий в области среднего уха.

Среди иных патологий, что довольно успешно устраняются данным препаратом, можно отметить:

  • Все формы отита, при которых медикамент Ципрофлоксацин употребляется в течение нескольких месяцев;
  • Разные заболевания урологии. Препарат идеально лечит разнообразные мужские патологии, среди которых можно отметить цистит, все формы простатита, хронический и острый пиелонефрит;
  • Специалисты инфекционной области назначают препарат для эффективного лечения таких проблем, как сальмонеллез и острая форма дизентерии;
  • Препарат успешно применяется при лечении разнообразных смешанных аэробных и особого плана анаэробных инфекциях. В этом случае одновременно с антибиотиком врач назначает Метронизадол, а также Линкозамид. Причина подобной совместимости основана на том, что некоторые формы инфекционных возбудителей смешанного плана инфекций характеризуются резистентностью к лекарственным препаратам.

Довольно часто Ципрофлоксацин применяется в стоматологии. Нередко после полного удаления пораженного зуба у человека начинается сложный воспалительный процесс, препарат быстро справляется с ним. Не менее часто препарат назначается при проведенной резекции зуба.

Антибиотик показал свою эффективность при устранении болевых ощущений в развитии таких патологий, как периодонтит или более опасный остеомиелит.

Фармакологические свойства

Антибактериальный препарат по своей химической структуре относится к производным хинолона. “Ципрофлоксацин” оказывает следующее влияние на бактерии:

  1. Угнетает фермент ДНК-гиразу, которая отвечает за формирование бактериальной ДНК и способствует считыванию генетической информации при размножении клеток.
  2. Нарушает синтез ДНК микроорганизмов.
  3. Задерживает рост и развитие патогенных бактерий.
  4. Разрушает клеточную стенку, вызывая гибель возбудителя.

В отношении грамотрицательной флоры препарат проявляет высокую активность на всех стадиях жизненного цикла клетки. На грамположительные бактерии он действует только в период деления. Поскольку в организме человека нет фермента ДНК-гиразы, “Ципрофлоксацин” отличается низкой токсичностью.

Препарат активно уничтожает следующие группы патогенных микроорганизмов:

  1. Грамотрицательные аэробы — иерсинии, эшерихии, холерный вибрион, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протеи пр.
  2. Некоторую часть возбудителей, паразитирующих внутри клеток — микобактерии туберкулеза, легионеллы, бруцеллы, листерии и пр.
  3. Грамположительные аэробы — стрептококки, стафилококки.

Не все группы возбудителей чувствительны к действию этого препарата. Резистентностью к “Ципрофлоксацину” отличаются:

  • разновидности стафилококков, устойчивые к действию “Метициллина”;
  • некоторые клостридии и отдельные виды микобактерий;
  • энтерококки;
  • возбудитель нокардиоза;
  • бактероиды;
  • уреаплазма;
  • бледная трепонема.

Попадая в пищеварительный тракт, таблетки “Ципрофлоксацина” очень быстро усваиваются в двенадцатиперстной и тощей кишке. Всасывание может быть несколько замедлено приемом пищи, но уровень биодоступности при этом не меняется. Примерно треть препарата связывается с альбуминами плазмы. Наибольшая концентрация обнаруживается в организме спустя 1−1,5 часа.

Распределение происходит во всех органах за исключением тех, что содержат большое количество жиров. Концентрация антибиотика в тканях превышает таковую в плазме крови в несколько раз. Высокие концентрации препарата, необходимые для получения терапевтического эффекта, обнаруживаются в коже и мышцах, различных биологических жидкостях, органах брюшной полости, грудной клетке, забрюшинного пространства и малого таза.

Небольшое количество препарата поступает в спинномозговую жидкость. При воспалительном процессе в мозговых оболочках степень проникновения возрастает в несколько раз. Достаточное количество вещества проникает в кровь плода через плаценту, несколько меньше попадает в грудное молоко.

Часть препарата трансформируется в печени с образованием малоактивных продуктов метаболизма. Время полувыведения составляет около 4 часов, однако при ухудшении функционирования почек оно может возрасти до 12 часов. Эффекта накопления при этом не наблюдается, так как при почечной недостаточности усиливается выведение препарата через кишечник.

При местном использовании антибиотик хорошо проникает в клетки роговицы и ткани передней камеры глаз. Лекарство накапливается в течение 10 минут, при этом имеющейся концентрации вещества достаточно для уничтожения большинства чувствительной флоры. Снижение концентрации начинается спустя 2 часа после введения капель, терапевтический эффект сохраняется около 6 часов.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *