Цефалоспорины: поколения, список антибиотиков в таблетках

Цефалоспорины III поколения

Это поколение антибиотиков группы цефалоспоринов – одно из самых объемных по числу входящих в него названий. По сравнению с более ранними поколениями их отличает более эффективное проникновение в ткани и хорошие фармакокинетические показатели, за счет чего увеличивается возможность применения этих лекарств. Кроме того, эти препараты приобрели эффективность по отношению к синегнойной палочке и энтеробактериям. Однако их недостаток по сравнению со вторым поколением состоит в утрате эффективности в отношении к одному из видов анаэробов.

Изначально антибиотики этого поколения использовались исключительно в стационаре для лечения тяжелых инфекций, однако на сегодняшний день распространились бактерии, которые приобрели устойчивость к препарату, и потому цефалоспорины III поколения назначают и для амбулаторного лечения. Как правило, таблетированные формы используют для лечения инфекций средней тяжести в амбулаторных условиях, а растворы для парентерального введения – для заболеваний с тяжелым течением, в условиях стационара.

Чаще всего третье поколение цефалоспоринов назначают при гонорее, хронических бронхитах, инфекциях мочевыводящих путей и шигеллезе. В третье поколение препаратов антибиотика цефалоспорина входят такие препараты, как Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтриаксон, Цефоперазон, которые выпускаются в форме растворов для инъекций. Существуют и вещества для перорального употребления: Цефрибутен, Цефдиторен, Цефподоксим и Цефиксим.

Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

Цефалоспорины пользуются большой популярностью за счет наличия ряда преимуществ, к которым относят:

• лечебный процесс может быть осуществлен в домашних условиях;
• ярко выраженный бактериальный эффект.
• повышенная устойчивость к бета-лактамазе;
• удобство в применении таблеток.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения

Полимикробные инфекции с участием грамотрицательных бацилл и грамположительных кокков (например, внутрибрюшной сепсис, пролежни, диабетическая стопа)

При необходимости используются с другими препаратами, эффективными против анаэробов или энтерококков

Цефтриаксон и некоторые другие препараты 3-го поколения

Используются с макролидами для лечения атипичных патогенов (микоплазмы, виды родов Chlamydophila, Legionella)

Подозреваемый острый менингит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, или Neisseria meningitidis

Используется с ампициллином для лечения Listeria monocytogenes и ванкомицином для лечения S. pneumoniae с пониженной чувствительностью к пенициллину (до получения результатов МИК *)

Эмпирическая терапия постнейрохирургического менингита для воздействия на Pseudomonas aeruginosa

Используется с ванкомицином для воздействия на метициллин-устойчивый S. aureus

Радикальная терапия в целях воздействия на энтеробактерии, синтезирующие БЛРС, AmpC или KPC

Эндокардит, вызванный микроорганизмами HACEK

Эндокардит, вызванный пенициллин-чувствительными стрептококками

Болезнь Лайма с неврологическими осложнениями (за исключением изолированного паралича Белла), кардит или артрит

Азитромицин – однократная доза внутримышечно плюс однократная пероральная доза

* Сообщалось о штаммах пневмококков, резистентных к цефтриаксону и цефотаксиму; также в руководствах предполагают, что при наличии в штаммах микробов, находящихся в спинномозговой жидкости, МИК ≥ 1,0 мкг/мл, следует оценивать эти штаммы как нечувствительные к цефалоспоринам 3-го поколения.

БЛРС = бета-лактамаза расширенного спектра; HACEK = виды родов Haemophilus, Aggregatibacter (ранее Actinobacillus), Cardiobacterium, Eikenella и Kingella; КРС = Klebsiella pneumoniae, продуцирующая карбапенемазы; МПК = минимальные подавляющые концентрации.

Следующая

Цефалоспорины в таблетках

В отношении стрептококков и пневмококков наивысшей активностью обладают именно цефалоспорины 3 поколения (в таблетках или в иной лекарственной форме). Кроме того, медикаменты этой группы воздействуют на грамотрицательные организмы и энтеробактерии. А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия. Их используют для лечения мочеполовой системы, органов дыхания и ЖКТ.

Цефалоспорины 3 поколения относятся к синтетическим антибиотикам. Они имеют усовершенствованное молекулярное строение. Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Иммунная система после болезни работает в полную силу, а интерферон в организме вырабатывается в нормальном количестве. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника. Исключаются такие неприятности, как дисбактериоз и запор. Не подойдут таблетки лишь людям с индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов.

Как действуют эти антибиотики?

Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

Фармакологические особенности препарата

Цефалоспорины относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. Они имеют совместную химическую структуру, что и определяет их общие фармакологические особенности. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием.

Как результат, наблюдается массовая гибель патогенных возбудителей.

Фармакологические характеристики препаратов определяют особенности их применения. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому большинство их выпускаются в форме ампул для внутривенного или внутримышечного использования. Также они хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении менингеальных оболочек.

Цефалоспориновые антибиотики довольно равномерно распределяются в организме пациента. Наибольшую концентрацию препаратов отмечают в желчи, мочи, дыхательном эпителии и пищеварительном тракте. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-6 часов после приема медикамента.

При пероральном применении антибиотики группы цефалоспоринов проходят через печеночный метаболизм. Из организма эти бактериальные препараты выводятся преимущественно в неизмененном виде почками. Поэтому при нарушении функции этого органа наблюдается накапливание антибиотика в организме пациента. Спектр действия цефалоспоринов довольно широк, особенно в последних поколениях. Большинство препаратов действует на:

• стрептококки;
• стафилококки;
• гемофильную палочку;
• нейсерии;
• энтеробактериальную инфекцию;
• клебсиэллы;
• моракселлы;
• кишечную палочку;
• шигеллы;
• сальмонеллы.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках: список препаратов и особенности их применения

Сегодня наш рассказ о лекарствах. Вернее, не о лекарствах вообще, а о тех из них, которые вызывают множество вопросов и споров. Конечно же, речь пойдет об антибиотиках. А расскажем мы о такой их разновидности, как цефалоспорины 3 поколения в таблетках.

Что такое цефалоспорины?

Традиционно цефалоспорины классифицируются по поколениям, от первого до пятого, которые соответствуют датам выпуска и в некоторой степени их сфере действия. Однако более целесообразно различать такие препараты в соответствии с их кинетическими свойствами и спектром активности.

У пероральных цефалоспоринов независимо от поколения, к которому они относятся, есть очень много общих черт. Рассмотрим их.

Показания к применению

Конечно, здесь имеет важное значение устойчивость существующих патогенов к некоторым антибиотикам. Однако на сегодняшний день нет убедительных данных, показывающих, что один из оральных цефалоспоринов превосходит в практике применения другой

К тому же все их доступные формы благоприятны для использования детьми.

Побочные эффекты

Как правило, цефалоспорины #8212; относительно безопасные препараты. В среднем всего лишь около 10% пациентов, получавших пероральные цефалоспорины, пожаловались на побочные реакции. Наиболее распространенными из них являются:

Аллергические реакции на оральные цефалоспорины встречаются редко, и то исключительно у людей, которые страдают от аллергии на пенициллин.

Как и другие антибиотики, пероральные цефалоспорины 3 и 4 поколения в таблетках могут снизить эффективность оральных контрацептивов и вакцин. Все оральные цефалоспорины в случае явной необходимости могут быть прописаны беременным женщинам.

Описание отдельных цефалоспоринов 3 поколения

Цефетамет . Этот препарат можно рассматривать как типичного представителя цефалоспоринов третьего поколения. Показаниями к его применению, как и у других цефалоспоринов, являются инфекции дыхательных и мочевых путей.

Цефодокс . Этот препарат имеет такой же антимикробный спектр, как и другие цефалоспорины третьего поколения. Показаниями к его применению являются инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, а также неосложненная гонорея. Следует учитывать, что противовоспалительные средства препятствуют абсорбции препарата.

К наиболее широко используемым препаратам новейших поколений относятся:

Цефепим – цефалоспорин 4 поколения для глубокого внутримышечного использования. В случае возникновения угрозы жизни больному проводят внутривенную инфузию препарата.

Зефтера – бактерицидный и водорастворимый антибиотик цефалоспоринового ряда 5 поколения. Препарат обладает активностью по отношению ко многим микроорганизмам, устойчивым к антибиотикам пенициллинового ряда. Противопоказан лицам до 18 лет.

Оральные цефалоспорины разных поколений считаются хорошо переносимыми и эффективными лекарственными средствами. Широкий антибактериальный спектр действия и низкие риски побочных эффектов позволяют использовать их при лечении различных инфекций.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства. Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой. При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения — список препаратов для детей

• Зинацеф;
• Зиннат;
• Йокель;
• Абицеф;
• Аксеф;
• Аксетин;
• Ауроксетил; Бактилем;
• Биофуроксим;
• Евроксим;
• Зоцеф;
• Кимацеф;
• Микрекс;
• Спизеф;
• Фуроксеф;
• Цефур;
• Цефоктам;
• Цефумакс;
• Эфексия;
• Цефуроксим-Бхфз;
• Цефуроксим Каби;
• Цефуроксим-Кредофарм;
• Цефуроксим Мдж;
• Цефуроксим-Мип;
• Цефуроксим-Нортон;
• Цефуроксим Сандоз;
• Цефуроксим-Фармекс;
• Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет — 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы — 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет — 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл — 5 мл/100 мг. Из инъекционных — всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках — список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

• Супракс;
• Цефорал;
• Цефиксим;
• Цефик;
• Цефикс;
• Фламификс;
• Фиксим;
• Цефиго;
• Фикс;
• Сорцеф;
• Лопракс;
• Икзим;
• Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка. Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Цефалоспорины 4 поколения

Вследствие того, что большинство антибактериальных препаратов можно приобрести без рецепта доктора, возрастает их бесконтрольное применение.

Это влечет за собой развитие устойчивости микроорганизмов к медикаментам данной группы и неэффективность стандартной терапии.

Поэтому были разработаны цефалоспорины 4 поколения, которые сохраняют активность в отношении почти всех бактерий, резистентных к антибиотикам более ранних версий.

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Основная разница между рассматриваемыми лекарствами и их предшественниками состоит в том, что цефалоспорины 4 поколения действуют на большее количество микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Кроме того, они эффективны в отношении кокков, палочек и энетробактерий, полностью устойчивых к антибиотикам 3 поколения.

Благодаря перечисленным особенностям и преимуществам, цефалоспорины описываемого вида применяются в комплексной химической терапии острых и хронических воспалительных заболеваний кожи, пищеварительной, мочеполовой системы, органов малого таза, суставов и костей.

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы.

Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

На сегодняшний день известно около 10 разновидностей подобных препаратов, но большая их часть до сих пор находится в стадии исследований, а к массовому производству допущены лишь 2 типа: цефпиром и цефепим. Эти антибиотики являются активными действующими веществами во многих наименованиях лекарственных средств.

Названия цефалоспоринов 4 поколения:

• Изодепом;
• Кефсепим;
• Максипим;
• Цефанорм;
• Ладеф;
• Мовизар;
• Цефепим;
• Максицеф;
• Цефомакс;
• Цепим;
• Цефепим Алкем;
• Цефепим Джодас;
• Цефепим Аджио;
• Эфипим.

Следует заметить, что антибиотики цефалоспорины 4 поколения производятся в ампулах с растворителем, идущих в комплекте с порошком для приготовления лекарственной суспензии. Дело в том, что препараты действуют только при внутримышечном введении, максимально всасываясь в кровь и лимфу.

Цефалоспорины 4 поколения не выпускаются в таблетках, потому что их молекулярное строение не позволяет активным веществам проникать в клеточные структуры слизистой оболочки кишечника и пищеварительного тракта, антибиотики разрушаются еще при попадании в желудок вследствие высокой кислотности желудка.

Важным достижением в производстве рассмотренных цефалоспоринов является то, что их можно хранить длительное время даже после разведения порошка растворителем. Полученная жидкость иногда темнеет из-за контакта с воздухом и ультрафиолетовым излучением, но своих терапевтических свойств не теряет.

Также следует не превышать рекомендованную длительность курса, который обычно составляет от 7 до 10 дней.

В противном случае возможна интоксикация организма антибиотиками, гепатологические поражения печени и патологии почек.