Трамадол

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени

Формы выпуска

10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные 10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (10) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные. 20 — банки полимерные (1) — пачки картонные Раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1-2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку.

Состав

Трамадол /трамал полуфабрикат д/приготовления капс 0,105г трамадол 50 мг; Вспомогательные в-ва: натрия ацетат, вода д/и трамадол 50 мг; Вспомогательные в-ва: натрия ацетат, вода д/и трамадола г/х 50мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия ацетат, вода д/ин трамадола г/х 50мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия ацетат, вода д/ин трамадола г/х 50мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфат б/в, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Трамадол показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии: послеоперационный период, травмы, инфаркт миокарда, невралгия, боли у онкологических больных, обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Трамадол противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим опиатам. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравления алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами). Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Беременность и период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям) и должно быть ограничено только разовыми введениями. Детский возраст (до 1 года)

С осторожностью: Судороги центрального генеза, наркотическая зависимость, спутанность сознания, эпилептический синдром (церебрального генеза), у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза, черепно-мозговая травма, повышенное внутричерепное давление, нарушения функции почек и/или печени, а также повышенная чувствительность к другим агонистам опиоидных рецепторов

Синонимы

Маброн, Протрадон, Синтрадон, Традол, Трамагит,Трамадол-Акри, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол ретард, Трамадол- Словакофарма, Трамадол Стада, Трамал, Трамал ретард, Трамалгин, Трамундин ретард.

Зависимость от Трамадола

Врачи стараются не назначать препарат на длительный срок, чтобы избежать развития синдрома привыкания. Нельзя забывать, что таблетки Трамадол относятся к наркотическим препаратам, поэтому способны спровоцировать зависимость. После отмены препарата у пациентов может возникнуть ломка от Трамадола, которая проявляется следующей симптоматикой:

• возбуждение;
• нервозность;
• тремор;
• гиперкинезия;
• приступы паники;
• спутанность сознания;
• бред;
• утрата чувства реальности.

Появление указанной симптоматики требует вмешательства врачей. Чтобы избежать синдрома отмены, медики стараются постепенно прекращать лечение Трамадолом. Ежедневно снижают дозировку препарата до полной его отмены. При этом следят за тем, чтобы продолжительность терапии препаратом не превышала нескольких дней, а эффект от Трамадола не привел к психической зависимости.

Онкология и болевой синдром

Онкологического заболевания страшатся из-за боли и смерти, но когда приходит нестерпимая боль, то смерть нередко считают лекарством. В специальной литературе боль трактуют как неприятное ощущение с индивидуальным эмоциональным восприятием. Оценивают силу боли баллами от 1 «слабая» до 4 «нестерпимая», причём у разных людей оценки болевого синдрома похожей интенсивности существенно различаются, поскольку зависимы от прошлого «опыта боли» и типа личности.

На протяжении заболевания 90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль выпадает на долю больного в метастатической стадии, опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях злокачественного процесса.

Болевой синдром у онкологического больного вызывают:

• осложнённое течение заболевания с обширным поражением костей, вовлечением нервов в раковый конгломерат, сдавлением опухолью сосудисто-нервных пучков и других органов;
• последствия лечения злокачественного процесса в виде спаек в брюшной полости, отёка из-за облитерации сосудов при химиотерапии, фиброза мягких тканей после облучения;
• сопутствующие злокачественному процессу паранеоплазии, к примеру, боли в костях при аденокарциноме легкого;
• астенические изменения в терминальной стадии болезни, нарушение функционирования кишечника, трофические изменения тканей.

На долю пациента может выпасть несколько патологических факторов, умножающих страдания, поэтому лечение боли — это необходимость, но умелое лечение доступно не всем, требуется немалый опыт и врачебное искусство. В Европейской клинике работают специалисты, знающие как избавить от боли.

Особые указания

При назначении Трамадола некоторым группам пациентов надо учитывать дополнительную информацию, приведённую в инструкции производителя.

Женщинам в период беременности и лактации

В первом триместре беременности применение Трамадола категорически запрещается. Во втором и третьем триместрах препарат может назначаться только в исключительных случаях, при условиях, минимизирующих риск возникновения осложнений у плода. Действующее вещество проникает через плаценту и может вызывать отклонения в развитии внутренних органов, костей и ЦНС (центральной нервной системы) ребёнка.

В период лактации лекарство можно применять единоразово, в случае крайней необходимости. Делать при этом перерыв в грудном вскармливании не требуется, однако первую порцию молока сцеживают и не используют.

Применение у детей и пожилых пациентов

Не рекомендуется применять раствор детям до 14 лет, кроме исключительных случаев.

Ограничений к использованию для лечения пожилых людей практически нет

Единственный момент, который важно учесть, – расщепление и выведение лекарства у них происходит дольше обычного. Повторные уколы следует делать со сдвигом – на 2-3 часа позже, чем обычным пациентам. Концентрация вводимого раствора также должна быть снижена до 300 мг в сутки

Концентрация вводимого раствора также должна быть снижена до 300 мг в сутки.

При печёночной недостаточности

Нарушение функций печени и желчного пузыря приводит к более длительному расщеплению составных компонентов препарата. В таком случае промежуток между инъекциями необходимо увеличить на 3-4 часа. Запрещается использование данного средства при острой форме печёночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью или другими болезнями почек существует реальная опасность чрезмерного накопления препарата в организме. Из-за нарушения мочеиспускания вещество не полностью расщепляется и выводится дольше обычного. В таком случае противопоказано повторное введение медикамента до полного вывода предыдущей дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение нейролептиков одновременно с инъекциями Трамадола может привести к возникновению судорог. Нельзя применять при терапии описываемым препаратом ингибиторы ЦНС, так как последствием может быть остановка дыхания. Барбитураты снижают анальгетические свойства лекарства. Препарат несовместим с нитроглицерином, флунитразепамом и диклофенаком.

Взаимодействие с алкоголем

Нельзя применять Трамадол для терапии «отказа» от наркотических веществ. Категорически запрещено употреблять алкоголь при лечении.

Употребление при вождении

Из-за снижения скорости реакции нельзя управлять автотранспортом или другими машинами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых, чётких рефлекторных реакций. Действующее вещество вызывает сонливость, вялость, тормозит психомоторные реакции организма.

Особые указания

Трамадол — что это такое?

В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.

Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.

Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.

Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.

Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.

При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.

Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).

Трамадол — наркотик или нет?

Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.

На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.

Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.

Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.

Когда и от чего таблетки, уколы и капли следует назначать с особой осторожностью

Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.

В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.

У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.

При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.

Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких. Высокие дозы глицерина могут стать причиной головных болей пищеварительного тракта

Высокие дозы глицерина могут стать причиной головных болей пищеварительного тракта.

У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.

В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.

В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.

Побочные действия

• общего плана: часто – повышенная утомляемость;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс (в основном при физических нагрузках или внутривенном введении); редко – повышение артериального давления, брадикардия;
• иммунная система: редко – анафилактический шок и другие аллергические реакции (свистящее дыхание, одышка, ангионевротический отек, бронхоспазм);
• пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор; нечасто – диарея, метеоризм, чувство тяжести в эпигастральной области, затрудненное глотание, рвотные позывы, повышенная активность печеночных ферментов; редко – изменение аппетита;
• почки и мочевыделительная система: редко – нарушения мочеиспускания (задержка мочи, дизурия, затрудненное мочеиспускание);
• дыхательная система: редко – одышка, угнетение дыхания (при существенном превышении рекомендуемых доз и одновременном приеме других препаратов, угнетающих деятельность ЦНС);
• скелетно-мышечная система: редко – мышечная слабость;
• нервная система: очень часто – головокружение; часто – сонливость, головные боли; редко – обморок, парестезии, нарушения координации, непроизвольные сокращения мышц, судороги (при приеме высоких доз препарата в сочетании с препаратами, понижающими порог судорожной активности), тремор; изредка – речевые расстройства;
• психическое состояние: редко – ночные кошмары, нарушения сна, помутненное сознание, тревога, галлюцинации, нарушения восприятия окружающей действительности и когнитивных функций, изменение настроения (дисфория и эйфория), повышение или снижение двигательной активности; очень редко – паранойя, нарушенная ориентация во времени и пространстве, дереализация, деперсонализация, звон в ушах, парестезии, панические атаки;
• органы чувств: редко – затуманенное зрение; иногда – мидриаз, вкусовые расстройства;
• кожные покровы: часто – повышенная потливость; нечасто – крапивница, сыпь, зуд.

Дополнительно для раствора для инъекций: нечасто – нарушения менструального цикла, признаки менопаузы, анорексия; редко – отек легких; при длительной терапии – лекарственная зависимость, после прекращения приема – синдром отмены.

При применении суппозиториев часты проявления диафореза.

Способ применения и дозировка

Трамадол принимают внутрь независимо от приема пищи. Доза зависит от выраженности болевого синдрома.

Трамадол не должен применяться после того, как необходимость в его приеме отпала. При длительной терапии препаратом требуется периодический контроль состояния пациента, позволяющий определить целесообразность дальнейшего использования лекарственного средства и коррекции дозы.

У больных старше 75 лет без печеночной или почечной недостаточности в анамнезе коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пациентов этой возрастной группы Трамадол может выводиться из организма медленнее. Поэтому при условии постоянного наблюдения за состоянием больного допускается увеличение интервала между приемами препарата. Таким же образом поступают и в случае дисфункции почек и/или печени: стандартная схема предполагает прием 50–100 мг препарата 2 раза в день.

Максимальная суточная доза – 400 мг (у таблеток – 300 мг), исключая сильные болевые ощущения в послеоперационном периоде или боли онкологического происхождения. В случае применения раствора для инъекций Трамадол она может быть увеличена до 1600 мг.

Капсулы и таблетки

Капсулы Трамадол проглатывают целиком, не извлекая содержимое, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемые дозы приблизительны, всегда необходимо подбирать минимальную дозу средства, которая даст ощутимый эффект при регулярном приеме. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от состояния пациента. При терапии хронического болевого синдрома необходимо принимать препарат строго по схеме, назначенной специалистом.

Для взрослых и подростков возрастом старше 14 лет разовая доза Трамадола не должна превышать 50 мг. Если обезболивающий эффект проявляется слабо, через 30–60 минут 50 мг препарата принимают повторно. При сильно выраженных болях рекомендуется увеличить разовую дозу до 100 мг.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгезирующее действие лекарственного средства сохраняется на протяжении 4–6 часов (в случае таблеток – до 8 часов). В послеоперационном периоде допускается краткосрочный прием более высоких доз Трамадола.

Раствор для инъекций

Раствор для инъекций Трамадол вводится инфузионно, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Дозу препарата определяют индивидуально и изменяют в соответствии с интенсивностью болевых ощущений. Стандартная схема приема выглядит следующим образом:

• взрослые и дети старше 14 лет: разовая доза – 50–100 мг (1–2 ампулы);
• дети от 1 года до 14 лет: разовая доза – 1–2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза не должна превышать 4–8 мг/кг массы тела.

Допускается повторный ввод препарата через 4–6 часов. Внутривенно препарат вводят медленно, со скоростью не более 1 мл в минуту (соответствует 50 мг активного вещества) или применяют в разведенном виде, смешав с раствором для инфузий. Если желаемого терапевтического эффекта достигнуть не удалось, через 20-30 минут после внутривенного введения можно продолжать вводить Трамадол инфузионно со скоростью 12 мг/ч либо принять его внутрь в виде таблеток или капсул.

Суппозитории ректальные

Суппозитории Трамадол вводятся непосредственно в прямую кишку. Сразу после введения рекомендуется оставаться в положении лежа 30 минут.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают 1 суппозиторий 2 раза в сутки: утром и вечером, желательно после дефекации. Перед применением свечу необходимо согреть, немного подержав ее в руке. При необходимости введение суппозитория повторяют через 1–2 часа. Недопустимо превышение максимальной суточной дозы (4 суппозитория).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат не отменяют даже в день диализа. У пациентов с циррозом печени не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу в 100 мг (1 суппозиторий).

Капли

Для взрослых и подростков старше 12 лет стандартная разовая доза составляет 20–40 капель (соответствует 50 мг трамадола). Если обезболивающий эффект выражен недостаточно, спустя 30–60 минут 50 мг Трамадола принимают повторно.

При отчетливо выраженном болевом синдроме начальную дозу лекарственного средства можно увеличить до 100 мг (не более 1 раза). Максимальная суточная доза – 160 капель.

Разовая доза для детей от 1 года до 12 лет не должна превышать 1–2 мг/кг, а максимальная суточная доза – 4–8 мг/кг. Типичная схема лечения пациентов этого возраста выглядит следующим образом (в 1 капле – 2,5 мг трамадола):

• до 10 кг: 4–8 капель;
• 11–15 кг: 6–12 капель;
• 16–20 кг: 8–16 капель;
• 21–30 кг: 12–24 капли;
• 31–45 кг: 18–36 капель.

Аналоги и их опасность

Аналоги Трамадола можно условно разделить на аптечные препараты, обладающие сходным действием и применяющиеся для обезболивания, а также на нелегальные опиоиды, которые используются исключительно в рекреационных целях (проще говоря, ради кайфа).

Аптечные

Эти препараты используются в анестезиологии, а также для облегчения выраженного болевого синдрома (при травмах, тяжелых заболеваниях или в послеоперационном периоде). Эти средства отпускаются строго по рецепту. Их можно условно разделить на прямые и непрямые аналоги.

Прямые:

• Трамолин
• Залдиар
• Трамал
• Трамацета
• Рутрам
• Трамаклосидол
• Рамплепса
• Плазадол

К непрямым аналогам можно отнести любые препараты из группы наркотических анальгетиков:

• Фентанил
• Суфентанил
• Альфентанил
• Ремифентанил
• Морфин
• Омнопон
• Пентазоцин
• Налбуфин

Нелегальные

Существуют также и опиоиды, которые производятся и продаются незаконно. Наиболее известное вещество из этой группы – героин. Это порошок, который чаще всего используется для разведения в воде и внутривенных инъекций, но некоторые наркозависимые могут использовать героин интраназально, то есть вдыхать через ноздри. Героин по силе своего действия значительно превосходит морфин (примерно в 5 раз, но многое зависит от производителя и чистоты продукта). При этом сам морфин имеет более выраженное седативное, эйфоризирующее и обезболивающее действие, чем Трамадол.

Самым опасным видом так называемых «дизайнерских наркотиков» можно назвать героин «белый китаец». По силе своего действия он превосходит героин примерно в 20 раз. Его используют наркоманы, у которых обычный героин уже вызвал привыкание, поэтому одна доза такого порошка может заменить собой несколько десятков доз героина. Что касается трамадольных наркоманов, то даже минимальная дозировка «белого китайца» может привести их к летальному исходу.

Вот еще несколько наиболее известных «дизайнерских» опиоидов:

• 4′-нитрометофолин
• парафторофентанил
• дезметилпродин
• нортилидин
• 3-метилфентанил.

Наиболее известным кустарным опиоидом, доступным на территории бывшего Советского Союза, является «шира» — отвар макового сока с добавлением химикатов.

Опасность любого из перечисленных выше аналогов Трамадола состоит прежде всего в более сильном действии, а, соответственно, и более быстром привыкании. Следует также помнить о том, что получить смертельную передозировку при использовании «дизайнерских опиоидов» в разы выше, чем в случае с Трамадолом.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, головокружения, запоры, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, астения, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

• повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
• боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
• появление сыпи на коже;
• задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
• изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
• дилатация сосудов;
• нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

• повышается судорожная активность;
• нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
• возникают галлюцинации и парестезии;
• появляется тремор;
• развивается амнезия;
• появляется крапивница (кожные волдыри);
• возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
• возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс, тахикардия);
• повышается мышечный тонус;
• затрудняется глотание;
• снижается масса тела.

Инструкция по применению

Схема лечения назначается в индивидуальном порядке с учетом причины и клиники болевого синдрома, его интенсивности и продолжительности. Как правило, при онкологии уменьшают продолжительность перерыва между приемами и несколько увеличивают дозировку лекарства.

Применение Трамадола зависит от его лекарственной формы. Дозировка корректируется от установленных норм для пациентов пожилого возраста старше 75 лет, с нарушениями функции печени и почек, так как скорость метаболизма лекарства у них выше обычного. При почечной или печеночной недостаточности снижают не только дозу лекарственного средства, но и увеличивают интервал между приемами.

Уколы

Назначают пациентам старше одного года в/в, в/м или подкожно. Разовая доза для пациентов от 14 лет равна 0,05-0,1 г, от 1 года до 14 лет – подбирают дозировку 1-2мг/кг. При внутривенных уколах Трамадол вводят очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе. Максимальная суточная доза равна 0,4 г, для онкологических больных 0,6г.

Таблетки и капсулы

Схема для приема капсулированной или таблетированной формы одинакова. Разница заключается лишь в исходной дозировке каждой формы. При возрасте больше 14 лет назначают по 0,05 г в сутки внутрь, запивая небольшим количеством воды. Нет зависимости от приема пищи. При значительно выраженной боли дозу можно увеличить в два раза. Максимальная суточная – 0,4 г. Пролонгированную форму (ретард) назначают с интервалом в 12 часов по 0,1-0,2 г между приемами.

Дозировка препарата

Для онкологических больных сократить интервал и увеличить дозировку можно в два раза.

Капли и суппозитории

Капли могут быть назначены со второго года жизни. В возрасте от 1 до 14 лет расчет дозировки проводится по массе тела 1-2 мг/кг, суточная дозировка равна 8 мг/кг. Пациентам старше 14 лет назначают по 20 капель, что равно 0,05 г. Капли дают либо с небольшим количеством жидкости, либо на кусочке сахара. Интервал между приемами должен быть не менее 4-6 часов, а суточная дозировка не более 0,4 г и 0,6 г для онкологических больных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует сочетать прием трамадола с алкоголем и препаратами, влияющими на центральную нервную систему: нейролептиками, антидепрессантами, анестетиками, седативными средствами, транквилизаторами, снотворными.

Также не комбинируют с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). В таких случаях возникает синергизм лекарственных препаратов. Карбомазепины увеличивают скорость метаболизма трамадола, что приводит к необходимости увеличить их дозировку. Трициклические антидепрессанты усиливают риск возникновения судорожного припадка.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Трамал (Tramadol hydrochloride) — это искусственно полученное опиоидное ненаркотическое обезболивающее средство центрального генеза, анальгезирующий эффект которого обусловлен параллельным влиянием его двух изомеров:

1. (+) работает, как агонист опиатных рецепторов в ЦНС;
2. (-) подавляет захват норадреналина, приводя к невозможности проведения болевых сигналов в спинной мозг. 

Также он имеет седативный компонент. В рекомендованных дозах и при врачебном контроле, привыкание к препарату практически не возникает, и он не оказывает существенного влияния на показатели крови и дыхательную функцию. 

Активное вещество быстро попадает в кровоток. Его наивысшая концентрация наблюдается через 1-2 часа (соответственно форме лекарства). Болеутоляющий эффект проявляется через 15-30 мин и сохраняется до 6 ч. При введении per rectum биодоступность будет в среднем 75%, при пероральном приеме около 68% (имеется кумулятивный эффект), при инъекционном введении — 100%.

Порядка 20% активного вещества связывается в организме с белками крови. Трамал трансформируется в печени, с получением 11 метаболитов, один из которых обладает очень выраженным обезболивающем эффектом. Элиминация осуществляется почками (30% в не изменённом виде). Время полувыведения равно 6-7 ч. У людей с печеночной недостаточностью оно достигает 9-18 ч.

​Дозировка трамадола и способы приема

Только с назначения лечащего врача осуществляется прием средства. Суточная норма лекарственного средства подбирается, индивидуально основываясь на клиническую картину пациента. Однократная доза зависит от интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного к препарату. Трамадол принимать длительно не стоит, нужно строго придерживаться той дозировки, которая необходима для терапии. Если длительное лечение неизбежно, то нужно оценивать общее состояние больного и последствие, которое может возникнуть на фоне длительного приема препарата.

Взрослым и детям старше 14 лет назначается по 50 мг внутрь. Если от одной таблетки улучшение не наблюдается, то для усиления эффекта обезболивания можно повторить прием таблетки через полчаса. При нестерпимой боли однократно можно выпить 100 мг. Эффект обезболивания сохраняется до 8 ч. За день, количество выпитых таблеток трамадола должна достигать максимум 400 мг.

У людей в возрасте с нарушениями работы печени и почек, если есть показание для назначения препарата, то следует увеличить промежутки между приемами.

За все время лечения препаратом трамадола, не следует садиться за руль или выполнять сложную работу, которая требует особого внимания.

Таблетки глотаются целыми, запивая любой жидкостью. Так же, можно заранее растворить таблетку, а потом выпить.

Действие на организм

Трамадол изменяет обработку болевых импульсов, распространяющихся между нервами и мозгом. Как и все другие опиатные анальгетики, этот препарат связывается с опиоидными рецепторами в головном и спинном мозге. Эти рецепторы ответственны как за обезболивающее действие, в котором нуждаются пациенты, так и (при более высоких дозах) за эйфорическое воздействие, которое ищут наркозависимые.

Поскольку Трамадол по силе действия существенно уступает большинству наркотических анальгетиков, в медицине он считается относительно безопасной альтернативой другим обезболивающим, таким как морфин. Однако при приеме внутрь препарат превращается в другое соединение, известное как О-десметилтрамадол, который является гораздо более сильным активатором опиоидных рецепторов, чем сам Трамадол. В результате наркотическое действие этого медикамента существенно усиливается, создавая предпосылки для формирования болезненной зависимости.

Препарат также повышает уровень нейротрансмиттеров серотонина и норэпинефрина в мозге, подобно антидепрессантам, таким как Эффексор. Считается, что влияние на передачу сигналов серотонина и норэпинефрина в мозгу частично отвечает за способность препарата уменьшать депрессивные и обсессивно-компульсивные симптомы у пациентов, принимающих его. Эти эффекты на могут привести к тому, что некоторые пациенты начинают принимать Трамадол в больших дозах и чаще, чем предписано, что ставит их на путь зависимости.

Как депрессант центральной нервной системы (ЦНС) Трамадол замедляет работу легких и сердца. Те, кто принимает очень большие дозы препарата (намного выше, чем предписано), могут вообще перестать дышать и получить смертельную передозировку.

Анальгетическое действие препарата зависит от дозы. По оценкам специалистов, нормальный терапевтический сывороточный уровень Трамадола и его метаболитов составляет от 0,1 до 0,3 мг / л и от 0,03 до 0,04 мг / л соответственно. Действующее вещество быстро всасывается после приема внутрь. Таблетки с замедленным высвобождением действуют в течение 12 часов, а их уровень в сыворотке крови достигает пика через 4-9 часов после приема пищи.

Физиологические симптомы

Анальгетическое действие Трамадола обусловлено ингибированием обратного захвата норэпинефрина и серотонина, а также агонизмом мю-рецепторов, которые вызывают блокирование болевых импульсов в спинном мозге. Краткосрочные физиологические эффекты Трамадола включают в себя:

• снижение болевого синдрома
• расслабление гладких и поперечнополосатых мышц
• чувство умеренной тяжести в конечностях

Психоэмоциональные проявления

Поскольку Трамадол воздействует на опиоидные рецепторы, со стороны центральной нервной системы отмечается ряд эффектов, присущих наркотическим анальгетикам:

• легкая эйфория
• снижение психомоторного возбуждения
• ощущение легкой заторможенности.

Именно эти эффекты и привлекают наркозависимых

Однако важно понимать, что побочных эффектов у препарата намного больше, чем рекреационных. Но об этом мы еще поговорим ниже