Метамизол натрия

Аналоги анальгина

1. Баралгин М – препарат обладающий комбинированным действием: анальгетическим и спазмолитическим (снимает спазм). Цена 150- 600 рублей.

1. Пенталгин – комбинированный препарат, обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием. Цена 150-250 рублей.

1. Ревалгин – комбинированный препарат с анальгетическим и снимающим спазм действием. Цена 70-260 рублей.                                

1. Бенальгин – в состав препарата помимо метамизола натрия входит кофеин (обладает противомигренозным действием) и тиамин гидрохлорид (витамин В1), который улучшает нейрорефлекторную регуляцию. Цена 65-250 рублей.

1. Спазмалгон – и спазмолитик и анальгетик. Цена 90-200 рублей.

1. Темпалгин и многие другие

Фармакологическое действие

Натрия метамизол относится к ненаркотическим лекарствам пиразолонового ряда. Оказывает мощный анальгезирующий эффект, а также легкий жаропонижающий. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы, блокирует синтез из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления. Также метамизол задерживает распространение болевых импульсов, значительно увеличивает теплоотдачу.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется. Он перерабатывается в стенках кишечника, в результате чего появляется активный метаболит. В неизменном виде метамизол в крови не регистрируется, незначительное его количество отмечается в плазме после парентерлаьного введения. С белками крови активный метаболит связывается в среднем на 50-60%. Полностью разрушается печенью.

Способ применения

Энтерально взрослым чаще прописывают по 250–500 мг Метамизола после еды 2–3 раза за сутки. Не превышать разовую дозу – 1 г Метамизола. Максимальное суточное количество лекарства – 3 г. У детей 2–3 лет не рекомендовано превышать разовую дозировку более 50–100 мг лекарства, детям 4–5 лет за один прием надлежит давать не более 100–200 мг Метамизола, 6–7 лет – не более 200 мг, 8–14 лет – не более 250–300 мг за прием средства. При этом кратность приема в среднем равна 2–3 раза за сутки.

Парентеральное введение Метамизола в/в или в/м подразумевает введение 250–500 мг лекарства у взрослых 2–3 раза в сутки. Не рекомендовано превышать разовое количество Метамизола более 1 г, суточное – более 2 г. У детей для инъекционного введения Метамизола пользуются расчетным соотношением 50–100 мг на 10 кг массы.

Использованию ректальных суппозиториев Метамизола должно предшествовать опорожнение толстого кишечника (очистительная клизма или самостоятельная дефекация). Перед введением свечу освобождают от пленочной упаковки с помощью ножниц.

Среднесуточное количество Метамизола 10 мг/кг делят на 2–3 приема.

Суппозитории с содержанием вещества 100 мг рекомендованы у детей 3–7 лет. Вводят 1–2 суппозитория дважды за сутки.

У школьников и подростков применяют свечи дозировкой 250 мг с такой же кратностью применения, как в младшей возрастной группе.

После введения суппозитория предлогается 20–30 минут находиться в горизонтальном положении. Средняя длительность применения суппозиториев Метамизола – до 3 суток, более длительный прием возможен только по согласованию с лечащим врачом.

Взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости раствор препарата нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце.

Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратом.

При одновременном назначении препарата циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность препарата.

Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.

Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие препарата.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик пиразолонов. Синтезирован немецким химиком-органиком Людвигом Кнорром в 1920 году. Жителям России, большинства стран СНГ больше знаком как Анальгин. Принадлежит к наиболее дешевым обезболивающим, но имеет множество побочных эффектов.

В Швеции, Норвегии, Японии, других государствах запрещен с 1970 года, поскольку несет риск развития агранулоцитоза (патология системы кроветворения, связанная со снижением количества лейкоцитов). В Германии продается исключительно по рецепту

В связи с популярностью и доступностью средства и его структурного аналога в России, важно понять, что это за препарат, и выяснить, насколько опасен Метамизол натрия и когда его можно принимать

Показания и ограничения

Назначение препарата показано при болевом синдроме разного происхождения. Применяется при:

• невралгии различного происхождения;
• артралгии;
• лихорадке инфекционного происхождения;
• миалгии;
• боли во время дисменореи;
• укусах насекомых;
• краниалгии.

Абсолютные противопоказания:

• непереносимость пиразолона и производных, аспирина;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 5 лет;
• ранее имевшиеся аллергические риниты, конъюнктивиты после нестероидных анальгетиков;
• при угнетенном кроветворении (агранулематоз, цитостатическая, инфекционная нейтропения);
• наследственная гемолитическая анемия из-за дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при декомпенсированной почечной либо печеночной недостаточности.

https://youtube.com/watch?v=9fWlqiieUFA

Относительными противопоказаниями становятся бронхиальная астма (простагландиновая либо «аспириновая», поскольку повышается риск аллергии), хронические болезни почек, нестабильность кровообращения (к примеру, при сложных травмах, шоке), долгое злоупотребление алкоголем. Нельзя применять при острых болях в животе и других, это затрудняет диагностику

Прежде важно выяснить причину

Передозировка

Прием избыточного количества Метамизола характеризуется выраженной гипотензией, тахикардией, субъективным шумом в ушах, гипертермией, рвотой, сонливостью и судорожной готовностью. В тяжелых случаях возможны глубокие нарушения сознания, развитие острого геморрагического синдрома, ОПН и декомпенсации печеночной функции.

Терапия передозировки Метамизолом включает дезинтоксикационные мероприятия (индукция рвоты, назначение слабительных, форсирование диуреза), поддерживающее и симптоматическое лечение с динамическим мониторингом витальных и лабораторных показателей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.

C осторожностью. Период новорожденности (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит — в т.ч

в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.

В/в введение препарата больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).

Инструкция по применению

Как принимать Анальгин, до или после еды, какой способ применения предпочтительнее для разных ситуаций? На все эти вопросы можно найти ответы в инструкции, что прилагается к медикаменту.

Основным правилом является зависимость от принятия пищи, до или после еды: оптимальным считается употребление таблеток после того, как человек покушал. Чем запивать Анальгин? Для этой цели лучше всего подойдет обыкновенная питьевая вода. Средняя продолжительность такой лекарственной терапии не должна превышать пяти суток.

Конкретный режим дозирования зависит от остроты болевого синдрома и имеет индивидуальные особенности для каждой ситуации.

Общие рекомендации:

• пациенты от 14 лет и более: Анальгин можно пить в дозе 500 мг трижды за день. Разовая доза может составлять 2 таблетки (1000 мг), при наличии выраженного болевого синдрома. Тем не менее, не допускается превышение суточной дозы свыше 4 гр;
• дети возраста 10-14 лет (вес 32-53 кг): разовая доза препарата равна 500 мг (1 таблетка). За сутки можно употребить только 2 гр Анальгина.

Период лечения Анальгином требует внимания к таким моментам:

Анальгин не подлежит применению, когда человек страдает от сильной острой боли в области живота, до того момента, пока будет поставлен диагноз и выявлены причины её возникновения (обезболивание может смазать клиническую картину, не позволив оказать человеку своевременную помощь);
длительное применение медикамента требует контроля за показателями лейокцетарной формулы крови (это нужно для предупреждения ситуации, когда развивается угнетение кроветворения);
пациенты пожилого возраста, а также люди, страдающие от гломерулонефрита, пиелонефрита, должны принимать пониженные терапевтические дозы медикамента (у них процесс выведения активного вещества за пределы организма замедляется, что может способствовать быстрому развитию токсического эффекта);
применение Анальгина у людей, имеющих острое заболевание сердца и сосудов, должен обязательно проводиться с обязательным контролем показателей сердечного ритма, частоты дыхательных движений, артериального давления;
пациенты, зависимые от алкогольных напитков, должны принимать медикамент с осторожностью. Для них возрастают риски гепатотоксического воздействия нам печень;
люди, страдающие от выраженных аллергических реакций, должны принимать анальгин, соблюдая повышенные меры осторожности (для них особенно велик риск развития серьезных реакций, сопровождающихся нарушениями дыхания, отечностью тканей, крапивницей, бронхиальной астмы);
активное выделение метаболитов может провоцировать окрашивание мочи в красный оттенок, это не влияет на состояние здоровья, поэтому не должно беспокоить пациента;
возможность употребления Анальгина для беременных женщин, находящихся во втором триместре, может определяться только доктором, оценивающим пользу для матери и риски для плода;
употребление этого медикамента никак не влияет на способности быстро реагировать на изменяющуюся внешнюю среду, поэтому человек может управлять автомобилем или осуществлять своим трудовые функции на сложных механизмах;
длительное применение лекарства не рекомендуется из-за выраженного миелотоксического воздействия.. https://www.youtube.com/embed/SVSAuoAeyKQ

История

Синтезирован Людвигом Кнорром (Hoechst) в 1920 году.

В ряде стран, включая Швецию (с 1972 года), США (с 1977 года), Японию, Австралию, и ряде стран Европейского союза, метамизол запрещён из-за побочных эффектов, главным образом — из-за риска агранулоцитоза даже при однократном употреблении (по статистике, при возникновении этого серьезного осложнения вероятность смертельного исхода оценивают примерно в 23 % — в случае доступности медицинской помощи). В 1970-е годы, когда начали появляться запреты на применение этого препарата, оценка риска возникновения агранулоцитоза была существенно завышена[источник не указан 991 день] по сравнению с данными на конец 1990-х годов (сейчас риск возникновения этого осложнения оценивается около 0,2—2 случая на миллион человеко-дней использования); тем не менее, запрет в большинстве стран сохраняется, поскольку у препарата есть очень много доступных альтернатив, в том числе аспирин, парацетамол, ибупрофен. В Германии метамизол отпускается только по рецепту врача. В России с 2009 года метамизол исключён из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, но сохранён в свободной продаже и в государственных стандартах оказания скорой медицинской помощи по многим заболеваниям, например при лихорадке у детей, травмах, стенозе гортани, пневмонии, почечной колике и т. д.

Анальгин и алкоголь

В инструкции к препарату указано, что совмещать Анальгин и алкоголь нельзя. Средство и этанол способны усиливать эффект друг друга. Это чревато негативными последствиями для организма.

Совместный прием лекарства со спиртом вызовет сильное опьянение и алкогольное отравление. Появится сонливость, слабость или, наоборот, сильное возбуждение, беспокойство, спутанность сознания. Даже небольшая доза способна вызвать тяжелую интоксикацию.

Другими проявлениями отравления являются интенсивная боль в желудке, озноб, нарушится координация, появятся судороги, человек может потерять сознание.

Другой побочный эффект от совместного приема — нефротоксичность. Особенно высок риск возникновения патологического состояния у людей с заболеванием почек. Печень не выдержит такого тяжелого ансамбля.

Анальгин быстро всасывается в кровь, терапевтический эффект длится около двух часов. Алкогольный напиток можно выпить через 12 часов после приема таблетки. А если захочется принять обезболивающее от головной боли при похмелье, нужно помнить, что чем больше выпито накануне, тем дольше алкоголь будет выводиться из организма. Анальгин безопасен только тогда, когда спирт выветрится полностью.

География использования

С 1991 года препарат не рекомендуют применять во всем мире. Его не используют в США, Японии, Австралии, Великобритании. Некоторые европейские страны продают его по рецепту. Европейские врачи редко назначают его, так как существуют более безопасные и не менее эффективные аналоги, которые не могут вызывать такого количества побочных эффектов. С США в этом направлении оказались солидарны Саудовская Аравия, Израиль, Иран и ОАЭ.

В России Анальгин не запрещен, но из перечня жизненно необходимых средств его исключили. Но даже в нашей стране многие врачи перестали назначать его все по той же причине: существуют более безопасные анальгетики. Но пациенты, привыкшие к нему, предпочитают купировать болевой синдром именно им.

Примечания[ | ]

1. Brack, A; Rittner, HL; Schäfer, M. Nichtopioidanalgetika zur perioperativen Schmerztherapie (нем.) // Der Anaesthesist. — 2004. — Март (т. 53, № 3). — С. 263—280. — doi:10.1007/s00101-003-0641-5. — PMID 15021958.
2. United Nations Department of Economic and Social Affairs. Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments (англ.). — 12th. — New York: United Nations, 2005. — P. 171—175.
3. T. Stammschulte, W. D. Ludwig, B. Mühlbauer, E. Bronder, U. Gundert-Remy: Metamizole (dipyrone)-associated agranulocytosis. An analysis of German spontaneous reports 1990—2012. In:European journal of clinical pharmacology. 71: 9, September 2020, S. 1129—1138, doi:10.1007/s00228-015-1895-y, PMID 26169297.
4. Risks of agranulocytosis and aplastic anemia. A first report of their relation to drug use with special reference to analgesics. The International Agranulocytosis and Aplastic Anemia Study (англ.) // JAMA. — 1986-10-03. — Vol. 256, iss. 13. — P. 1749—1757. — ISSN 0098-7484.
5. ↑ 12 Водовозов.
6. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1441н «Стандарт скорой медицинской помощи детям при лихорадке»
7. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1394н «Стандарт скорой медицинской помощи при сочетанной травме»
8. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1084н «Стандарт скорой медицинской помощи при травме глаза»
9. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1390н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах головы»
10. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1389н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах грудной клетки»
11. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1078н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах женских мочеполовых органов, инородном теле в женских мочеполовых органах»
12. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1123н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах живота, нижней части спины»
13. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1384н «Стандарт скорой медицинской помощи при травме конечностей и (или) таза»
14. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1090н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах мужских мочеполовых органов, инородном теле в мужских мочеполовых органах, избыточной крайней плоти, фимозе и парафимозе»
15. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1457н «Стандарт скорой медицинской помощи при травме позвоночника»
16. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1124н «Стандарт скорой медицинской помощи при стенозе гортани»
17. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1437н «Стандарт скорой медицинской помощи при пневмонии».
18. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1385н «Стандарт скорой медицинской помощи при почечной колике»
19. Drugs.com Drugs.com international listings for Metamizole Page accessed June 21, 2015
20. Brayfield, A: Dipyrone (неопр.) .Martindale: The Complete Drug Reference . Pharmaceutical Press (13 декабря 2013). Дата обращения 19 апреля 2014.
21. Leslie Hearn; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose dipyrone (metamizole) for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review — Intervention. — 2020. — 20 апреля. — DOI:10.1002/14651858.CD011421.pub2. (неопр.) .Однократная доза дипирона (метамизола) при острой послеоперационной боли у взрослых .
22. Leslie Hearn; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose dipyrone (metamizole) for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review — Intervention. — 2020. — 20 апреля. — doi:10.1002/14651858.CD011421.pub2.
23. Wong A, Sibbald A, Ferrero F et al. Antipyretic effects of dipyrone versus ibuprofen versus acetaminophen in children: results of a multinational, randomized, modified double blind study. Clin Pediatr 2001; 40: 313—324.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Анальгин
• Анальгин буфус
• Анальгин-Русфар
• Анальгин-УБФ
• АНАЛЬГИН-УЛЬТРА
• Баралгин М
• Метамизол натрия
• Оптальгин
• Спаздользин для детей

Латинское название вещества

METAMIZOLE SODIUM

Фармакология

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Противопоказания Метамизол натрия

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Ограничения к применению

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни. Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и лактации

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель. Побочные действия

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Способ применения и дозировка Метамизол натрия

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Фармакологическое действие

Метамизол натрия, как производное пиразолона, обладает всеми свойствами, характерными НПВП (нестероидным противовоспалительным средствам). Препарат оказывает жаропонижающее и анальгезирующее воздействие на организм. Также данное средство производит слабое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру желчных и мочевыводящих путей.

Как и другие НПВП, Метамизол натрия увеличивает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, существенно облегчая состояние пациента. При приеме препарата увеличивается теплоотдача в организме. Одним из отличительных свойств Метамизола натрия является слабовыраженный противовоспалительный эффект, обусловленный мягким влиянием на слизистую оболочку ЖКТ и на водно-солевой обмен (удержание Na и воды). Эффект от приема препарата наблюдается уже через 20-40 минут после приема, а максимальная эффективность отмечается спустя 2 часа.

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.

 •НПВС — Пиразолоны.

Как принимать Анальгин

Применение и дозировка анальгина напрямую зависят от характера, силы боли, побочных реакций, причины возникновения болевого синдрома, реакции организма на лечение. Оптимальной дозой считают ту, которая в минимальных количествах контролирует лихорадку и боль. Чаще медикамент употребляют пероральным способом. При парентеральном использовании чаще развиваются аллергические реакции. При передозировке средства назначают промывание желудка с помощью зонда, форсированный диурез, солевые слабительные, энтеросорбенты.

Анальгин в ампулах

Доза подбирается индивидуально, зависит от силы болевого синдрома, возраста и веса пациента, реакции организма на лечение. Большие дозы не рекомендуют, высчитывают так, чтобы минимальное количество препарата купировало неприятные ощущения. Для пациентов с массой тела более 53 кг назначают разовую дозу от 500 мг до 1 г, то есть 1-2 мл раствора хватает для одного укола. При необходимости дозу увеличивают до пяти мл. Верхний предел суточной дозы лекарства – 5 г или 10 мл раствора. Внутривенное, внутримышечное введение используют, если снятие боли необходимо быстро.

Растворителем для приготовления инфузий лекарства может выступать пятипроцентный раствор глюкозы, раствор натрия лактата Биеффе, 0,9-процентный раствор хлорида натрия. Анальгин потенциально несовместим с некоторыми другими препаратами, поэтому его нельзя использовать в одной системе для внутривенных инфузий или шприце с другими медикаментами.

Таблетки Анальгин

Взрослые с массой тела более 53 килограмм принимают от половины до двух таблеток Анальгина, запивают большим количеством воды (более 200 миллилитров). Если болевой синдром после одного приема лекарства не проходит, препарат принимают повторно в количестве до двух таблеток не более трех раз в сутки. Максимальное количество принимаемых таблеток за день – 8 штук. При зубной боли рекомендуют половину таблетки. Если боль не проходит, выпивают вторую половину. В этом случае необходимо перед приемом лекарства почистить зубы, прополоскать рот раствором воды с содой.

Помимо стандартного назначают препарат Анальгин-хинин, в составе которого помимо метамизола натрия есть хинин в количестве 50 мг на таблетку. Благодаря хинину лекарство борется с возбудителями малярии – одноклеточным паразитом рода Plasmodium, обладает обезболивающим, жаропонижающим свойством. Часто лекарство назначают в гинекологии после родов, абортов. Средство показано с двенадцатилетнего возраста. До 14 лет назначают одну таблетку три раза в день, после разовую дозу увеличивают до двух таблеток. Максимальная суточная доза – шесть таблеток.

Хинин в составе средства подавляет центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Как антипиретик Анальгин-хинин используют не более трех дней, как анальгетик – не более пяти. Если курс лечения по состоянию здоровья необходимо увеличить, необходима обязательная консультация со специалистом.Медикамент действует быстро, после приема до улучшения состояния пациента проходит от двадцати минут до двух часов в зависимости от характера боли.

Свечи

Инструкция по применению анальгина в форме ректальных суппозиториев для детей дает следующие указания по использованию препарата. Детям от двух до трех лет вводят половину свечи по 0,1 г, от четырех до пяти лет – один суппозиторий, от пяти до семи лет – две свечки в день. В возрасте от семи до четырнадцати лет используют свечи по 0,25 грамм и вводят от одной до трех штук в день. Курс лечения назначается педиатром.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.

Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.

Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.

Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.

Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).

Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.

Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина, но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с Парацетамолом и Ибупрофеном.

Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола.

Фармакокинетика

Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.

В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).

Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.

Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.

Вещество проникает в грудное молоко.

Общая информация о препарате

В медицинской терминологии препарат имеет название – Metamizol natrii либо Metamizole sodium. Это ненаркотический анальгетик, антипиретик. В чистом виде выглядит как белый порошок кристаллического вида, не имеет запаха.

Описание препарата

Распадается в условиях высокой влажности, из-за чего хорошо растворяется в воде. У водного раствора pH 6-7,5. Слабо растворяется в 96% спирте, почти не растворим в ацетоне, хлороформе либо эфире. Важная особенность метaмизола – слабое противовоспалительное действие. Незначительно влияет на слизистые ЖКТ, водно-солевой обмен.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к группе НПВС, Пиразолоны. Международное непатентованное название – Метaмизол натрия. Основная сфера использования – заболевания, сопровождающиеся резкой болью, то есть может применяться при:

• лихорадках любого происхождения;
• слабых, умеренных болях разного вида.

Формы выпуска и цены, средние в России

Метaмизол производится в лекарственных формах, представленных в таблице. Цена зависит от фирмы-производителя, вспомогательных компонентов.

Форма выпуска	Описание	Цена, руб.
Таблетки	Округлой формы, имеют серовато-белый оттенок, специальный оттиск посредине для удобства дозировки.	8.00-50.00
Раствор для инъекций	Прозрачная, бесцветная жидкость, в ампулах по 2 либо 5 миллилитров.	53.00
Ректальные свечи (включая детский вариант препарата)	Имеют торпедообразную форму, желтовато-белую окраску.	13.00–73.00
Капсулы	В растворимой оболочке.	73.00
Капли	Прозрачный, бесцветный раствор во флаконе с капельницей.	33.00–49.00

Состав и фармакосвойства

Метамизол – действующий компонент многих ненаркотических анальгетиков. Его химический состав включает в себя натриевую соль метансульфоновой кислоты, преимущественно как моногидрат. Является производным веществом пиразолона. Разные лекарственные формы содержат дополнительные компоненты. Таблетки включают картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту. Для свечей это суппосир, очищенный твердый жир.

НВПС пиразолонового ряда. Создает обезболивающее, мягкое жаропонижающее, противовоспалительное действие. Метамизол способствует централизованному блокированию болевого ответа по нервным пучкам Голля, Бураха. Одновременно воздействует на возбудимость таламических центров, которые отвечают за интенсивность боли. Увеличивает порог чувствительности к боли, расслабляет гладкие мышцы.

Фармакодинамика Метамизола

Ускоряет отдачу тепла, тем самым обеспечивает жаропонижающее, противолихорадочное воздействие. Снижает активность воспалительного ответа, поскольку уменьшает количество свободных радикалов, эндоперекисей. При попадании в желудок происходит растворение в желудочном соке, затем попадает в тонкий кишечник, препарат хорошо всасывается.

Далее – процесс гидролизации, в результате появляется активный метаболит в крови. В неактивной метаболитической форме в кровь не попадает (возможно попадание небольшого объема в плазму, но только после введения в/в). Активный компонент частично может проникать через плаценту, а также в грудное молоко.

Эффект наступает в течение 20-40 минут. Максимальное воздействие проявится приблизительно через два часа. Окончательное разрушение производится печенью. Выводится преимущественно с мочой, до пяти часов.

Аналоги

Наиболее распространенные лекарства с тем же основным компонентом:

1. Анальгин  – наиболее популярный вариант, выпускается в похожих формах.
2. Баралгин – включает питофенон гидрохлорид, фенпивериний гидрохлорид, лактозы моногидрат.
3. Оптальгин – применяется при слабой, умеренной болезненности, неуточненных поражениях слизистой рта.
4. Спаздолзин детский – комбинация ненаркотического анальгетика с мягким спазмолитиком.